右旋糖酐铁 :治疗缺铁性贫血用药

更新时间:2024-09-21 11:28

葡聚糖铁(英文名:Iron Dextran),右旋糖酐与铁的配位化合物,主要用于治疗缺铁性贫血,该药有两种表观分子量的制剂:一种为\u003c200000;一种为\u003e200000。

该药常见的不良反应有过敏反应,可引起荨麻疹、发热、关节痛,严重者可出现过敏性休克

右旋糖酐铁的剂型有片剂、颗粒剂、口服溶液和注射液,给药途径为口服给药和静脉注射给药,右旋糖酐铁片、右旋糖酐铁颗粒为非医保类药品,右旋糖酐铁注射液属于医保甲类,右旋糖酐铁口服溶液为医保乙类。

医学用途

适应证

适用于重症缺铁性贫血并有以下情况者。

用法用量

成人

个体所需总铁量计算:总量(mg)=体重(kg)x[目标血红蛋白含量(150g/L)一实际血红蛋白含量(g/L)]X0.24+体内储备铁量500mg。计算所得总量分次静脉给药,原则上每次补铁量不超过500mg。注射该药后血红蛋白未见逐渐升高者,应立即停药;该药注射期间应停用口服铁剂

儿童

制剂与规格

药理机制

该药是葡聚糖和铁的配位化合物,为可溶性铁,铁是红细胞中血红蛋白的组成元素。缺铁时,红细胞合成血红蛋白量减少,致使红细胞体积变小,携氧能力下降,形成缺铁性贫血,使用该药可补充铁元素,纠正缺铁性贫血。

药代动力学

由于右旋糖酐铁分子较大,须由淋巴管吸收再入血液,约24~48h才能达峰。铁吸收后与转铁蛋白结合,在血中循环,供造红细胞用。也可以铁蛋白或含铁血黄素形式累积在肝、脾、骨髓及其他网状内皮组织中。铁在人体中每天的排泄极微,主要经肠道、皮肤,少量亦可随胆汁,尿液、汗液排出。

风险与禁忌

不良反应

注意事项

特殊人群用药

禁忌证

药物相互作用

风险提示

历史

使用情况

1954年,高分子葡聚糖铁(highmolecular weight iron dextran, HMWID)首先由英国人开发并应用于临床静脉注射,它以氢氧化铁为核心,右旋糖酐为外壳包裹组成。1991年,美国华生制药公司研制出右旋糖酐-40铁,由于它拥有的支链更少,相比于高分子右旋糖酐,低分子右旋糖酐铁发生过敏反应的概率较小。20世纪90年代,低分子右旋糖酐铁搭配红细胞生成刺激剂(ESAs)是患者透析后补充铁的最常用治疗方案。中国市场上使用的静脉补铁剂只有右旋糖酐铁和蔗糖铁两种,由于右旋糖酐铁的不良反应很大,应用更广泛的是蔗糖铁。羧基麦芽糖铁已在中国开展Ⅲ期临床试验以应用于缺铁性贫血的治疗,但在慢性肾脏病(CKD)患者中应用的临床试验尚未开始。

化学信息

该药为氢氧化铁与重均分子量(Mw)5000~7500的葡聚糖配位化合物。按干燥品计算,含铁(Fe)应不少于25.0%。该药为棕褐色至棕黑色结晶性粉末;无臭。该药在热水中易溶,在乙醇中不溶。

专利

2015年4月29日,江西华太药业有限公司发布了一项专利,该发明提供了一种右旋糖酐铁的制备方法,该发明在制得络合液后对其pH进行了调节,使右旋糖酐铁溶解性能大为改善,但却产生了占终产物重量5-8 %的分子量约为18-20万的中间体,此中间体吸附有大量的离子,其分子量与右旋糖酐铁比较接近,很难通过超滤将其除去,导致产物中的离子含量偏高,并在一定程度上影响了铁含量,因此在超滤前又进行了一次技术处理,除去了分子量约为18-20万的中间体杂质。该发明制得的右旋糖酐铁中铁含量远高于国家标准的25%,可达40%以上;在冷水中的溶解度可达4g/100g冷水以上;且Na+、Cl-等离子的含量大大降低,产物的纯度更高。该专利预估到期时间为2035年4月29日。

参考资料

右旋糖酐铁.国家医保服务平台.2023-10-16

右旋糖酐铁.国家药品监督管理局.2023-10-16

右旋糖酐铁片.国家药品监督管理局.2023-10-16

药物警戒快讯 2010年第13期 (总第90期).国家药品监督管理局.2023-11-09

药物警戒快讯 2014年第1期 (总第129期).国家药品监督管理局.2023-11-09

药物警戒快讯 2013年第8期 (总第124期).国家药品监督管理局.2023-11-09

一种右旋糖酐铁及其制备方法.药智专利通.2023-10-16

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