胃膜素 :化合物

更新时间:2024-09-21 10:24

胃膜素又称胃黏膜素。自猪胃黏膜提取而得的一种抗胃酸糖蛋白。白色至黄白色粉末,或黄褐色颗粒。有蛋白胨样臭味,微咸,着水涨为黏浆,呈微溶状态。水溶液呈灰色或乳白色,遇弱酸即沉淀。等电点pI3.3~5。胃膜素是治疗胃和十二指肠溃疡的天然药物,能在胃内壁形成黏附状态的膜,覆盖在溃疡面,保护溃疡创口。

化合物简介

基本信息

中文名称:胃膜素

中文别名:胃粘膜素;粘液素 II;粘液素III;胃膜素;粘蛋白,来源于猪粘膜消化;胃膜素(猪);粘蛋白(胃粘膜素、粘液素)

英文名称:Gastric Mucin

英文别名:pyroGLUGly-Pro-Trp-Leu-Glu-Glu-Glu-Glu-Glu-Ala-Tyr-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH2; EINECS 233-157-0;

CAS号:10047-33-3

MDL号:MFCD00076500

EINECS号:233-157-0

分子式:C97H124N20O31S

结构式:

分子量:2098.20000

精确质量:2096.85000

PSA:829.91000

LogP:3.36340

物化性质

外观与性状:白色粉末

储存条件:-20ºC

安全信息

安全说明:S22-S24/25

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):-1.2

2.氢键供体数量:26

3.氢键受体数量:32

4.可旋转化学键数量:62

5.互变异构体数量:998

6.拓扑分子极性表面积830

7.重原子数量:149

8.表面电荷:0

9.复杂度:4730

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:15

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

用途

胃膜素对胃、十二指肠溃疡灶面能起生理保护作用,可用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃酸过多等疾病

生产方法

1.胃黏膜激活,提取↓水,盐酸脱脂,分层上清液减压浓缩 分步沉淀↓丙酮沉淀洗涤胃膜素母液脱脂干燥胃蛋白酶 将胃黏膜200kg绞碎,加入100kg水和约4L盐酸,调整pH=3~3.5,在40~45℃搅拌3~4h。过滤,除去杂质。提取液冷至30℃以下,加入三氯甲烷16kg,充分搅拌均匀,室温下静置48h以上。将上层清液吸入到浓缩罐内,减压病下在35℃浓缩至原体积的1/3。然后将浓缩液预冷至5℃以下,搅拌下缓慢加入5℃以下的冷丙,即得到长丝状的胃膜素沉淀。静置数小时后,滤出胃膜素。母液经过处理可得胃蛋白酶。将得到的胃膜素用适量的冷丙酮清洗2次,再用70%的丙酮浸洗过夜,在70℃以下真空干燥,即得成品。收率1.2%~1.4%。

药典标准

主要活性成分

本品系猪胃粘膜消化提取制得的粘蛋白。按干燥品计算,含总氮(N)应不得大于10.0%,含还原性物质应不得少于20.0%。

鉴别

(1)取1%供试品溶液2ml,加碱性酒石酸铜试液0.2ml,摇匀,即显蓝紫色。

(2)取本品约0.1g,加1mol/L硫酸溶液25ml,置水浴中加热20分钟,取1ml,用2mol/L氢氧化钠调至中性,加碱性酒石酸铜试液0.2ml,加热,即生成红色沉淀。

检查

粘度 

取本品0.5g,置研钵内充分研磨后,分次加水少量,研匀,使成每1ml中含10mg的溶液,经四号筛滤过,制成供试品溶液,置毛细管内径为0.8±0.05mm的平氏粘度计内,在25±0.1℃的水浴中,依法测定(中国药典1995年版二部附录Ⅵ G第一法),供试品溶液流出时间T与水流出的时间T\u003c\u003e的比值应为3.0以上。

酸度

取本品0.5g,加水50ml,研匀,依法测定(中国药典1995年版二部附录ⅥH),pH值应为3.0~6.0。

干燥失重 

取本品,在105℃干燥4小时,减失重量不得过6.0%(中国药典1995年版二部附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

不得过5.0%(中国药典1995年版二部附录Ⅷ N)。

含量测定

1总氮

取本品约20mg,精密称定,照氮测定法测定(中国药典1995年版二部附录Ⅶ D第二法)。

2还原性物质 对照品溶液的制备 

取105℃干燥至恒重的无水葡萄糖,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含0.2mg的溶液(临用时配制)。

3供试品溶液的制备 

取本品约200mg,精密称定,置150ml锥形瓶中,加1mol/L硫酸溶液50ml,置水浴中回流3小时,放冷,移至100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置20ml量瓶中,加酚红指示液(取酚红0.1g,加乙醇100ml,使溶解)1滴,用30%氢氧化钠调至溶液显红色,加水至刻度,摇匀。

4测定法 

精密量取对照品溶液及供试品溶液各5ml,分别置具塞硬质试管(25×200mm)中,精密加入碱性硫酸铜溶液(取无水碳酸钠酒石酸钾钠各25g,加水溶解使成500ml,在不断搅拌下,通过长颈漏斗加入10%硫酸铜溶液75ml至容器底部,再加碳酸氢钠20g和碘化钾5g,搅拌使溶解,移至1000ml量瓶中,加3.6%碘酸钾溶液25ml,加水稀释至刻度,摇匀,放置过夜,备用)5ml,摇匀,用小烧杯覆盖试管口,悬置于水浴中,准确计时15分钟,移出试管,迅速置流动的冷水中冷却,沿管壁加碘化钾-草酸钾溶液(取碘化钾和草酸钾各2.5g,加水溶解使成100ml。临用时配制)2ml,勿摇,加1mol/L硫酸溶液3ml,密塞,置冷水浴中充分振摇至氧化亚铜全部溶解。用硫代硫酸钠滴定液(0.005mol/L)滴定,至近终点时加淀粉指示液5滴,继续滴定至蓝色消失。另取水5ml,同法操作,作为空白。计算还原性物质含量。

药理作用

具有抗胃蛋白酶分解作用和微弱的抗酸作用,能在胃内形成膜一样的保护层,覆盖溃疡面上,减少胃酸对它的刺激和侵蚀,有利于溃疡面愈合。

适应症

用于治疗十二指肠溃疡、胃酸过多症及胃痛等。与氢氧化铝合并应用疗效较佳。

用法用量

口服,每次1-3g,一日4次。近来有人提出胃膜素的新用法,能大大提高疗效:

1.空腹服用(饭前1小时和睡前半小时)。

2.大剂量服用,第1日早、中、晚和睡前分别服20g、10g、5g、3g,以后维持量每日3-4次,每次服3g。疗程为60天。

药物相互作用

1.本品不宜与酸性药物同服。

2.本品与等量碳酸氢钠同服,可增加疗效。

3.如正在服用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

注意事项

7.请将此药品放在儿童不能接触的地方。

贮藏

密闭,干燥处保存。

参考资料

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