布比卡因，化学名为1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲基)，常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末，无臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5〜6.0。临床上属于麻醉药类别。

化合物简介

介绍

中文名称：布比卡因

中文别名：丁吡卡因；1-正丁基-2-(2,6-二甲胺甲酰基)哌啶；丁吡卡因；丁普卡因；麻卡因；1-丁基N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺；

英文名称：Bupivacaine

英文别名：1-butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)哌啶2-carboxamide；(RS)-bupivacaine;

CAS号：2180-92-9

分子式：CHNO

结构式：

分子量：288.42800

精确质量：288.22000

太平洋西南航空182号航班空难：32.34000

LogP：3.90740

物化性质

密度：1.014g/cm

沸点：436ºC at 760 mmHg

闪点：140.9ºC

折射率：1.53

储存条件：库房通风低温干燥，与食品原料分开存放

蒸汽压：8.4EmmHg at 25°C

常用其盐酸盐，为白色结晶性粉末，无臭、味苦。在乙醇中易溶，在水中溶解，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中几乎不溶。其水溶液pH为4.5〜6.0。

安全信息

危险品运输编码：2811

危险类别码：R26/27/28; R38; R41

安全说明：S22-S26-S36/37/39-S45

危险品标志：T+

生产方法

由ω-氯代己酸经溴化、化得2-溴-6-氯己酸乙酯，与正丁胺环合反应生成N-正丁基-2-哌啶甲酸乙酯。然后与2,6-二甲苯胺缩合得丁吡卡因。总收率约20%。

其他

图谱

1）碳谱

2）氢谱

药典标准

来源含量

本品为盐酸布比卡因的灭菌水溶液。含盐酸布比卡因（C18H28N2O·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

性状

本品为无色或几乎无色的澄清液体。

鉴别

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（2）量取本品适量（约相当于盐酸布比卡因25mg），加13.5mol/L氨溶液2ml，振摇，滤过，沉淀用水洗涤，于60℃减压病干燥4小时，再加0.01mol/L的盐酸甲醇溶液10ml，使沉淀物溶解，置水浴上，搅拌，蒸干，取残渣在105℃干燥后，照盐酸布比卡因项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。

检查

1pH值

应为4.0～6.5（2010年版药典二部附录ⅥH）。

2有关物质

取本品，用流动相稀释制成每1ml中约含盐酸布比卡因2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照盐酸布比卡因有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

3细菌内毒素

取本品，可用0.06 EU/ml以上的高灵敏度试剂，依法检查（2010年版药典二部附录ⅪE），每1mg盐酸布比卡因中含内毒素的量应小于0.080EU。

4其他

应符合注射剂项下有关的各项规定（2010年版药典二部附录ⅠB）。

含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定。

1色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（pH值适应范围大于8.0）；以0.02mol/L磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钾2.72g与氢氧化钠0.75g，加水1000ml使溶解，调节pH值为8.0）－乙腈（35：65）为流动相；检测波长为240nm。盐酸布比卡因峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

2测定法

精密量取本品适量，加流动相稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸布比卡因对照品同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

药物说明

药理毒理

为酰胺类长效局部麻醉药，其麻醉时间比盐酸利多卡因长2-3倍，弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小，对组织无剌激性，不产生高铁血红蛋白，常用量对心血管功能无影响，用量大时可致血压下降，心率减慢。对β-受体有明显的阻断作用。无明显的快速耐受性。母体的药物血浓度为胎儿药物血浓度的4倍。

药代动力学

一般在给药5-10分钟作用开始，15-20分钟达高峰，维持3-6小时或更长时间 本品血浆蛋白结合率约95%.大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄，仅约5%以原形随尿排出。

适应症

用于局部浸润麻醉、外周神经阻滞和椎管内阻滞。

用法用量

(1)臂丛神经阻滞，0.25%溶液，20-30ml或0.375%20ml(50-75mg);

(2)管阻滞，0.25%，15-30ml(37.5-75.0mg)，或0.5%，15-20ml(75-100mg);

(3)硬脊膜外间隙阻滞时，0.25%-0.375%（10-20ml）可以镇痛，0.5%（10-20ml）可用于一般的腹部手术等；

(4)局部浸润，总用量一般以175-200mg(0.25%，70-80ml)为限，24小时内分次给药，一日极量400mg;

(5)交感神经节阻滞的总用量50-125mg(0.25%，20-50ml);

(6)蛛网膜下腔阻滞，常用量5-15mg，并加10%葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液.

不良反应

(1)少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。如果出现严重副反应，可静脉注射麻黄碱或阿托品。

(2)过量或误入血管可产生严重的毒性反应，一旦发生心肌毒性几无复苏希望.

禁忌症

本品过敏者禁用。

注意事项

(1)本品毒性较较利多卡因大4倍，心脏毒性尤应注意，其引起循环衰竭和惊厥比值较小(CC/CNS=3.7±0.5)，心脏毒性症状出现较早，往往循环衰竭与惊厥同时发生，一旦心脏停搏，复苏甚为困难.

(2)局部浸润麻醉儿童用0.1%浓度.

儿童用药

12岁以下小儿慎用.

药物相互作用

与碱性药物配伍会产生沉淀失去作用。

药物过量

使用时不得过量，过量可致高血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。

规格

(1)5ml:12.5mg (2)5ml:25mg (3)5ml:37.5mg

参考资料

布比卡因.摩贝化合物百科.2017-03-24

布比卡因.Chemicalbook.2017-03-24

布比卡因.医脉通.2017-03-24