更新时间：2024-09-20 20:54
卡马西平（Carbamazepine）是一种抗癫痫药物，适应证包括治疗癫痫、抗外周神经痛、预防或治疗躁狂-抑郁症、中枢性部分性尿崩症、某些精神疾病有关的失控综合征、不安腿综合征（Ekbom综合征）、乙醇成瘾的戒断综合征、抗心律失常等。
卡马西平服用后，不良反应中最常见的是中枢神经系统反应，表现为视物模糊、复视、眼球震颤；常见的不良反应有恶心、呕吐、高血压、低血压、头晕、嗜睡、笨拙、精神错乱。美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药D；哺乳期妇女服用可能对乳儿有危害等。
卡马西平在中国国家药品监督管理局发布的药物警戒快讯中有风险提示，如：美国警告含HLA-B*1502基因患者服用卡马西平更易发生严重皮肤反应等。卡马西平剂型有片剂、胶囊剂。卡马西平片、卡马西平胶囊为医保甲类；卡马西平缓释胶囊为医保乙类；卡马西平缓释片（Ⅱ）无医保。
口服。
（1）抗惊厥：开始一次0.1g，一日2~3次；第2日后每日增加0.1g，直到出现疗效为止，要注意个体化，最大量一日不超过1.6g。
（2）镇痛： 开始一次0.1g，一日2~3次；第2日后每隔一日增加0.1g~0.2g，直至疼痛缓解；维持量一日0.4g~0.8g，分次服用；最高量一日不超过1.2g。
（3）抗躁狂或抗精神病：开始一日0.2g~0.4g，以后每周逐渐增加至最大量一日1.6g， 分3~4次服用。成人的限量为1.2g；12~15岁一日不超过1g。少数有用至1.6g者，作止痛用时一日不超过1.2g。
（4）尿崩症：单用时0.3g~0.6g/日， 如与其他抗利尿药合用，0.2g~0.4g/日，分3次服用。
（5）不安腿综合征：第1周每晚睡前服100mg，以后2周依治疗反应与不良反应的情况，每周增加100mg，直至每晚服300mg，维持此量再服2周，总疗程5周。服药3周后临床症状可明显改善。效果满意后可逐渐减至维持量（100~200mg）长期服用。
（6）酒精戒断综合征：一次200mg，3~4次/日。对严重的病例，最初几天剂量可增加（如加至一次400mg，3 次/日）。对有严重戒断症状的患者，治疗初期，该药应与镇静催眠药合用（如氯美噻唑、氯氮）。急性期过后，该药可继续作为单独治疗用药。
（7）心律失常：300~600mg/日，分2~3次服。
抗癫痫：一日5~10mg/kg起量，每3~5日增加5~10mg/kg，至维持量10~30mg/kg，分2~3次。
卡马西平剂型有片剂、胶囊剂。
卡马西平的化学结构与三环类抗抑郁药类似，有抗胆碱作用、抗抑郁、抑制神经肌肉接头的传递。药理作用类似于苯妥英，对单纯或复杂部分性发作、全面强直阵挛性发作疗效好；对失神发作、肌阵挛或失张力发作无效。由于诱导自身代谢的差异，抗癫痫作用起效时间相差较大。成人的有效治疗血药浓度为4~12μg/ml（20~50μmol/L）。对外周神经痛的疗效优于苯妥英钠，用药8~72小时即可缓解三叉神经痛。
卡马西平作用机制为：
2.抗神经痛作用机制不太清楚，可能是通过GABAB受体以及Ca²+通道调节有关。
卡马西平口服吸收慢且不规则，因人而异，达峰时间（tmax）为4~8小时，口服400mg后峰浓度（Cmax）为8~12μg/ml，但个体差异很大，可在0.5~25μg/ml之间。生物利用度（F）为75%~85%。血浆蛋白结合率为75%~80%，而其活性代谢产物10,11-环氧化卡马西平的血浆蛋白结合率为48%~53%。体内分布广，表观分布容积（Vd）为0.8~2.2L/kg。在肝脏代谢，主要代谢产物为10，11-环氧化卡马西平，72%从尿排泄，28%随粪便排出。单次给药半衰期（t1/2）为25~65小时，长期服用由于对药酶的诱导，加快自身代谢，t1/2缩短为8~29小时，平均12~17小时，10，11-环氧化卡马西平的为5~24小时。恒量多次给药，达稳态血药浓度的时间为40小时（8~55小时）。
1953年，亚胺芪类化合物胺咪嗪（卡巴咪嗪，卡马西平）被瑞士盖格（Geigy）公司的欣得勒（Schindler）所合成，当时正值这家公司对三环类同类物进行研究。1962年布洛姆（Blom）报道应用卡马西平治疗神经痛，并已证实其缓解症状的作用明显优于苯妥英或其他任何药物，80％以上的病人对卡马西平治疗在早期均十分有效。1963年，广谱抗癫痫新药卡马西平在瑞典上市，用于治疗癫痫部分发作和全面发作。
在20世纪70年代，日本调查人员发现患者在服用锂无效时，服用卡马西平会很有帮助。尽管美国食品药品监督管理局并没有特别批准卡马西平用于治疗狂躁症和抑郁症，但它对服用锂没有反应的双相躁郁症患者似乎很有帮助，有效率甚至高达50%。在治疗狂躁症时，可以混合服用卡马西平和锂或强效镇静剂，这样可以强加治疗效果。
5H-二苯并[b，f ]氮杂䓬-5-甲酰胺
分子式：C15H12N2O
分子量：236.27
性状：白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭。
水溶性：在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中几乎不溶。
密度：1.3±0.1g/cm3
熔点：189~193°C
沸点：399.6°C
国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-10-02
卡马西平数据查询.国家药品监督管理局.2023-11-27
药物警戒快讯 2008年第1期（总第50期）.国家药品监督管理局.2023-10-02
药品不良反应信息通报（第4期） 警惕甲氧氯普胺(片剂、注射剂)的锥体外系反应、警惕鱼腥草注射液引起的不良反应、警惕群体服用碘化油胶丸补碘引起的不良事件、卡马西平片的严重不良反应、安痛定注射液的不良反应.国家药品监督管理局.2023-10-02
药物警戒快讯 2017年第12期（总第176期）.国家药品监督管理局.2023-10-02
卡马西平.化源网.2023-10-01
Carbamazepine.pubchem.2023-10-02