丹参酮 :脂溶性菲醌化合物

更新时间:2023-09-25 17:17

丹参是一种从中药丹参中提取的脂溶性菲醌化合物,也称为总丹参酮。它包括10余个单体,其中隐丹参酮、二氢丹参酮Ⅱ、羟基丹参酮、丹参酸甲酯和丹参酮ⅡB具有抗菌作用,同时还有抗炎药、降温和促进伤口愈合等多种作用。丹参酮ⅡA的磺化产物丹参酮ⅡA磺酸钠能溶于水,经临床试用证明治疗心绞痛效果显著,副作用小,是一种治疗心肌缺血的新药。总的来说,长期服用丹参酮未见有明显副作用。

药理作用

1.抑菌作用体外实验丹参酮对金黄色葡萄球菌的抗菌作用比小檗碱强,对结核分枝杆菌H37RV株(最低抑菌浓度可达1.5mg/ml以下)对两种 毛发浅部真菌也有抑制作用。

2.抗炎作用大白鼠经灌胃给丹参酮有明显的抗炎症作用。在炎症第一期模型上对组织胺所致毛细血管通透性增高有明显的抑制作用;对蛋清、角叉菜胶和葡聚糖所致急性关节肿有抑制作用;对渗出性甲醛腹膜炎有抑制作用。在炎症第二期模型上,对明胶所致小白鼠的白细胞游走有明显的抑制作用;对亚急性甲醛性关节肿有明显的抑制作用。对第三期炎症模型,棉球肉芽肿实验无抑制作用(即慢性期无作用)。丹参酮能使大白鼠血中PGF2α和PGE水平降低,可能与丹参酮的抗炎药作用机制有关。

3.抗凝血药作用丹参酮有抗凝作用。作用较原儿荼醛强。

4.其他作用丹参酮能提高小鼠在低压缺氧下的存活率或延长生存时间。丹参酮有抗雄激素作用,降低皮脂产生,有抗痤疮丙酸杆菌作用,减轻由细菌代谢所加剧的炎症。可用于治疗痤疮。丹参酮对伤寒菌苗致热的家兔有解热作用。小鼠实验表明丹参酮有较温和的、通过卵巢起作用的雌激素活性。

5.体内过程观察丹参酮经十二指肠给药后药物进入肝脏并由胆汁排出的情况,结果表明,大鼠十二指肠给药后一般在1h左右即可测得胆汁中有微量丹参酮排出,其排出高峰在给药后3h左右。不同结构的丹参酮在肝内排泄速度不相同。此外实验中还发现在用三氯甲烷提胆汁的丹参酮后,胆汁的水溶液部分有变性蛋白析出,其含量与不同给药组之间有一定联系。

毒性

小鼠每日灌胃2%丹参酮混悬液0.5ml,连续14天,大鼠每日灌胃2.5ml,连续10天未见毒性反应。

用途

用于化脓性和外科感染;用于痤疮;用于宫颈糜烂;用于麻风病 ;扁桃体炎

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