盐酸特比萘芬(烯丙胺类抗真菌药)

盐酸特比萘芬：烯丙胺类抗真菌药

更新时间：2024-09-21 08:06

特比萘芬（Terbinafine）为烯丙胺类抗真菌药，可用于皮肤和指（趾）甲的皮肤真菌感染。

不良反应最常见的有胃肠道症状（胀满感、食欲减退、恶心、轻度腹痛及腹泻）或轻型的皮肤反应（皮疹、荨麻疹等）。个别严重的有皮肤反应病例（如史－约综合征、中毒性表皮坏死松解症）。罕见味觉改变，于停药后几周内可恢复。极个别病例发生肝胆功能不全。极个别患者发生中性白细胞减少症。妇女使用需权衡利弊，哺乳期妇女使用时应暂停哺乳。不推荐用于年龄小于2岁儿童。对特比萘芬或萘替芬及该药制剂中其他成分过敏者禁用。

特比萘芬有片剂、溶液剂、喷雾剂、搽剂、乳膏剂、凝胶剂6种剂型，其中片剂、乳膏剂为医保乙类药品。特比萘芬于1983年由瑞士山德士公司开发，并于1991年被批准用于医疗用途。美国食品药品监督管理局认为医师应警惕特比萘芬可能导致严重的肝功能损害、肝衰竭甚至致死。

医学用途

适应证

用法用量

口服

成人一次0.125~0.25g，一日1次。青少年，体重\u003e40kg（通常年龄\u003e12岁）：每次0.25g，每天1次。儿童，体重20~40kg（通常年龄5~12岁）：每次0.125g，每天1次。儿童，体重\u003c20kg（通常年龄\u003c5岁）：此组患者从对照试验中获得的资料非常有限，只有在没有其他可选择的治疗方法以及潜在的治疗疗效益大于可能的危险情况才可使用。

各种感染的疗程

①手足癣[指（趾）间型和跖型]，2~6周。②体癣、股癣，2~4周。③皮肤念珠菌病，2~4周。头发和头皮感染（头癣），4周。④甲癣：绝大多数患者疗程为6周~3个月，其中年轻患者因甲生长正常而能缩短疗程故除拇指（趾）甲外，小于3个月的治疗可能已足够。在其他病例中，疗程通常只需3个月。某些患者，特别是那些大拇指（趾）甲感染的患者，可能需6个月或更长的时间。在第1周治疗中见到的甲生长缓慢的患者，其疗程可能需超过3个月。

局部外用

适量涂敷患处及其周围，一日2次。体、股癣连续用药2~4周：手、足癣，花斑癣连续用药4~6周。

制剂与规格

药理机制

特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物，能特异地干扰真菌麦角固醇的早期生物合成，高选择性地抑制真菌的鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成过程中角鲨烯环氧化反应受阻，从而达到杀灭或抑制真菌的作用。人体细胞对该药的敏感性为真菌的万分之一。该药有广谱抗真菌作用，对多种皮肤真菌和某些酵母菌具有杀菌作用，对白色念珠菌则仅有抑菌作用。

药代动力学

特比萘芬口服后易于吸收（约70%）。约有40%的用量在肝内被首过代谢。单次口服250mg后2h内可达血药峰值0.97μg/ml。在剂量50~750mg范围内血药浓度呈正比递升。吸收t1/2为0.8~1.1小时，分布t1/2为4.6小时，t1/2β为16~17小时。稳态浓度约高于单剂量所获血药浓度25%，在10~14d达到。该药可与血浆蛋白广泛结合，分布容积Vd约950L。可分布进入皮肤角质层、指（趾）甲板和毛发中，在这些组织中达到的药物浓度高于血浆浓度，并持续一段时间。该药可进人乳汁。局部用药可被吸收\u003c5%。

特比萘芬在肝内代谢成无活性的代谢物，主要随尿排出。血浆消除半衰期变化较大（11~17h），接受长疗程的患者的终末消除半衰期为400h，这很可能是从皮肤和脂肪组织中消除的。在治疗结束后几周，指（趾）甲中仍可维持杀真菌的作用。肝肾功能不全的患者，其可能有改变。

风险与禁忌

不良反应

药物相互作用

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠期妇女使用需权衡利弊。该药可通过乳汁分泌，哺乳期妇女使用该药时，应暂停哺乳。

儿童用药

没有关于年龄小于2岁儿童口服特比萘芬的治疗经验，该药不被推荐用于这个年龄组。

禁忌

对特比萘芬或萘替芬及该药制剂中其他成分过敏者禁用。

注意事项

风险提示

2001年5月9日，美国食品药品监督管理局（FDA）发出警告，用于治疗甲癣、皮肤和全身性真菌感染的抗真菌药伊曲康唑（itraconazole）和特比萘芬（terbinafine）的标签作了重要的修改。此次修改主要涉及药物安全性的内容，FDA认为医师应警惕与这2种药物有关的发生严重药物不良反应的风险。尽管风险的程度不高，但是已经明确伊曲康唑可引起充血性心力衰竭（congestive heart failure，CHF）；此外两药还可能导致严重的肝功能损害、肝衰竭甚至致死。