更新时间：2024-09-21 15:06
非那雄胺（英文：Finasteride，别名：艾仕列、保法止、保列治等）是一种用于男性型脱发（雄性激素脱发）或前列腺增生的药物。制剂规格为片剂，1mg或5mg；胶囊5mg。
非那雄胺不良反应主要是性功能受影响（阳、性欲减退、射精障碍）、乳房不适（乳腺增大、乳腺疼痛）和皮疹。瘙痒感、风疹及面唇部肿胀等过敏反应和睾丸疼痛。使用非那雄胺前首先应排除感染、前列腺癌、尿道狭窄、膀胱低张力和神经源性紊乱等。对非那雄胺或其中的任何成分过敏者、妇女、儿童或妊娠禁止使用。医保类型为乙类。
非那雄胺于1984年获得专利，1992年被批准用于医疗用途。非那雄胺于1984年获得专利，1992年被批准用于医疗用途。2020年，它在美国最常用的处方药中排名第90位，处方量超过800万张。2004年由武汉人福公司率先取得非那雄胺批准文号，国外无原研产品。2018年被列入国家基本药物目录。
非那雄胺可以用于治疗和控制良性前列腺增生（BPH）以及预防泌尿系统事件。
非那雄胺还可以用于治疗男性雄激素性脱发。
非那雄胺为前列腺增生症用药。
非那雄胺的用法为口服。
治疗BPH
口服给药一次5mg（成人），一日1次.
治疗男性雄激素性秃发
一次1mg（成人），一日1次。
片剂:1mg;5mg;分散片:5mg。胶囊剂:1mg;5mg。
非那雄胺可抑制外周睾转化为二氢睾酮，降低血液、前列腺、皮肤等组织中的二氢睾酮水平。前列腺的正常生长、发育和良性增生均有赖于5α-二氢睾酮，非那雄胺则通过降低血液和前列腺组织中二氢睾酮水平而抑制前列腺增生，使已增生的前列腺缩小，减轻相关症状，尤对增生较大的前列腺（＞40g）疗效较明显。口服非那雄胺5mg后即可快速降低二氢睾酮的血浓度，其峰效应持续时间为8小时，良性前列腺增生患者每天口服5mg，连用12个月，可使血循中的二氢睾酮减少约70%，前列腺体积约缩小20%，前列腺特异抗原（PSA）下降50%;同时，血循中的睾酮水平则增加10%左右，处于正常水平。
非那雄胺并不影响血循中的氢化可的松、雌二醇、肌醇、甲状腺刺激素和甲状腺素的水平，也不影响总胆固醇、低密度脂蛋白、高密度脂蛋白和三酸甘油脂的水平。持续用药12个月，可使血循中的促黄体激素增加15%，卵泡刺激素增加9%，但仍在正常范围内。用药12周，对正常健康人精液中的精子数、活力及形态均无影响。
1.口服非那雄胺5mg，其生物利用度为34%~108%（平均63%），不受食物影响。服药后1~2小时可达Cmax最大血药浓度平均为37ng/ml（27~49ng/ml）。多次口服非那雄胺，血药浓度高于单剂口服，且随年龄增长而增加。稳态Va为76L（44~96L），蛋白结合率约为90%，多剂量口服后可见少量药物蓄积。非那雄胺可透过血脑屏障。
2.健康受试者使用非那雄胺6~24周检测精液中的非那雄胺浓度为0~10.54ng/ml。非那雄胺主要在肝内代谢，其血浆清除率（CL）为165ml/min，平均消除L1/2约为6h（3~16h），70岁以上老年人的终末L1/2约为8h（6~15h）。男性单剂口服[14C]-非那雄胺后，随尿液排出的代谢物约占39%，57%则随类便排出。肾功能不全患者虽然随尿液排出的代谢物减少，但随粪便排出者可见增加，故不必调整剂量。肝功能不全患者、18岁以下儿童以及各种族间的药动学尚待研究。
不良反应主要是性功能受影响（阳痿、性欲减退、射精障碍）、乳房不适（乳腺增大、乳腺疼痛）和皮疹。瘙痒感、风疹及面唇部肿胀等过敏反应和睾丸疼痛。
表格资料来源：
利托那韦可增加非那雄胺的血药浓度，因而非那雄胺与利托那韦应谨慎合用。可能的作用机制:利托那韦属于蛋白酶抑制药，利托那韦与数种细胞色素P450同工酶具有高亲和力，故可能会与许多药物发生相互作用。利托那韦能抑制CYP3A4介导的非那雄胺的代谢，导致非那雄胺血浆浓度升高，药理作用或不良反应可能增加。应注意监测非那雄胺药效增加的迹象。
非那雄胺与圣·约翰草合用可减少非那雄胺的血浆浓度，并且加快非那雄胺的代谢和清除。圣·约翰草可诱导CYP3A4介导的非那雄胺代谢。为保证非那雄胺的疗效两者合用时应调整非那雄胺的剂量。
非那雄胺与普蔡洛尔、地高辛、格列本脲、华法林、茶碱、安替比林、对乙酰氨基酚、阿司匹林、α受体拮抗药、β受体拮抗药、钙通道阻滞药、硝酸酯类、利尿药、H2受体拮抗药、HMG-CoA还原酶抑制药、NSAIDs，诺酮或苯二氢类之间未发现明显的不良相互作用。
1.使用非那雄胺前首先应排除感染、前列腺癌、尿道狭窄、膀胱低张力和神经源性紊乱等。
2.尿流量严重下降和残余尿量较多的良性前腺增生患者不适合使用非那雄胺治疗。
3.非那雄胺为包衣片，应无裂痕。
4.使用非那雄胺过量，尚无特异治疗方法。
肝功能不全者和梗阻性肾病者慎用。
治疗男性脱发的一般在连续用药3个月或更长时间才能对观察到头发生长增加头发数目增加和（或）防止继续脱发的效果。建议持续用药以取得最大疗效，停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。
非那雄胺耐受性良好，不良反应通常轻微，一般不必中止治疗。
当患者的性伴侣怀孕或可能怀孕时，患者需避免其性伴侣接触其精液。
（1）对非那雄胺或其中的任何成分过敏者。
（2）已知或疑似妊娠者。
（3）妇女或儿童。
非那雄胺于1984年获得专利，1992年被批准用于医疗用途。非那雄胺于1984年获得专利，1992年被批准用于医疗用途。2020年，它在美国最常用的处方药中排名第90位，处方量超过800万张。国内为2004年由武汉人福公司率先取得批准文号。项目设置与片剂5mg规格基本相同，该品种为改剂型品种。
1.非那雄胺为白色或类白色，结晶性粉末，具有多晶型。几乎不溶于水，易溶于无水乙醇或二氯甲烷。
2.化学名:
3.分子式:C23H36N2O2
4.分子量:372.5
5.结构式
小鼠每日使用约为人参推荐剂量的90倍和大鼠每日使用约为人类推荐剂量的300倍时，发现间质细胞增生的发生率增加，但后证实间质细胞的改变是随血清黄体生成素（LH）水平的提高而变化的，而不是由于非那雄胺的直接作用。
含量均匀度及有关物质检查和含量测定方法均采用高效液相色谱法，与原料药项下的含量测定的色谱条件相同，在有关物质检查中，辅料都是在5分钟之前出峰，不干扰有关物质检查。
遮光、密闭，贮于阴凉干燥处。
Finasteride | C23H36N2O2 | CID 57363 - PubChem.pubchem.2023-12-21
The Top 300 of 2020.clincalc.2023-12-24
finasteride.cnebi.2023-12-23
国家基本药物目录.卫健委网站.2023-12-23