异丙嗪(吩噻嗪类抗组胺药) - 知识百科yizesci.com

异丙嗪：吩噻嗪类抗组胺药

更新时间：2024-09-21 10:46

异丙（Promethazine）是一种吩噻嗪类抗组胺药，能够竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，能对抗组胺所致之毛细血管扩张症，降低其通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘证。异丙嗪常用于治疗荨麻疹、血管性神经性水肿、过敏性鼻炎等过敏性疾病；防治晕动病、晕船等晕动症；防治放射病性或药源性恶性、呕吐；还可用于麻醉和手术前后的辅助治疗。

异丙嗪服用后最明显不良反应为嗜睡作用，对于初用药者尤为明显，用药期间可出现口干、耳鸣、胃痛、鼻咽喉发干等不良反应，有时甚至出现视力模糊及皮疹、增加皮肤对光的敏感性等；少见心血管的不良反应及白细胞减少症、粒细胞减少症及再生不良性贫血。

异丙嗪剂型主要为片剂、颗粒，注射剂等。异丙嗪已纳入医保，盐酸异丙嗪片和盐酸异丙嗪注射液为医保甲类。

医学用途

适应证

用法与用量

（1）抗过敏

（2）止吐

（3）抗眩晕

（4）镇静催眠

（1）抗过敏

剂型与规格

异丙嗪剂型主要为片剂、颗粒，注射剂等。具体如下（表一）

药理机制

异丙嗪能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用，能对抗组胺所致之毛细血管扩张，降低其通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，较盐酸苯海拉明作用强而持久。因较易进入脑组织，故有明显的镇静作用；能加强催眠药、镇痛药及麻醉药的中枢抑制作用；其抗胆碱作用亦较强，防治晕动症效果较好。

药代动力学

异丙嗪口服后吸收迅速且完全，口服、肌内注射、直肠给药后20分钟起效，静脉注射3~5分钟起效，抗组胺作用持续6~12小时，镇静作用持续2~8小时。该药主要在肝脏代谢，肝首过效应显著，主要代谢产物经尿液中排出。

风险与禁忌

不良反应

药物相互作用

特殊人群用药

（1）\u003c 3 月的婴儿体内解毒酶可能不足，不宜用。

（2）异丙嗪可能引起小儿肾功能不全。

（3）新生儿或早产儿、急性病患儿及脱水患儿，注射该药后可能出现肌力障碍。

（4）儿童单次口服该药 75~125mg，可发生过度兴奋、易激动或(和)噩梦等异常反应。\u003c2岁儿童不推荐使用。

禁忌

（1）对异丙嗪及其他类似药物过敏者。

（2）新生儿、早产及婴儿。

临产前 1~2周的孕妇。

药物过量

当异丙嗪用量过大时，会出现手脚动作不灵便或行动怪异，严重时会出现呼吸困难、发热、气急、困倦或面色潮热，心率加快(抗毒蕈碱M受体效应)，肌肉痉挛，尤其在颈部和背部相对明显。亦会出现坐卧不安、行走困难，头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。

解救措施：可对症注射地西泮和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。

注意事项

风险提示

美国食品药品监督管理局（FDA）发布信息，要求修订盐酸异丙嗪注射液（promethazine hydrochloride injection）说明书，增加黑框警告，强调该药品的严重组织损伤风险。

截至2017年11月15日，澳大利亚治疗产品管理局（TGA）的药品不良反应数据库中收到45例2岁以下儿童的不良事件报告，在这些报告中第一代口服镇静抗组胺类药被列作唯一怀疑药。

在英国、美国、加拿大与新西兰实施了对儿童使用咳嗽与感冒药进行了独立评估。它们有关这些药物在儿童中的使用缺乏有效性并存在潜在风险的结论基本与TGA获得的结论相同。受到以上变更影响的药物包括用于儿童治疗的、至少含有一种下列活性成分的咳嗽与感冒药，其中包括异丙嗪。

历史

1883年，合成的吩噻嗪类药物应用于化学染料领域，而法国制药公司罗恩-普仑克的科学家们，为了杀灭引起疟疾、非洲昏睡病和虫媒疾病的微生物试图合成吩噻嗪类药物，此项研究没有成功，但在1946年，他们发现了异丙嗪，吩噻嗪类化合物之一，具有抗组胺的作用，考虑到应对伤口、过敏和一系列其他状况，异丙嗪将有可能应用在外科手术领域上。

1949年，35岁的外科医生亨利·拉彼特（Henri Laborit）在突尼斯比塞特海事医院给他的几个病人服用异丙嗪，他发现异丙嗪除了能抗组胺外，似乎可以用作麻醉剂，但异丙嗪只对大脑的特定区域起作用，这可能减少危险麻醉剂的用量，使手术更加安全。。