盐酸特拉唑（英文名：特拉唑嗪 氯化氢），为高选择性a1受体拮抗药，可松弛血管平滑肌，扩张周围血管，降低周围血管阻力，降低血压，用于治疗用于轻、中度高血压，还能治疗良性前列腺增生症。

该药的不良反应主要为与血管扩张相关的症状包：头昏和不适、体虚无力、心悸病、恶心、外周水肿、眩晕、嗜睡、鼻充血、鼻炎和视物模糊、弱视力晕厥等。

盐酸特拉唑嗪的剂型为胶囊剂和片剂，给药方式为口服给药，盐酸特拉唑嗪片和盐酸特拉唑嗪胶囊属于医保甲类。

医学用途

适应证

用法用量

口服：成人开始一次1mg，一日1次，睡前服，以后调整剂量。维持量为1~5mg，一日1次。一日最多不超过20mg。初始剂量为睡前服用1mg，1~2周后每日剂量可加倍以达预期效应。常用维持剂量为一次2~10mg，一日1次，给药2周后症状明显改善。首次治疗宜从晚间临睡前开始。至今无足够数据表明剂量超过每日10mg会引起进一步的症状缓解。

制剂与规格

药理机制

该药具有拮抗周围的突触后a1盐酸肾上腺素受体的作用，由此引起血管扩张，周围血管阻力下降而降低血压。该药对心排血量影响极小，不引起反射性心跳加快，也不减少肾血流量或肾小球滤过率。该药还可降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及提高高密度脂蛋白，故可降低冠状动脉粥样硬化性心脏病的易患性与危险性。由于拮抗α1肾上腺受体，对肾血流量与肾小球滤过率影响小，可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的a1受体减轻前列腺增生患者排尿困难。

药代动力学

口服吸收完全、迅速，不受食物影响。生物利用度达90%左右。首过消除甚微。与血浆蛋白结合多达90%~94%。口服给药后1小时血药浓度达峰值。单剂口服后15分钟降压作用开始，作用维持24小时。多次给药6~8周达最高疗效。在肝内代谢，4种代谢产物中仅1种有活性。t1/2（半衰期）约为12小时。排泄途径：①20%以原形从粪便排出；②40%经胆汁排出，以代谢物为主；③40%从尿排出，其中10%为原形。

风险与禁忌

不良反应

注意事项

特殊人群用药

禁忌证

对该药过敏者禁用。

药物相互作用

药物过量

出现逾量反应时，可给补充血容量和升压药。

风险提示

美国FDA妊娠期用药安全性分级为C，即对动物及人类均无充分研究，或动物研究对胎畜有危害性，但没有对人类相关研究报道，该类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害后方可使用。

历史

使用情况

化学信息

盐酸特拉唑嗪（Terazosin 氯化氢），化学式为C19H25N5O4·HCl·2H2O，该药为1-(4-氨基6，7-二甲氧基2-唑啉基)-4-(四氢-2-呋喃甲酰基)哌嗪盐酸盐二水合物。按干燥品计算，含C19H25N5O4·HCl不得少于98.5%，化学名为6，7-Dimethoxy-2-[4-(四氢呋喃2-carbonyl)piperazin-1-yl]quinazolin-4-ylamine 氯化氢 dihydrate，分子量为459.9。该药为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶。

专利

2021年12月30日，重庆华森制药股份有限公司申请了一项关于盐酸特拉唑嗪胶囊及其制备方法的专利，该发明公开一种特拉唑嗪胶囊及其制备方法，该胶囊包含重量份的盐酸特拉唑嗪1‑2份，乳糖160‑196份、MCC25‑31份、交联聚维酮12‑16份和硬脂酸镁2.7‑3.3份，其中，盐酸特拉唑嗪的重量份以特拉唑嗪计，乳糖粒径的D90≤120um，微晶纤维素颗粒的D90≤150um，交联聚维颗粒的D90≤120um。该发明操作步骤更简单，混粉均匀性得到充分保证，成品装量差异及成品15min溶出度均符合内控标准；一定程度上改善了盐酸特拉唑嗪胶囊混粉的流动性，有效解决了胶囊填充装量差异，保证产品质量，且制造工艺简单，成本较低，便于大批量生产。该专利预估到期日为2041年12月30日。

参考资料

非处方化学药品目录集.国家药品监督管理局.2023-10-28

盐酸特拉唑嗪.中国医药信息查询平台.2023-09-29

一种盐酸特拉唑嗪胶囊及其制备方法.药智专利通.2023-10-20