更新时间：2023-10-08 15:16
头孢克洛（ Cefaclor），又称头孢克罗、头孢氯氨、Ceclor、Distaclor。头孢克洛属于第二代头孢菌素抗生素，临床常用其一水合物，商品名毕利、浦快、安卜等。剂型分为：片剂、颗粒剂、胶囊剂、干混悬剂。用于敏感菌株所致的感染：中耳炎、下呼吸道感染、上呼吸道感染、尿道感染、皮肤和皮肤组织感染、鼻窦炎、淋球菌性尿道炎等炎症。
头孢克洛不良反应总发生率为 3.4%，以胃肠道反应为主，症状一般较轻，可自行缓解。着重防范血清病样反应，临床症状表现为皮肤反应（多形红斑、皮疹）和关节痛，较其他口服抗生素多见，多见于少年儿童。对头孢克洛及其他头孢菌素类过敏者禁用。
头孢克洛性状为白色或类白色结晶性粉末，略溶于水、极微溶于三氯甲烷、乙醚或甲醇。2.5%水混悬液的 pH 为 4.5。遇胃酸稳定，遇碱则逐渐分解。应避光，密闭，贮于干燥处。通过口服给药，食物可延迟头孢克洛的吸收，口服制剂应空腹服用。处方药，纳入中国国家医保乙类。
主要适用于敏感菌所致轻、中度感染：
头孢克洛片：0.25g。
头孢克洛颗粒：0.1g；0.125g；0.25G型客车；0.5g。
头孢克洛胶囊：0.25g；0.5g。
头孢克洛干混悬剂：0.125g；0.25g；0.375g；0.75g；1.5g。
口服吸收好，空腹口服该药250mg、500mg和1000mg后，tmax为0.5~1小时，Cmax分别为6.0mg/L、12.4mg/L和23.0mg/L；饭后口服500mg的Cmax仅为6.3mg/L。牛奶不影响该药吸收。该药的血浆蛋白结合率为 25%。头孢克洛在体内分布广，中耳脓液中可达到相当浓度，睡液和泪液中药物浓度高。该药可通过胎盘，但乳汁中浓度低。该药主要自肾排泄，8 小时内85%的给药量以原形自尿中排出，尿药浓度甚高。一次口服0.25g，0.5g和1g，尿中药物浓度可分别达600mg/L、900mg/L和1900mg/L。15%的给药量在体内代谢，约0.05%的给药量自胆汁排泄，胆汁中的药物浓度较血药浓度低。t1/2为0.5~1小时；同时口服丙磺舒可延迟该药排泄，t1/2可延长至1.3小时。血液透析能清除部分该药。
该药过量后的毒性症状包括恶心,呕吐、上腹部不适及腹泻。上腹部不适与腹泻的严重程度与给药剂量有关。如果存在其他症状，可能是继发于基础疾患、过敏反应或其他中毒作用。
处理用药过量时，需考虑多种药物过量的可能性、药物之间的相互作用及患者的异常药动学。保持患者呼吸道通畅并维持通气和血液灌注。在可能的前提下，仔细监测和维持患者的生命体征、血气和血清电解质等。给予活性炭可以减少胃肠道药物的吸收，在许多病例应用活性炭比洗胃和腊肠更为有效;故可以考虑应用活性炭代替洗胃或两者合用。进行洗胃或给予活性炭时，需保护患者呼吸道通畅。强制性利尿、腹膜透析、血液透析或活性炭血液灌注对该药用药过量的益处尚未确立。
2017年12月1日，经中国食品药品检定研究院等11家药品检验机构检验，标示为天津儿童药业有限公司生产的批号为20160502的头孢克洛颗粒药品不合格，相关省级国家食品药品监督管理总局已采取查封扣押等控制措施，要求企业暂停销售使用、召回产品，并进行整改。
头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利科学家Giuseppe Brotzu 从撒丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。牛津大学成功提炼出对β内氨酶稳定的头孢菌素 C，但却未有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是7-氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中衍生出来，并已证实与苄青霉素的核心（即6-氨基青霉烷酸，6-APA）相似。对7-ACA的旁链作出修改，得出一些非常有用的抗生素，1964年第一种的噻孢霉素由礼来公司发行。1976 年由美国礼来开发研制出头孢克洛，1979 年获美国食品药品监督管理局批准，1982年在美国上市，1985年即替代头孢氨苄成为当年世界首位畅销抗生素。
头孢克洛属第二代口服头孢菌素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有很强的杀灭作用。21世纪，欧洲临床基本将头孢克洛应用于治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道和皮肤、皮肤和软组织感染，以及中耳炎等。
1993年2月，中国山东新华制药厂研制头孢克洛胶囊推向中国市场。
1979 年，美国礼来开发研制的头孢克洛获FDA批准在美国上市。
1993年2月，中国山东新华制药厂研制头孢克洛胶囊被批准上市，胶囊剂批准文号为（93）卫药准字J- 24 号。1996 年批准原料药生产，批准文号为（96）卫药准字X- 88 号，片剂批准文号为（96）卫药准字X-89 号及J-89 号。
头孢克洛为美国礼来公司创制的第二代口服头孢菌素，1982年首次上市，商品名“希刻劳”。1993年其专利期满，供应厂家除美国Lilly公司和日本盐野义制药公司外，还有意大利ACS Dobfar公司和印度Ranbaxy公司等。
2005年12月14日，一种合成头抱克洛的方法在中国获得专利，专利申请人为陈舒明，发明人为陈舒明、方长明。