糠酸莫米松 :局部用肾上腺糖皮质激素药物

更新时间:2023-09-22 22:45

糠酸莫米松(Mometasone Furoate)是一种局部用肾上腺糖皮质激素药物,具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出等作用。该药外用剂型可适用于对糖皮质激素外用治疗有效的皮肤病,如接触性皮炎、特应性皮炎、湿疹、神经性皮炎银屑病等瘙痒性及非感染性炎症性皮肤病;该药喷鼻剂适用于治疗成人、青少年和3~12岁儿童的季节性或常年性过敏性鼻炎

糠酸莫米松外用的不良反应有:偶见烧灼感,瘙痒、刺痛等刺激反应。长期局部外用可发生皮肤萎缩、毛细血管扩张、增加对感染的易感性等;鼻喷使用的局部不良反应(成人及青少年患者)包括鼻出血,如明显出血、带血黏液和血斑、咽炎、鼻灼热感及鼻部刺激感等。特殊人群用药需要注意:儿童使用该药应注意尽可能减少药物的用量;对于妊娠期、哺乳期妇女需考虑用药的利弊,慎重使用;皮肤萎缩的老人慎用。

糠酸莫米松是先灵葆雅研制生产的新一代皮质类固醇药物,并于1987年首先在美国上市。糠酸莫米松在中国已被列入基本药物目录。糠酸莫米松剂型主要有糠酸莫米松乳膏、糠酸莫米松凝胶、糠酸莫米松鼻喷雾剂。糠酸莫米松已纳入国家医保,为医保乙类。

医学用途

适应证

用法与用量

外用

均匀涂于患处,每日1次。可短期外用于面部、皮肤皱褶部位及儿童,时间不应超过2周。

鼻喷剂

对于曾有中至重度季节性过敏性鼻炎的患者,主张在花粉季节开始前2~4周使用该药作预防性治疗。

剂型与规格

糠酸莫米松剂型主要有乳膏剂、凝胶剂、喷雾剂。

药理机制

该药为局部用肾上腺糖皮质激素药物,发挥局部抗炎作用的剂量并不引起全身作用,具有抗炎、抗过敏、止痒及减少渗出等作用。临床研究表明该药减少了早期变态反应和晚期变态反应的一些标志物,包括组胺及嗜酸性阳离子蛋白水平的减少以及嗜酸粒细胞、中性粒细胞、表皮细胞黏附蛋白的减少。该药优点是作用强,其不良反应并不随强度而成比例增加。每日用药1次的作用比每日3次的氟轻松或每日2次的曲安奈德显著,安全性与氢化可的松相当。该药对垂体轴的作用较弱。

药代动力学

局部涂布软膏或乳膏后的吸收都极少,经皮吸收率仅0.4%(乳膏)~0.7%(软膏),吸收后与其他糖皮质激素在体内的代谢一样,主要在肝脏代谢,在肾脏排泄。

风险与禁忌

不良反应

外用

偶见烧灼感,瘙痒、刺痛等刺激反应。长期局部外用可发生皮肤萎缩、毛细血管扩张症、增加对感染的易感性等。长期外用于面部可发生痤疮皮炎、口周皮炎、继发感染、皮肤条纹状色素沉着等。

鼻喷剂

药物相互作用

特殊人群用药

婴儿及儿童

妊娠期、哺乳期妇女

该药对妊娠期妇女的安全性尚未进行足够或良好的对照研究,对于妊娠期妇女需考虑用药的利弊,慎重使用。尚不知局部使用糖皮质激素是否可以从乳汁中排出。对于哺乳期妇女使用本品需权衡利弊,谨慎使用。

老人

皮肤萎缩的老人慎用。

禁忌证

药物过量

过量、长期局部使用糖皮质激素类药物可能抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴,造成继发性肾上腺功能不足。

处理意见:糠酸莫米松经鼻腔给药的全身吸收利用率极低,当药物使用过量时,除观察外通常不需特殊处理。

注意事项

历史

虽然布地奈德和倍氯米松等吸入性皮质类固醇药物的临床疗效已得到充分证实,但长期使用高剂量会产生一些副作用,如骨密度降低、生长减慢和白内障的发展等。为了将这种副作用的可能性降至最低,先灵葆雅研制生产糠酸莫米松,新一代的皮质类固醇药物,并于1987年首先在美国上市。糠酸莫米松不仅表现出更高的效力,而且从系统循环中清除率更快。糠酸莫米松是新一代皮质类固醇的前沿,被广泛推广用于鼻内和吸入制剂,以治疗多种呼吸道炎症疾病。

使用情况

1987年,美国正式上市糠酸莫米松,是唯一在美国被批准用于儿童的糖皮质类固醇激素制剂。

1997年,糠酸莫米松在中国正式上市,经临床验证该药治疗异位性皮肤炎等疾病有效。糠酸莫米松在中国已进入基本药物目录。

2009年7月,糠酸莫米松在日本批准上市。2018年9月,香港特别行政区正式上市糠酸莫米松。

2020年7月,欧盟批准糠酸莫米松正式上市。

化学信息

化学名称

9,21-二氯-11β,17-二羟基16α-甲基孕甾-1,4-二烯3,20-二酮17-(2-糠酸)

化学结构式

理化性质

分子式:C27H30CI2O6

分子量:521.4

性状:本品为近白色至白色粉末。

溶解性:不溶于水,微溶于乙醇,溶于丙酮二氯甲烷

熔点:218~220℃

专利

1999年11月26日,先灵葆雅中国有限公司,霍维奥尼·莫特有限公司申请糠酸莫米松的制备方法的发明专利(专利申请号:CN99124380.3),专利于2019年12月20日到期。

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