更新时间：2024-09-20 23:18
丙酸替卡松（氟替卡松 Propionate），属于化学药物，是一种糖皮质激素类药物。
丙酸氟替卡松为中效糖皮质激素类药，有抗炎药、抗过敏和止痒作用。气雾剂或干粉吸入剂用于哮喘的预防性治疗，乳膏用于对糖皮质激素有效的非感染性、炎症性及瘙痒性皮肤病。鼻喷雾剂用于预防和治疗过敏性鼻炎（包括花粉症）及常年性过敏性炎。
外用乳膏不良反应通常较轻，可有瘙痒、干燥及烧灼感，偶可引起接触性皮炎。使用气雾剂或干粉，某些病人出现口腔和咽部白色念珠菌感染，可能引起嗓音晰哑，支气管痉挛等。使用鼻喷雾剂可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和气味等。对该药及基质成分过敏者或对其他糖皮质激素过敏者禁用。孕妇、哺乳期妇女应考虑用药的利弊，慎重使用，儿童慎用，外用制剂禁用于1岁以下婴儿。
在中国，丙酸氟替卡松除鼻喷雾剂为非处方药，其他为处方药。所有剂型均纳入医保乙类。
1.该药乳膏用于对糖皮质激素有效的非感染性、炎症性及瘙痒性皮肤病，如特应性皮炎、湿疹、神经性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎及寻常型银屑病等。儿童，低效皮质激素无效的1岁以上（含1岁）儿童在医生的指导下可用该药缓解特异性皮炎引起的炎症和瘙痒。
2.气雾剂或干粉吸入剂用于哮喘的预防性治疗，可用于持续性哮喘的长期治疗，具有轻度持续性哮喘以上程度即可使用。
3.鼻喷雾剂用于预防和治疗过敏性鼻炎（包括花粉症）及常年性过敏性炎。
涂于患处，一日两次。使用持续时间，应每日使用该药直至疾病症状得到控制。用药频率应控制在最低有效剂量。儿童应用该药时，若治疗7～14天未改善症状，则应停药并进行重新评估。若症状得到控制（通常于7~14天内），则需减少用药频率至最小有效剂量及最短用药时间。
成人和16岁以上儿童
（1）起始吸入剂量：一日200~2000μg，具体为：①轻度持续，一日200~500μg，分2次给予。②中度持续，一日500~1000μg，分2次给予。③重度持续，一日1000~2000μg，分2次给予。
（2）维持吸入剂量：应根据治疗反应做决定。
气雾吸入一次125~250μg，一日2次。
经鼻喷雾吸入 成人 每侧一次2喷（总剂量 100μg），一日1次，早晨用药为好，部分患者一日需用2次（早晚各1次）。每侧一日最大剂量不超过4喷（总剂量 200μg）。症状控制后，维持剂量为每侧一喷（50μg），一日1次。老年患者使用该药物不需作特殊的剂量调整。
乳膏剂：0.05% [（1）5g：2.5mg； （2）10g：5mg；（3）15g：7.5mg；（4）20g：10mg；（5）30g： 15mg ]
雾化吸入用混悬液：2ml：0.5mg
吸入气雾剂：每喷50μg、125μg两种，有60喷及120喷两种规格。
鼻喷雾剂：0.05%每喷50μg，有60喷及120喷两种规格。
该药为糖皮质激素类药，具有较强的抗炎、抗过敏、抗增生及止痒作用。其局部抗炎作用机制尚不清楚，可能是通过抑制磷脂酶 A₂而影响前列腺素、白三烯等炎性介质的合成，从而发挥抗炎作用。
该药具有与糖皮质激素受体亲和力较高、脂溶性高等特点。其高脂溶性目前位于所有吸入型糖皮质激素之首，由于高脂溶性，使其在气道内浓度和存留时间明显延长，并使穿透细胞膜与糖皮质受体结合而引发局部抗炎药活性更强。
用作鼻腔喷雾时，作用机制与其的抗炎药活性有关，它们能阻止液体渗漏，减少循环炎症细胞的数量，包括淋巴细胞、肥大细胞、嗜碱粒细胞、嗜酸粒细胞、巨噬细胞和中性粒细胞。这通过多种机制发生，如通过阻止细胞因子的产生，减少组织浸润的局部机制，减少嗜酸粒细胞的存活，从而抑制嗜酸粒细胞浸润。
外用后可经皮肤吸收，尤其在皮肤破损处吸收更快。
用于呼吸系统时，吸入该品30分钟后，与糖皮质激素受体结合的浓度达高峰，比布地奈德快60分钟。其与糖皮质激素受体的亲和力在吸入糖皮质激素中最高。氟替卡松口服生物利用度低，仅21%，为二丙酸倍氯米松的1/20，是布地奈德的1/10，消除半衰期为3.1小时。
鼻喷雾剂吸入给药的绝对生物利用度因采用的吸入装置不同而异，在12%~26%之间。
不良反应通常较轻，可有瘙痒、干燥及烧灼感。偶可引起接触性皮炎。长期外用局部可出现毛细血管扩张症、多毛、皮肤萎缩、创伤愈合障碍，并使皮肤容易发生继发感染，如毛囊炎及真菌感染；长期外用于面部可出现痤疮样疹、酒渣样皮炎、颜面红斑、口周皮炎等。封包治疗时更多见。
婴幼儿及采用封包治疗的患者，会增加发生口周皮炎、过敏性接触性皮炎、继发感染、皮肤萎缩、皮纹和汗疹等不良反应的概率，婴儿涂药后使用尿布也应视为封包治疗，对于此类患者应加强观察。
用于呼吸系统，其局部不良反应与其他吸入型糖皮质激素相同。某些病人出现口腔和咽部白色念珠菌感染（真菌性口腔炎）这样的病人于吸入该药物后，应该用水漱口，可在继续吸入该药物的同时，局部用抗真菌药治疗白色念珠菌感染。某些病人吸入该药物可能引起嗓音嘶哑，吸入后即用水口可能是有益的。与其他吸入疗法一样，给药后可能出现支气管痉挛，此时应立即吸入速效支气管扩张剂，立即停用丙酸氟替卡松气雾剂，检查病人，必要时改用其他疗法。
其他不良反应包括心律失常、心悸病，肌痛、震颤、肌肉痉挛，水肿、血管性水肿，头痛。
经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道，但极为罕见，通常发生于曾有鼻腔手术史的患者。与其他鼻部吸入剂一样，该药可引起鼻、喉部干燥、刺激、令人不愉快的味道和气味，鼻出血和头痛曾见诸报道。与其他鼻喷雾剂一样，可能会发生对全身的作用，特别是当在大剂量且长期使用时。变态反应，包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道。罕有变应性/变应性样反应和支气管痉挛的报道。
1.对该药及基质成分过敏者或对其他糖皮质激素过敏者禁用。
2.外用制剂禁用于玫瑰痤疮、痤疮、玫瑰痤疮、口周皮炎、肛周及外阴瘙痒、原发性皮肤病毒感染（如单纯疱疹、水痘等） 及细菌（或真菌） 感染等患者。
3.该药鼻喷剂不宜用于酒糟鼻、鼻部手术及外伤后患者。
软膏剂不宜大面积或长期局部外用。因为长期大量使用，由于全身性吸收作用可造成可逆性下丘脑垂体肾上腺（PHA）轴的抑制，部分患者可出现库欣综合征、高血糖等表现。
强效细胞色素 P450 酶抑制药（如酮康唑、利托那韦等）可抑制该药代谢，使其生物利用度及血药浓度增加，从而增加该药导致全身不良反应的危险性，如库欣综合征或反馈性 HPA 轴抑制。
1.避免接触眼睛。
2.患处涂药后不需封包。
3.面部、腋下、腹股沟等皮肤细嫩部位慎用。
4.该药不宜大面积或长期局部外用。因为长期大量使用，由于全身性吸收作用可造成可逆性下丘脑垂体肾上腺（PHA）轴的抑制，部分患者可出现库欣综合征、高血糖等表现。局部用药后如发生反馈性肾上腺抑制或HPA轴抑制，可采用延长给药间隔、应用低效力的其他糖皮质激素药替代及停药等措施。
5.局部使用该药不应采用封包疗法，也不应用于面部、腋下、腹股沟和尿布包裹处。治疗对糖皮质激素敏感的皮肤病时，不宜用于皮肤萎缩患者。若出现刺激，应立即停药并采取适当的治疗措施。
1.该药为糖皮质激素，长期吸入要监测身高和骨龄发育。
2.吸入后应漱口，防止局部真菌感染。
3.该药不适用于哮喘急性发作的治疗，而应作为哮喘的长期预防性治疗。用于预防性治疗哮喘时应强调该药与支气管扩张药不同，治疗初期患者自觉症状的改善可不明显，即使无症状时也应定期应用。用药期间不应骤然停药。
4.治疗哮喘期间，如发生反常性支气管痉挛伴哮喘加重时应停药，并立即吸入速效支气管扩张药（如沙丁胺醇） 缓解。如用于症状控制的短效Ʋ₂受体激动药（如沙丁胺醇） 用量增加，提示哮喘恶化，此时应调整治疗方案。
5.在哮喘控制情况下，应停用或减量使用其他的糖皮质激素。突发和进行性的哮喘恶化有潜在的致命危险，应增加该药剂量。必要时可采用全身激素治疗。
6.以下情况应慎用： ①肺结核 （包括活动性肺结核及稳定期肺结核） 患者。②全身性感染者（如真菌、细菌、病毒、寄生虫引起的全身感染）。③糖尿病患者。④过敏体质者。
7.吸入该药之后应以净水漱洗口腔和咽部，以减少因吸入该药出现的口腔和咽部的念珠菌病、声音嘶哑。
鼻腔感染应予恰当治疗，但这并非是应用该药的禁忌证。应用该药数天后才能产生最大疗效。当肾上腺功能受损时，若由全身应用皮质激素治疗改为该药时，则必须特别谨慎小心。肺结核患者、全身性感染者、糖尿病患者及过敏体质者慎用。
1.孕妇、哺乳期妇女应考虑用药的利弊，慎重使用。
2.儿童慎用，外用制剂禁用于1岁以下婴儿。
3.老年患者使用该药不需作特殊的剂量调整。
外用皮质激素治疗银屑病存在一些危险，如停药后反跳复发、出现耐药性、诱发浓疤型银屑病、皮肤防御功能受损所致局部或全身毒性，所以银屑病患者使用该药时，监测病情很重要。
美国FDA妊娠期用药安全性分级为吸入、鼻腔给药及局部或皮肤外用给药C。
丙酸氟替卡松是由葛兰素史克（GSK）研发，于1993年首次在英国上市的一种新型糖皮质激素，临床应用于治疗哮喘、过敏性鼻炎、慢性梗塞性肺炎（COPD）、异位性皮肤炎等。葛兰素史克（GSK）相继研发出沙美特罗替卡松粉吸入剂（舒利迭）、沙美特罗替卡松气雾剂（舒利迭）、丙酸氟替卡松鼻喷雾剂（辅舒良）、丙酸氟替卡松粉雾剂（辅舒）等含丙酸氟替卡松产品。
丙酸氟替卡松/沙美特罗由葛兰素史克公司研发，是美国FDA于2001年批准上市的吸入剂药物，全球畅销药数据统计，2005-2013年复方沙美特罗/氟替卡松市场呈现一路上扬的态势，2013年销售额达到峰值83.4亿美元，2018年为31.08亿美元。
2020年丙酸氟替卡松制剂保持接近90亿美元的年销售额。根据医药魔方数据，全球哮喘/COPD药物市场中，ICS/LABA（吸入性糖皮质激素/长效β2受体激动剂）的二联用药占主要地位，在控制药物和缓解药物中的占比基本保持在40%以上。NEWPORT PREMIUM数据显示，丙酸氟替卡松API全球消耗量保持在4吨左右，2020年为3.8吨。2020 年北美市场销售，丙酸氟替卡松原料商主要有 葛兰素史克、HIKMA、APOTEX等，2020 年销售额分别为 24.91、 4.33、2.97 亿美元，占比分别为 72%、12%、9%，合计占比 93%。
丙酸氟替卡松可用于兽药。氟替卡松有局部用药剂型，但大多数兽医学感兴趣的是该药的吸入剂。该药气雾剂形式对猫的哮喘、马的反复发作性气道阻塞或炎性气管疾病有效。皮质激素气雾剂的产品可用于治疗犬和猫的慢性过敏性鼻窦炎。
CAS：80474-14-2
物理化学性状：丙酸氟替卡松为近白色或白色粉末。不能溶于水，能轻微溶于甲醇，能微溶于二氯甲烷。
化学名：S-Fluoromethyl-6α，9α-difluoro-11β，17α-dihydroxy-16α-methyl-3-oxoandrosta-1，4-diene-17β-carbothioate-7-propionate
分子式：C25H31F3O5S
分子量：500.6
结构式：
沙美特罗替卡松气雾剂（舒利迭）、丙酸氟替卡松鼻喷雾剂（辅舒良）由葛兰素史克（GSK）研发，两年的专利保护期，专利分别于2011、2013年到期。
2015年12月1日，四川海思科制药有限公司申请专利（专利号：CN106806342A）：一种盐酸氮卓斯汀丙酸氟替卡松鼻喷剂药物组合物及其制备方法，申请公布日2017年6月9日。
丙酸氟替卡松有喷鼻剂和气雾剂两种剂型，治疗鼻炎和哮喘有区别，临床中绝不能混用。
国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-10-26
查询.国家药品监督管理局.2023-10-26
查询.国家药品监督管理局.2023-11-02
多个重磅药迎来仿制浪潮.医药经济报.2023-09-14
专利申请.天眼查.2023-10-13
“氟替卡松”有两种剂型！治疗鼻炎和哮喘有区别.今日头条.2023-10-26