更新时间：2023-02-15 13:50
生物素（Biotin），又称为维生素H，维生素B7、辅酶R，B族维生素之一。化学式为C10H16N2O3S，摩尔质量为244.31 g/摩尔。生物素常温常压下为无色的长针状结晶，比较稳定，微溶于水和乙醇。生物素是动物机体维持生理功能所必须的维生素之一。生物素作为乙-辅酶A羟化酶、丙酰-CoA羟化酶等辅酶成分，在动物体的氨基酸、脂肪酸、葡萄糖代谢起着重要的作用。若人体缺乏生物素则会对人体的皮肤、粘膜以及神经系统造成损害。生物素广泛存在于动、植物性食品中，以肉、牛奶、蛋黄和蔬菜中含量丰富，肠道细菌也可合成相当部分的生物素。其制备方法有化学合成法和生物合成法。
生物素在医药领域可以用来治疗各种生物素缺乏症、非生物素缺乏病症的治疗和作为多维制剂组分；在食品和饲料工业是动物不可缺少的维生素之一，可以将生物素添加至饲料中，还可用作食品营养强化剂；在生物技术中用D-生物素结合的探针代替同位素标记的探针，用于基因图谱的检索，病毒感染的检测，抗原及抗体的鉴别分离，亲和层析等。
生物素从发现到正式确认分子式共经历了40余年。1901年生物素首次在酵母中发现，并命名为“生物活素”。1916年，研究发现喂养试验动物超剂量的生蛋清会导致动物产生皮炎和脱毛的症状，而生蛋清在加热之后这种现象就会消失。1927年，发现各种食物中存在一种“保护因子X”可以预防和治愈生蛋清造成的皮肤损伤。1933年，美国生物化学家富兰克林·埃尔默·艾利森（Franklin Elmer Allison）研究团队发现一种促进根瘤菌分离物生长的物质，命名为“辅酶R”。1937年美国科学家保罗·格约尔吉研究“保护因子X”的化学性质，并命名为因子H，1940年格约尔吉团队发现生物素、维生素H、辅酶R是同一种物质。1942年生物素的结构被正式确认，并于1943年首次完成化学合成，1949年在罗氏制药实验室建立了特异合成方法。
生物素是动物机体维持生理功能所必须的维生素之一。生物素作为乙酰-辅酶A羟化酶、丙酰-CoA羟化酶等辅酶成分，在动物体的氨基酸、脂肪酸、葡萄糖代谢起着重要的作用。
在糖异生过程中，以生物素为辅酶的丙酮酸羧化酶是丙酸生成丁酮二酸反应中的关键酶。因此，当饲料中生物素供应不足，又因各种应激而采食不足时，会导致糖原迅速耗尽或减少，出现低血糖。家禽生物素缺乏时，生物素依赖性羟化酶活性将降低，导致蛋白质合成受阻，而抑制肝脏利用不饱和脂肪酸，而过度沉积亚油酸。
在脂肪代谢过程中，生物素作为乙酰辅酶A 羧化酶的辅酶，催化乙酰-CoA生成丙二酸CoA。生物素缺乏时，脂类代谢异常，引起机体的脂肪酸组成发生变化，饱和脂肪酸合成减少，三酸甘油脂合成增多，使肝脏和肾脏中含脂量明显提高。
生物素在蛋白质合成、氨基酸脱羧、嘌呤合成、氨基甲酰转移及亮氨酸和色氨酸分解代谢中起着重要作用，也是多种氨基酸转移脱羧所必需。生物素不仅参与羧化酶代谢途径， 而且影响基因表达，动物缺乏生物素将导致细胞增殖减缓、免疫功能受损和胚胎发育畸形。
生物素吸收的主要部位是小肠的近端，结肠也可吸收一部分。浓度低时，以主动转运形式吸收；浓度高时，则以简单扩散形式吸收。吸收的生物素经门静脉循环，运送至肝、肾内贮存。生物素在细胞内的分布与生物素酶的定位有关。抗生物素蛋白是生蛋清中的一种糖蛋白，它能与生物素结合，使其不能在肠道中吸收，但加热处理后抗生物素蛋白被破坏，生物素能重新被利用。胃酸缺乏者可使生物素吸收减少。生物素主要经尿排出，乳汁也有生物素排出，但量较少。
生物素缺乏症的具体表现是会主要以对人体的皮肤、粘膜以及神经系统的损害为主的。对于普通人来说，如果生物素摄入不足，导致了生物素的长期的缺乏，这样大概率会导致像毛发、指甲与皮肤等等的伤害。同时生物素的缺乏也会可能造成细胞的免疫和功能与体液的免疫功能下降，对于缺乏生物素的人，经常则会被像念珠菌病、金黄色葡萄球菌等细菌感染。而对于人体来说，造成生物素缺乏的原因主要可能有两点，分别是：生物素酶缺乏症与肠胃功能下降所导致的，影响了人体生物素吸收，这样就会导致生物素在吸收过程中有吸收障碍。对于成年人来说，维生素B7在人体内仅停留3~6小时，一般的话必须每天补充。
生物素广泛存在于动、植物性食品中，以肉、牛奶、蛋黄和蔬菜中含量丰富，肠道细菌可合成相当部分的生物素，故人体一般不缺乏生物素。生物素可因食用生鸡蛋清而失活，这是由一种称抗生物素的糖蛋白引起的，它能与生物素牢固结合形成抗生物素的配位化合物，使生物素无法被生物体利用，加热可破坏这种拮抗作用。
生物素在人体肠道细菌合成的生物素量相对较多。研究表明，从粪尿中排出的生物素量比从饮食中摄入的量多3~6倍，故人体一般不易缺乏，难对生物素的日需要量作出规定。根据中国居民每日膳食生物素参考摄入量：半岁以内婴儿5μg/d；半岁至1岁9μg/d；1~3岁17μg/d；4~6岁20μg/d；7~10岁25μg/d；11岁以上及成人35~40μg/d。尽管肠内细菌合成的生物素量较多，但也受膳食中糖类来源，其他B族维生素的存在，以及有无抗菌药物和抗生素的存在等诸多因素的影响，因此食物中也应注意生物素的供应。
生物素常温下为无色的长针状结晶。摩尔质量为244.31 g/摩尔，熔点为233 ℃，微溶于水和乙醇，在25℃下1L水能溶解220mg的生物素，不溶于脂肪和有机溶剂中，溶于稀碱溶液和热水中。分配系数log P为0.5，在1℃下蒸汽压为0.0000000107毫米汞柱，在22℃下比旋光度为+92°。
生物素在常温常压下比较稳定，在中等强度的酸和中性溶液中可稳定数日，只有强酸、强碱、甲醛、紫外线处理以及亚硝酸等可使其失活。生物素具有酰胺和四氢噻吩的结构，具有酰胺的部分特性，四氢噻吩也可被氧化为亚砜和，甚至开环。
由于肠道内细菌群落能生物合成生物素，因此生物素缺乏症很少在人身上发生。但一些人为的原因，如大量的食用生鸡蛋清，就会造成生物素缺乏症，还有一些其他原因也会有少数人患生物素缺乏症。对于该症状只要给他们按150μg/d-300μg/d服用生物素就可得到改善。在少数的幼儿身上，还发现在生物素的代谢中，有一种罕见的危及生命的遗传性的生理缺陷，即依赖生物素型羧基酶的缺乏症。对这种症状也可以通过给予生物素进行医治。
通过研究发现，生物素还可以治疗除各种生物素缺乏症之外的多种疾病，特别是皮肤病。例如特异性皮炎可以口服5mg/d生物素；银屑病可以通过肌肉注射1-2mg生物素，每周2-3次。而且还发现，对于伴有皮肤症状的内脏疾病也可给予生物素治疗。生物素还可以用于辅助治疗糖尿病。
人体需要补充生物素，还有多方面的原因。首先，生物素和叶酸、VB12、VC、VB1、泛酸钙有密切关系，缺乏生物素可明显影响叶酸在体内的作用，导致体内VB12、VC和VB1含量的变化。其次，卵蛋白和脂肪的摄取量越多，生物素的需求量就越大，乳汁若缺乏生物素则乳儿易患湿疹。再次，人血中生物素含量随年龄增长而降低，高血压和粥样动脉硬化的老年患者血中生物素的含量比健康青年人低许多，需要生物素的补充。这就促使某些多维制剂加入生物素组分。
生物素是羧化酶的辅酶，也是糖、蛋白质和脂肪中间代谢中的一个重要辅酶。因此，生物素是维持动物正常生长、发育、繁殖及保持皮肤、羽毛和骨骼的健康所必不可少的维生素，对幼龄动物尤为重要。所以可以在动物的饲料中加入D-生物素。另外，生物素还可用作食品营养强化剂，例如在运动员的饮料中加入D-生物素等。
利用4摩尔D-生物素能和1摩尔抗生朊结合的特性，D-生物素已被广泛应用于生物技术中。如用D-生物素结合的探针代替同位素标记的探针，用于基因图谱的检索，病毒感染的检测，抗原及抗体的鉴别分离，亲和层析等。
D-生物素的完整化学合成途径是Sternbach在1949年提出来的，因而该途径被命名为Sternbach路线。该路线的原料为反丁烯二酸，经溴代、苄胺化、环合三步反应后合成第一个关键中间体环酸；再与醋酸酐反应生成的酸酐经还原和硫代之后，获得第二个关键中间体硫酮；硫酮经格氏反应、氧化、酸化得含硫的鎓盐，最后经溴代、缩合、酸化得 到终产物D-生物素。Sternbach是D-生物素大规模生产的基石，之后的D-生物素工业生产途径均是以此方法为基准一步步改进的。
生物素生物合成途径中的第一个中间体是pimelyl-CoA（Pm-CoA)，它由脂肪酸合成而得，其催化酶由E，coli中bioC和bioH基因编码控制合成，但其具体功能目前还不十分明了。Pm-CoA经过4个酶催化步骤转化成生物素。首先，Pm-CoA与β-氨基酸缩合反应生成7-氧代-8－氨基壬酸（KAPA），其中KAPA合成酶由BioF编码合成。然后，KAPA经DAPA转氨酶（由BioA编码合成）催化与腺苷甲硫氨酸发生转氨反应，生成7，8-二氨基壬酸（DAPA）。再经ATP作用发生化反应，并由脱硫生物素合酶（BioD编码合成）催化下生成脱硫生物素。最后，经生物素合酶（BioB编码合成）催化得到生物素。
生物素的分子式是C10H16N2O3S，具有咪唑环和含硫的四氢噻吩环，在四氢噻吩环上连接了一个戊酸侧链。生物素分子上具有三个手性碳原子，有八个立体异构体，在八个异构体中，只有全顺式的D-生物素才具有生物活性。生物素的结构类似物较多，差异较大。
对于生物素，其毒性是非常低的，可以用量较大的生物素治疗脂溢性脱发并且没有发现蛋白的代谢异常或其他的代谢异常。动物实验也同样显示了生物素很少的毒性。但如果吸入、皮肤接触及吞食有害，并且刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。应避免与皮肤和眼睛接触，穿戴适当的防护服。如果不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。