盐酸桂利（英文名：Flunarizine Hydrochloride）,是一种钙通道阻断剂，能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害，常用于治疗脑供血不足、椎动脉缺血、脑血栓形成后等，也用于耳鸣、头晕、偏头痛预防、癫痫辅助治疗等。

该药的不良反应较多，常出现嗜睡和疲惫感，长期服用该药还可能出现抑郁症，以女性患者较常见。

盐酸氟桂利嗪为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，无味，该药常口服给药，主要剂型有片剂、胶囊剂。盐酸氟桂利嗪片、盐酸氟桂利嗪胶囊和盐酸氟桂利嗪分散片属于医保甲类药物。

医学用途

适应证

用法用量

口服

制剂与规格

药理机制

盐酸氟桂利嗪属于哌嗪类钙离子拮抗药，阻滞T型钙通道，可抑制P物质释放，抑制神经元性炎性反应，该药可阻止过量钙离子进入血管平滑肌细胞，引起血管扩张，对脑血管的扩张作用较好，而对冠状血管扩张作用较差，此外还有抗组胺作用和镇静作用。

药代动力学

口服易吸收，达峰浓度（tmax）为2~4小时，连续服药5~6周血浓度达稳态。血浆蛋白结合率高（＞90%），体内分布广泛，组织中药物浓度大于血药浓度，组织中药物可缓慢释放入血。可通过血脑屏障，主要在肝脏中代谢，大部分代谢产物经胆汁排泄，半衰期（t1/2）约18~19日。

风险与禁忌

不良反应

盐酸氟桂利嗪的不良反应较多。

中枢不良反应

消化道不良反应

口干、恶心、胃部烧灼感，胃纳亢进，进食量增加，体重增加等。

其他

少数患者可出现皮疹，多形红斑、朴啉病、溢乳、肌肉酸痛、复视、视物模糊等，这些症状多数为短暂性。

药物过量

基于盐酸氟桂利嗪的药理学特性，在过量服用时可能会出现镇静作用和虚弱，有个例报道超剂量服用的人（一次服用达600mg）出现嗜睡、激越和心动过速等症状。尚无已知特定的解救药。适当的情况下，可以采用活性炭治疗。

药物相互作用

特殊人群用药

历史

使用情况

西比灵（盐酸氟桂利嗪，flunarizine ）是比利时杨森制药有限公司20世纪70年代中期研制成功的新型选择性钙通道阻滞剂，自80年代初投放市场以来，已在欧、美、亚及非洲等几十个国家和地区销售使用。西安杨森制药有限公司拟照比利时杨森制药公司的处方及工艺路线生产西比灵片剂。目前广泛应用于临床，用来抑制血管收缩，降低血液粘滞度，保护血管内皮细胞。

化学信息

盐酸氟桂利嗪（Flunarizine 氯化氢），该药为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭，无味，在甲醇或乙醇中略溶，在三氯甲烷中微溶，在水中极微溶。分子式为C26H28Cl2F2N2，分子量为477.4，熔点204~210℃，沸点511.3℃。

专利

2012年3月13日，山东仁和堂药业有限公司申请了一项关于盐酸氟桂利嗪制备工艺专利，该发明涉及一种复方盐酸氟桂利嗪及其制备工艺，其由下述重量配比原料制备而得，盐酸氟桂利嗪0.7份、丹参25份、三棱20份、莪术18份、天麻15份、女贞10份，依照通常的制药方法添加如淀粉活食用纤维素药用辅料后制成胶囊、片剂、颗粒等剂型。该发明的复方盐酸氟桂利嗪药物组合物对癫痫标本兼治、对人体无毒无害、无副作用、价格低廉，制作简便，具有广阔的应用前景。

参考资料

盐酸氟桂利嗪.国家医保服务平台.2023-08-17

盐酸氟桂利平.PubChem.2023-07-31

一种盐酸氟桂利嗪及其制备工艺.读秀.2023-08-31