丁酸氢化可的松 :一种糖皮质激素

更新时间:2024-09-21 19:59

丁酸氢化可的松(Hydrocortisone Butyrate)是一种糖皮质激素,用于治疗皮炎,如接触性皮炎、异位性皮肤炎、脂溢性皮炎、湿疹神经性皮炎银屑病等瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病。

偶可出现瘙痒、干燥及烧灼感。用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。长期局部外用,可引起糖皮质激素类的不良反应,如痤疮样皮炎、毛细血管扩张症色素脱失或沉着、增加对感染的易感性等。

20世纪60年代末,荷兰Brocade药厂实验室利用Hansch和Fujita氏的结构-活性关系法,几经改进成功的在氢化可的松的17位上引入了丁酸,即一种新的化学药物-丁酸氢化可的松。

丁酸氢化可的松在中国已纳入医保,属于医保乙类,常用剂型为软膏剂。其状态为白色或类白色结晶性粉末。

医学用途

适应证

外用适用于对糖皮质激素外用有效的皮炎,如接触性皮炎、异位性皮肤炎、脂溢性皮炎、湿疹神经性皮炎银屑病等瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病。可适于儿童及面部皮损的使用。

用法用量

外用均匀涂于患处,用后轻轻揉搽,每日2~3次。对顽固、肥厚性皮损可采用封包疗法。

制剂规格

丁酸氢化可的松乳膏:0.1% 10g:10mg。

药理机制

是一个不含的中效糖皮质激素。外用能降低毛细血管通透性,抑制角质生成和细胞增殖,具有抗过敏、抗炎症的作用。由于在化学结构中不含氟,局部外用不良反应的发生率低,可适于儿童及面部皮肤的使用。

药代动力学

丁酸氢化可的松乳膏为局部外用给药制剂,而局部透皮给药后的药物动力学,与其他途径完全不同,由于角质层有很大的贮存作用和较低的运输能力,药物透皮吸收后,在低血药浓度峰值之后,是一个长时期的非常低血药浓度扩散期,这一扩散期可持续数日之久。向血转运后,被酯酶水解氢化可的松。在消化道、肝、肾及膀胱分布较多,主要随粪便排泄。

风险与禁忌

不良反应

偶可出现瘙痒、干燥及烧灼感。用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。长期局部外用,可引起糖皮质激素类的不良反应,如痤疮皮炎毛细血管扩张症色素脱失或沉着、增加对感染的易感性等。

禁忌证

1.对本药及基质成分过敏者和对其他糖皮质激素过敏者禁用。

2.原发性细菌性、真菌性及病毒性等感染性皮肤病禁用。

3.不宜用于破损皮肤。

注意事项

1.婴儿及儿童勿长期、大面积使用或采用封包治疗,以免抑制下丘脑垂体肾上腺轴,产生继发性肾上腺功能不足。

2.孕妇、哺乳期妇女应考虑用药的利弊,慎重使用。

3.避免与眼接触。

4.久用可产生耐受性。

儿科注意事项

1.可适于儿童及面部皮损。

2.婴儿及儿童勿长期、大面积使用或封包治疗。

历史

自20世纪50年代初,外用的皮质类固醇被用于皮肤科以来,人们就试图合成比氢化可的松(HC)更加有效的皮质激素。20世纪60年代末,荷兰博科(Brocade)药厂实验室利用Hansch和Fujita氏的结构-活性关系法,几经改进成功的在氢化可的松的17位上引入了丁酸酯,即一种新的化学药物-丁酸氢化可的松。

使用情况

津药药业有限公司于1994年研制开发了丁酸氢化可的松及其制剂。皮肤科用药主打品种尤卓尔(丁酸氢化可的松乳膏)是中国首仿,在临床和OTC渠道都有很好的应用,市场占有率占主导地位,2023年该产品荣获“中国连锁药店最具合作价值单品”。2022年,全球皮质激素原料药市场规模约23亿美元,预计2026年将达到29亿美元,年复合增长率为5.62%。中国市场规模增长快速,预计将由2022年的8亿美元增长到2026年的10.5亿美元,年复合增长率为6.25%。

化学信息

CAS:13609-67-1

ATC:D07AB02

物理化学性状:本品为白色或类白色结晶性粉末,几乎不溶于水,微溶于乙醇二氯甲烷

熔点:210.0 °C-214.0 °C

沸点:466.2°C

化学名:Hydrocortisone17α-butyrate

分子式:C25H36O6

分子量:432.5

专利

2009年11月26日天津金耀集团有限公司申请丁酸氢化可的松的合成专利,2012年5月23日公布。2019年8月15日天津金耀药业有限公司申请一种丁酸氢化可的松外用制剂专利,2021年2月23日公布。

参考资料

丁酸氢化可的松.中国医药信息查询平台.2023-09-13

丁酸氢化可的松的药理作用.chemical book .2023-09-13

..2023-09-27

丁酸氢化可的松.chemical book.2023-09-13

丁酸氢化可的松.国家药品监督管理局.2023-09-13

..2023-09-14

津药药业股份有限公司关于参加2023年度天津辖区上市公司半年报业绩说明会暨投资者网上集体接待日活动情况公告.新浪财经.2023-09-14

津药药业:2022年年度报告.新浪财经.2023-10-13

丁酸氢化可的松.爱企查.2023-09-14

一种丁酸氢化可的松外用制剂.爱企查.2023-09-14

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