肼苯哒嗪 :应用于临床的无色结晶性粉末

更新时间:2024-09-20 18:49

性状:常用其盐酸盐,为无色结晶性粉末,无臭,熔点172-173℃。能溶于水,微溶于醇。其2%水溶液呈酸性,遇铁器即产生颜色。能抑制血管运动中枢和直接舒张血管平滑肌二降压,作用迅速、持久。由1-氯或1-苯氧基哒嗪水合肼作用成苯哒,再用盐酸处理而制得。

作用机制

本品能直接扩张周围血管,以扩张小动脉为主,降压作用强,降低外周总阻力而降压,可改善肾、子宫和脑的血流量。降压舒张压的作用较降低收缩压为强。

药动学

口服后很快吸收,血药浓度在口服后约1h达峰值。药物可经多种途径代谢,但主要为乙化。病人服后乙酰化快者的生物利用度较乙酰化慢者为低,静注后15%以原形从尿中排出,t1/2约2-8h。

临床应用

用于高血压,因单用效果不甚好,且不良反应较多,故一般不单独使用,而与其他药物如利血平、β受体阻断药、利尿药等合用,或与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用,以增加疗效,减少不良反应。现多用于肾性高血压及舒张压较高的重度高血压病人。

用法计量

口服起始剂量为10mg/次,3-4次/d,以后可逐渐增加。一般口服不宜超过150mg/d。

制剂

片剂:10mg,25mg,50mg;注射液:20mg/1ml。

注意事项

本品易产生耐药性。不良反应有头痛、面红、心悸、心绞痛、恶心、腹泻结膜炎、寒颤、发热、眩晕、呼吸困难、乏力、肌肉痉挛、鼻塞、多发性末梢神经炎荨麻疹。偶尔发生肝炎、浮肿、尿潴留、肠麻痹、抑郁、焦虑不安、震颤。长期大剂量使用,可引起类风湿性关节炎红斑狼疮。禁用于冠状动脉病变、脑血管硬化、心动过速及心绞痛患者。

参考资料

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