阿齐沙坦 （英语:Azilsartan）是一款日本武田公司（Takeda）所研发的血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）类抗高血压药物，用于治疗高血压症。其前体药物美阿沙坦钾。

前体药物

作为前体药物的阿齐沙坦（azilsartan medoxomil、INN、代码 TAK-491），2010年4月28日，日本武田制药公司（Takeda）所研发的该药物完成了三期临床试验，2011年获得美国FDA批准，该药物为一种血管紧张素II受体拮抗剂，可单独使用或与其它降血压药物一起使用，被视作坎地沙坦酯的下一代产品。

临床实验

阿齐沙坦酯对于降低血压有着较为显著的疗效，一项1291位病人参与、长达六星期的实验比较40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯（Benicar®、由第一制药三共株式会社研发）或320毫克的缬沙坦的效果，结果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血压、80毫克的阿齐沙坦酯则是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的沙坦则是10.2mmHg。

另有一项为期六周的实验，将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较，共有1272位病人参与。结果显示，20毫克的阿齐沙坦酯能降血压10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯则是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯则为11.2mmHg。

资料

阿齐沙坦酯

IUPAC命名

(5-甲基-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)联苯4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate 识别

CAS号 863031-21-4

ATC编码 小行星55565

PubChem

化学性质

化学式 C30H24N4O8

分子量 568.5

SMILES 搜寻eMolecules, PubChem

参考资料