丙氟哌酸 :丙氟哌酸

更新时间:2024-09-21 15:29

第二代诺类抗菌药丙酸(环丙沙星,CF)已用于临床。具广谱抗菌活性,杀菌效果好,几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星依诺沙星强2~4倍,对肠杆菌属绿脓杆菌流感嗜血杆菌淋球菌链球菌军团菌属金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。

说明书

别名:环丙氟哌酸;奔克;丙氟哌酸;环丙沙星;健美灵;适普灵;悉复欢;悉普宁市;西普乐;特美力;奎诺仙;环福星;全复康。

外文名:Ciprofloxacin、Bay-O-9867、CFLX、Ciproxin、Cifran、Temaril、CPFX。

适应症:适用于呼吸道、尿道、消化道、胆道、皮肤和软组织、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染。

用量用法

1.口服:成人1次250mg,1日2次,重症者可加倍量。但1日最高量不可超过1500mg。肾功能不良者(肌酸酐清除率每分钟低于30ml)应减少服量。

2.静脉滴注:1次100~200mg,1日2次,预先用等渗盐水或葡萄糖注射液稀释,滴注时间不少于30分钟。

规格片剂:每片标示量按环丙氟哌酸计算为250mg、500mg、750mg注射液:每支100mg。

药理作用

本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧肺炎克雷伯菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌大肠杆菌克雷伯氏菌属变形杆菌属、沙门菌属、志贺氏菌属弧菌属亚历山大·耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的奈瑟氏球菌、产酶流感嗜血杆菌莫拉氏菌属均具有高度抗菌活性。对绿脓杆菌假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、乙型溶血性链球菌粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体枝原体属军团菌属亦具良好作用,对结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂,通过作用于细菌脱氧核糖核酸螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药学动力

健康人口服本品0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1~2小时。广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20~40%。血消除半衰期(T1/2β)为4小时。可在肝脏部分代谢,代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%~50%。以代谢物形式排出约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。

作用与用途

本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物,具广谱抗菌活性,杀菌效果好,几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星依诺沙星强2~4倍,对肠杆菌属绿脓杆菌流感嗜血杆菌淋球菌链球菌军团菌属金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。

临床主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤软组织等的感染及胆囊炎、胆管炎中耳炎鼻旁窦炎淋球菌性尿道炎等。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)所致感染不能耐受万古霉素者,可选用本品作为联合用药之一。

还可以用作饲料添加剂,主要用于慢性呼吸道病大肠杆菌病、传染性鼻炎、禽霍乱、禽伤寒、副伤寒葡萄球菌感染仔猪黄、白痢病等。

1.敏感菌引起的子宫、附件以及五官、口腔、外科等感染,也可用于枝原体属和衣原体引起的尿道炎宫颈炎

2.耐普通抗生素病原菌引起的感染。

3.肠杆菌科引起的败血症。

4.滴眼剂用于细菌性结膜炎、角膜溃疡。

相互作用

(1)尿碱化药可减少本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。

(2)含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收,建议避免合用。不能避免时应在服本品前2小时,或服药后6小时服用。

(3)本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(T1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

(4)环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。

(5)本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

(6)丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

(7)本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(T1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。

(8)去羟肌(DDI)可减少本品的口服吸收,因其制剂所含的铝及镁,可与本品合,故不宜合用。

注意事项

1.严重抑制茶碱的正常代谢,联合应用可引起茶碱的严重不良反应,应监测茶碱的血药浓度。对咖啡因,可能对华法林也有同样影响,应予注意。

2.本品有诱发震颤、癫痫的作用,应避免与吲美辛及其他甾体抗炎药药物合用,有癫痫等神经系统疾患者慎用。

3.可与食物同服,但抗酸药则抑制本品吸收,应避免同服。

4.孕妇、授乳妇女和未成年者不宜用本品。

5.由于目前大肠杆菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药。

6.本品宜空腹服用,食物虽可延迟其吸收,但其总吸收量(生物利用度)未见减少,故也可于餐后服用,以减少胃肠道反应;服用时宜同时饮水250ml。

7.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。

8.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。

9.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。

10.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。

11.原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。

副作用

1、常见的为恶心、腹上区隐痛及腹泻等。

2、有头痛、烦躁和皮疹等。

3、主要症状为呕吐、消化不良、厌食、吞咽困难、流涎、胃炎、食管炎、口腔炎及便秘等。

4、有4%左右患者可出现转氨酶、磷酸酶及乳酸脱氢酶的暂时性升高。

5、长期用药则反会引起明显泌尿系统毒副作用,可出现血尿、蛋白尿,重者可有一过程性血尿素氮和肌酸酐升高。

6、极少数患者可能出现粒细胞血小板减少,嗜酸性细胞增高现象,这种现象为时短暂,停药后可恢复正常。

7、对神经系统的副作用主要表现为中枢神经系统不良反应,如头晕、头痛、焦虑、嗜睡等现象,个别可致精神错乱、幻觉等精神症状。

包装及贮运

避光、密封在干燥处保存。

参考资料

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