谷维素 :调整自主神经功能药物

更新时间:2023-10-31 16:22

谷维素(Oryzanol),别名阿魏属酸、谷维醇、握瑞萨罗,是从稻米油中提取的以三萜醇为主要组分的阿魏酸酯混合物。该药能调整自主神经功能,减少内分泌平衡障碍,改善精神神经失调的症状。

谷维素用于自主神经功能失调,包括胃肠、心血管神经官能症周期性精神病,脑震荡后遗症,经前综合症围绝经期综合征,用于原发性痛经等。

服用谷维素会出现腹胀、腹痛、呕吐、口干等胃肠道症状,以及油脂分泌过多、体重增加、脱发、乳房肿胀等不良反应。

谷维素剂型主要为片剂、注射剂。片剂为非处方药,已纳入医保,为医保乙类;注射剂为处方药,未纳入医保。

1949年,美国弗兰纳里·奥康纳(Oconnor)从米糠中首次发现γ–谷维素。1971年,中国研究开发谷维素成功,当年投产。

医学用途

适应证

1.用于自主神经功能失调,包括胃肠、心血管神经官能症

2.用于周期性精神病。

3.用于脑震荡后遗症。

4.用于经前综合症围绝经期综合征

5.用于原发性痛经

6.眼科血管神经性疾病的辅助用药。

用法与用量

口服

1.一般 10mg,3次/日,疗程3个月。但临床经验表明,此种用量起效迟,疗效较低。

2.日本临床用量一般为30~50mg(甚至可高达一次 100mg),3次/日,证实疗效较为明显。

3.眼科用药,每次10mg,每日3次。有时可用至每日60mg。疗程一般3个月左右。

肌内注射

1.每次40mg,1次/日,用于原发性神经痛、原发性痛经,20天一疗程。

2.每次40mg,1次/日,用于经前期紧张综合征、围绝经期综合征、自主神经功能失调。

剂型与规格

谷维素常用剂型主要有片剂、注射剂。

药理机制

该药能调整自主神经功能,减少内分泌平衡障碍,改善精神神经失调的症状。调节自主神经,促进动物生长;调节改善肠胃功能,阻止自体合成胆固醇和降低血清胆固醇,促进皮肤微血管循环机能以保护皮肤,有较弱的类性激素作用。谷维素还能抗高脂血症,抑制内因性胆固醇的体内合成。

药代动力学

谷维素系阿魏酸植物固醇的结合脂,口服后在肠道内很少代谢,几乎都以原型被吸收,但进入血液后可发生脂解。

风险与禁忌

不良反应

药物相互作用

谷维素与维A酸合用,可使服用维A酸出现头痛、头晕、口干、唇炎、皮肤脱屑等副作用减轻或消失。

谷维素和黄连素合用,对治疗心律失常有较好的疗效,且副作用极小。

谷维素与褪黑素、维生素B合用,可以改善睡眠效果、诱发催眠作用。

注意事项

1.如果服用谷维素7天之后没有起到任何效果,向医师或药师咨询。

2.胃及十二指肠溃疡患者慎用。

3.过敏体质者慎用。

4.如正在使用其他药品,使用该药前请咨询医师或药师。

特殊人群用药

儿童、老人、妊娠期妇女及哺乳期妇女:尚不明确。

儿童必须在成人的监护下使用。

禁忌证

对谷维素过敏者,不应使用。

当药品性状发生改变时,禁止使用。

药物滥用

谷维素用处多,有改善失眠的作用;抑制胆固醇合成及治疗高脂血症的效果;改善皮肤色泽,防止皮肤裂的功效等。故有人认定谷维素是平价的保健品,可以长年服用。事实上,谷维素在养生保健上的作用尚待医学界的进一步认证,即使谷维素具广泛的医疗作用,也需遵照医嘱与其他片剂配合使用,尤其是维生素B1和吡哆醇等进行综合调治。

历史

1949年,美国奥康纳(Oconnor)从米糠中首次发现γ–谷维素。1952年,日本的土屋知太郎发现谷类油脂中含有甾醇类和三醇类阿魏酸酯,并成功进行了提取。1967年,日本中滝药厂生产上市,商品名为γ-oryzanol,中译名为谷维素。

1969年,中国由当时上海粮油工业公司油脂研究室、浙江省粮食科学研究所油脂研究室、上海医药工业研究院分析研究室合作研究开发谷维素,并于1971年试制成功,当年投产。中国产谷维素与日本产γ-oryzanol经产品组成分析,二者具有同一特征,即环木菠萝醇类阿魏酸酯含量均为80%。

技术方从20世纪70年代开始,经过了20多年的反复研究、试验,成功地研制出了谷维素注射液。经过长期的临床验证,针剂比片剂确有更好的疗效和更广泛的治疗范围。谷维素注射液克服了口服片剂胃肠不易吸收、疗效差的缺陷,从而大大提高了治疗效果。

使用情况

药品方面

谷维素是一种适用于调整人体植物神经功能、治疗神经系统疾病的活性成分,可用于治疗周期性精神病、围绝经期综合征神经性呕吐。在临床中可与维生素B族药物或镇静药物合用,在治疗周期性精神病、更年期综合征、妊娠呕吐多发性末梢神经炎方面具有良好效果。在产品形式方面,除了混合物、片剂之外,还出现了由高纯度谷维素粉和精炼植物油制成的谷维素注射液,这种剂型能够改善口服制剂经肠胃吸收吸收率低的弊端,提高了谷维素的应用效率,可增强对植物神经功能紊乱的疗效。谷维素在增强免疫、治疗神经精神系统疾病、保健、解毒、改善咽喉异感、治疗胃病和益智养脑方面均有所涉及。

谷维素还可用于肠易激综合征、血管性头痛、消化性溃疡、慢性胃炎(除外萎缩性胃炎)、心律失常(对房性期前收缩、结性期前收缩、室性期前收缩和心房颤动均有效,尤其适用于缓慢心律型)。

其他应用

在食品方面,谷维素大量存在于油脂中,除此之外,谷维素为原辅料生产的产品主要有谷维素营养油、谷维素饮料、谷维素胶囊等,其还被广泛应用于小吃、果冻、饲料以及功能性美白食品,或作为油脂稳定剂、食品保鲜剂。

谷维素在化妆品方面的用途1960年日本东京制药公司生产含谷维素化妆品的问世,是谷维素首次在化妆品中的应用。随后,许多公司开始研制含谷维素的化妆品。谷维素化妆品用剂有油膏、冷霜、雪花膏、乳液、洗剂等,此外还在牙膏、皮肤外用、抑汗、防晒、毛发调理以及过滤紫外线方面均有广泛应用。

化学信息

【CAS】11042-64-1

化学名:Triacontanyl3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)prop-2-enoate

分子式:C40H58O4

分子量:602.9

结构式

熔点:148-150℃

谷维素为白色或微黄色粉末,无臭,难溶于水,能溶于乙醇三氯甲烷等。

专利

谷维素制备方法专利申请以日本、中国、美国居多,稻米是中国和日本的主要粮食作物,稻谷和稻米油的产量自然较高,加上日本最早发现谷维素的制备工艺并加以应用,因此在谷维素研究应用方面一直较为突出。经过分析,日本最早发现谷维素,在发现之初,就比较注重其专利技术保护,世界上关于米糠油中谷维素制备工艺的改进和申请一直较为持续,在专利申请数量方面没有太大波动。

中国虽然稻谷产量巨大,对于谷维素的需求量也比较大,但在谷维素制备工艺专利申请保护方面重视程度不够,早年间的专利申请较少,但随着专利技术知识的普及,近年来对于稻米油中谷维素制备工艺的专利申请逐渐重视,从数量和质量方面均有较大提升,成为后起之秀,申请量占41%。日本从申请之初一直稳步增长,申请量占全球总申请量的31%,美国也有所涉及,申请量占到7%。

此外,在申请量分布基础上,进一步研究分析了中国在谷维素制备方法方面的申请人类型分布。企业申请量居多,科研院所其后,个人研究占少数,这也符合了谷维素生产现状,企业在实际生产中需要提高提取效率和收率,降低生产成本,采用高效优质价廉的制备方式进行处理,获得具有竞争力的产品,因此成为研发主力。

截至2017年6月13日,中国关于谷维素的专利申请共计430余件,经过筛选,涉及稻米油中谷维素制备工艺的专利文献34件,涉及谷维素应用的专利文献120余件,世界上关于谷维素的专利申请共计600余件,涉及米糠油中谷维素制备工艺的专利文献53件,涉及谷维素应用的专利文献87件。

专利申请中,谷维素在增强免疫、治疗神经精神系统疾病、保健、解毒、改善咽喉异感、治疗胃病和益智养脑方面均有所涉及。

其他相关研究

日本筑野食品公司利用米糠内含有IP6(六磷酸肌醇酯)开发成具抗癌作用保健食品。

IP6系为脱脂米糠中微量成份菲汀制取肌醇过程中由菲汀衍生微量成份。具有抑制人体内生成过氧化脂质功能;据近年世界上研究,其还具有增强免疫力,抗癌等作用。美国食品医药管理局(美国食品药品监督管理局)已确认其功效性,并在美已形成IP6市场规模。为此,日本筑野食品公司为能尽早占领市场,已推出“IP6米糠浸出物”和“IP6浸出物饮料”两种制品。“IP6米糠浸出物”除含有IP6外,同时还含有大量米糠特效组份γ-谷维素等。

争议

2016年药价放开后,在中国武汉等地区谷维素等原来便宜的药品开始涨价,小瓶装的谷维素从2元左右涨到了4元左右,有的甚至卖到了6.8元。

免责声明
隐私政策
用户协议
目录 22
0{{catalogNumber[index]}}. {{item.title}}
{{item.title}}
友情链接: