喹硫平 :二苯硫氮䓬类第二代抗精神病药

更新时间:2024-09-20 14:52

硫平(Quetiapine)是一种非典型抗精神病药物,为脑内多种神经递质受体拮抗剂。该药用于精神分裂症双相情感障碍的躁狂发作。美国食品药品监督管理局(美国食品药品监督管理局)批准的其他适应证:青少年期(13~17岁)精神分裂症;儿童青少年(10~17岁)的双相障碍;双相抑郁发作以及维持期治疗等等。

该药常见的不良反应为嗜睡和头晕,较常见的有焦虑、便秘、口干消化不良、体重增加等。较少见直立性低血压、心动过速等,某些患者会发生晕厥等。对该药有过敏反应者、哺乳妇女禁用。

喹硫平可通过口服方式进行给药,常见的剂型有片剂。反丁烯二酸喹硫平片为医保甲类,富马酸喹硫平缓释片为医保乙类。

医学用途

适应证

美国食品药品监督管理局批准的其他适应证:青少年期(13~17岁)精神分裂症;儿童青少年(10~17岁)的双相障碍;双相抑郁发作以及维持期治疗。(2)双相情感障碍抑郁发作。(3)双相情感障碍的维持治疗。通常可与碳酸锂丙戊酸钠等心境稳定药联合用于双相情感障碍的维持治疗。

用法与用量

口服用法:

缓释片用法:应整片服下,一日1次,晚间服用。对精神分裂症患者的推荐的起始剂量为一日300 mg,滴定至一日400 mg~800 mg的范围。

制剂与规格

按喹硫平计:

药理机制

该药为常用的新型非典型抗精神病药之一,为多种神经递质受体拮抗剂。主要通过阻断中枢的多巴胺D1、多巴胺D2和5-羟色胺(5-HT2)、5-羟色胺(5-HT1A)等多种受体而起作用,与5-HT2、DA受体结合之比为2∶1。选择性地与多巴胺D4受体结合,阻断D4受体可能有助于缓解阳性症状,减少锥体外系反应。与H1(组胺)受体及盐酸肾上腺素能α1受体有较强的亲和力,与肾上腺素能α2受体、胆碱能受体亲和力低。

药代动力学

口服后吸收良好,达峰时间为1.5小时。血浆蛋白结合率为83%,体内分布广,可进入乳汁。在肝脏经CYP3A4进行氧化代谢,生成失活代谢产物。主要以代谢产物排泄,73%随尿排出;20%随粪便排出,半衰期为6~7小时。

风险与禁忌

不良反应

药物过量

药物相互作用

特殊人群用药

禁忌症

注意事项

风险提示

中国国家药品监督管理局发布《药物警戒快讯》第12期,警告喹硫平的尿失禁风险。

喹硫平是一种抗精神病药物,用于精神分裂症症、抑郁症、躁狂发作和双相情感障碍。2011年7月至2018年7月,印度药典委药物警戒项目国家协调中心(NCC-PvPI,IPC India)共收到6例喹硫平个例安全性报告包含尿失禁。NCC-PvPI收到的所有6例个例安全性报告均在科学研究建议会议上进行了仔细讨论,专家组发现喹硫平与尿失禁之间存在强因果关系。

历史

第一代抗精神病药以氟哌啶醇为代表,是多巴胺D2受体的强效拮抗剂,于1959年上市。第二代抗精神病药以氯氮平为代表,于1972年上市,这类药物是多巴胺D2受体的拮抗剂,也是血清素2A受体的拮抗剂。第三代抗精神分裂症药物阿立哌唑等是多巴胺D2受体的部分激动剂。第二代与第三代也合称为非典型抗精神分裂症药物,如喹硫平。

喹硫平是英国阿斯利康公司开发的抗精神病药,于1997年7月在英国率先上市。1997年9月26日美国食品药品监督管理局批准喹硫平在美国上市,商品名位Seroquel(思瑞康)。2000年中国生产的喹硫平被批准上市,同年进口喹硫平也在中国注册并于次年在中国上市。

使用情况

数据显示,2021年,样本医院抗精神病药的销售金额为11.26亿元,中国公立医院购药金额约37.61亿元。2017-2019年销售金额呈个位数增长态势,2019年达最大值(15.42亿元),相比2018年增长2.0%。受新冠疫情影响,2020年销售数量下降0.8%、销售金额下降19.2%。

化学信息

专利

参考资料

Quetiapine | C21H25N3O2S | CID 5002 - PubChem.PubChem.2023-10-09

国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-10-09

药物警戒快讯第12期(总第200期).国家药品监督管理局.2023-10-09

汪胜组合作开发新一代抗精神分裂症先导药物.中国科学院分子细胞科学卓越创新中心(生物化学与细胞生物学研究所).2023-10-10

..2023-10-09

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抗精神病药:改良型迭代更趋理性.医药经济报.2023-10-10

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