溴隐亭 :治疗帕金森病的药物

更新时间:2024-09-20 20:46

溴隐亭(英文名:Bromocriptine),又称甲磺酸溴隐亭、溴麦角隐亭、溴麦亭,是一种多巴胺D2类受体(含D2、D3、D4受体)强激动剂,对多巴胺D1类受体(含D1、D5受体)具有部分拮抗作用,对外周多巴胺受体、α受体也有较弱的激动作用。常用于治疗原发性帕金森病或帕金森综合征,以及不宁腿综合征,还用于治疗垂体泌乳素瘤、高泌乳素血症、肢端肥大症等。

该药引起的不良反应较多,大多数不良反应都发生在连续治疗中,且与剂量有关,主要有直立性低血压、食欲缺乏、胃痛、恶心、精神错乱、头晕等,严重不良反应有产后冠状动脉血栓症、幻觉、妄想等。

溴隐亭为白色、微带色的细微结晶性粉末,常见的剂型有片剂,给药方式为口服,甲磺酸溴隐亭片为医保乙类。

医学用途

适应证

用法用量

口服

制剂与规格

甲磺酸溴隐亭片:2.5mg。

药理机制

溴隐亭为麦角类物质,是一种多巴胺D2类受体(含D2、D3、D4受体)强激动剂,对多巴胺D1类受体(含D1、D5受体)具有部分拮抗作用,对外周多巴胺受体、α受体也有较弱的激动作用。

药代动力学

口服后约28%经胃肠道吸收,由于在肝中代谢转变,仅有6%以原形进入体循环。在血液循环中90%~96%与白蛋白结合。

该药t1/2α为4~5小时,tzp为40~50小时。在肝脏代谢,最终产物约95%经胆汁排出,其余经肾脏随尿排出。

风险与禁忌

不良反应

常见的不良反应如恶心、呕吐等多发生于治疗开始阶段,持续用药产生的不良反应则与药物的用量有关。

注意事项

特殊人群用药

禁忌证

药物相互作用

风险提示

历史

使用情况

化学信息

溴隐亭(bromocriptine),分子式为C32H40BrN5O5,化学式为(5’S)-2-12’- hydroxy-2'-(1-methylethyl)-5'-(2-methylpropyl)-ergotaman-3',6’,18-trione2。分子量为654.6。

专利

2020年12月6日,天津康哲医药科技发展有限公司发布了一项专利,该专利涉及一种甲磺酸溴隐亭的制备方法,所述方法,步骤如下:将溴隐亭用甲醇溶解,搅拌下滴加溴隐亭用量1.1‑1.5倍摩尔量的新配制的甲磺酸水溶液,滴加完后,继续搅拌10‑40分钟,冷却至0℃到室温,过滤得到固体,固体用乙醇重结晶一次,过滤干燥,得甲磺酸溴隐亭。

参考资料

药物警戒快讯 第9期(总第137期).国家药品监督管理局.2023-08-25

Fifty Years to Bromocriptine.Springer.2023-10-03

帕金森氏症治疗药物市场在对复方制剂微笑.中国食品药品网.2023-10-03

甲磺酸溴隐亭的制备.读秀.2023-09-13

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