头孢噻呋 :第三代动物专用头孢菌素

更新时间:2024-09-20 15:48

头孢噻是一种有机化合物,分子式为C19H17N5O7S3,为类白色至淡黄色粉末。在水中不溶,在丙中微溶,在乙醇中几乎不溶。为抗微生物药。头孢菌素类为半合成的第三代动物专用头孢菌素。制成钠盐和盐酸盐供注射用。

简介

中文名称头孢噻呋

CAS NO.80370-57-6

中文别名 (6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑4-基)(甲氧基亚胺基)乙酰胺基]-3-[(2-呋喃羰基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸

英文名称 ceftiofur

【药名】头孢噻呋ceftiofur

【 C A S 】80370-57-6

【化 学 名】[6R-[6a,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基乙酰]基]-3-[[(2-呋喃基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸

【分子式与分子量】C19H17N5O7S3=523.56

【纯 度】≥93.0%

【性 状】本品为类白色至淡黄色粉末。在水中不溶,在丙酮中微溶,在乙醇中几乎不溶。

【标 准】农业部《兽药质量标准》

【包装规格】1kg/桶 5kg/桶

类别:抗微生物药。头孢菌素类为半合成的第三代动物专用头孢菌素。制成钠盐和盐酸盐供注射用。

药理

药效学

具广谱杀菌作用,对革兰氏阳性. 革兰氏阴性包括产内胺酶菌株均有效。敏感菌有巴斯德氏菌属,放线杆菌,沙门氏菌链球菌葡萄球菌等。抗菌活性比氨苄西林强,对链球菌的活性也比诺酮类抗菌药强。曾从牛呼吸道疾病病料中分离出病原菌,经测试其M1C90分别为:容血性巴斯德氏菌≤0.06(0.03~0.13),多杀性巴斯德氏菌≤0.06(0.03~0.25),昏睡流感嗜血杆菌(≤0.06(0.03~0.13),属高度敏感。支气管炎博得特氏菌对本品耐药。对猪病原菌的MIC90分别为胸膜肺炎放线杆菌≤0.03,多杀性巴斯德氏菌属≤0.03,多杀性巴斯德氏菌≤0.03和霍乱沙门氏菌属≤01.0,肠道沙门氏菌2.0,大肠杆菌1.0。

药动学

本品肌内和皮下注射后吸收迅速,血中和组织中药物浓度高,有效血药浓度维持时间长,消除缓慢,半衰期长。给牛,猪肌内注射本品后,15MIN内迅速被吸收在血浆内生成一级代谢物脱呋喃甲酰头孢噻呋(Desfuroyl ceftiofur,DFC).由于内酰胺环未受破坏,其抗菌活性与头孢噻呋基本相同。DFC在组织内可进一步形成无活性的DFC半胱胺酸二流化物。本品的表观分布容积≤1L/KG。猪,绵羊,牛多剂量肌内注射后在肾中浓度最高,其次为肺,肝,脂肪和肌肉,一般可维持高于MIC的浓度。例如猪按3mg/kg肌内注射,一日1次,连用3天,其组织浓度分别为:血浆3.25,呼吸道0.60,皮肤0.57,肺0.49,扁桃体0.30,关节液0.29。牛按1mg/kg肌内注射,一日1次,连用5天,其组织浓度分别为血浆1.0(注射后7.5H)关节液0.65(注射后2.5H),肺0.36,空肠0.34。在奶中主要以无活性的游离代谢物-DFC半胱胺二硫化物的形成出现。头孢塞呋排泄较缓慢,动物的半衰期有明显的种属差异(马,牛,绵羊,猪,犬,鸡,火鸡的T1/2)分别为3.15,7.12,2.83,14.5,4.12,6.77和7.45H。但大部分可在肌内注射后24H内由尿和粪中排出。DFC在牛,猪和鸡的粪便中迅速降解为无活性化合物。

举例

现将本品对牛,猪中的主要药动学参数罗列如下:

牛肌内注射2.2mg/kg~Cmax9.79~15.3ug/m,tmax1~4h,t1/2B9.68~13.3H。

猪肌内注射3mg/kg~Cmax14.22ug/ml,tmax0.625h,t1/2B13.46h。

用途:本品用于防治下列敏感菌所制的牛,马,猪犬及一日龄初鸡的疾患。

牛——主要用于溶血性巴斯德氏菌属,多杀性巴斯德氏菌与昏睡流感嗜血杆菌引起的呼吸道病(运输热,肺炎)。对化脓棒状杆菌属呼吸道感染也有效。

猪——用于胸膜肺炎放线杆菌,多杀性巴斯德氏菌,猪霍乱沙门氏菌属猪链球菌引起的呼吸道病(猪细菌性肺炎

马——主用于兽医学链球菌引起的呼吸道感染。对巴斯德氏菌,马链球菌,变形杆菌,摩拉菌等呼吸道感染也有效。

犬——用于大肠杆菌与奇异变形菌门引起的尿路感染

一日龄出鸡——防治与出鸡早期死亡有关的大肠杆菌病。

作用

副作用

1、过敏反应,主要是红斑及荨麻疹、瘙痒、药物热,偶有血管性水肿、气喘和低血压

2、恶心、呕吐及腹泻等胃肠道反应。

3、血清丙氨酸氨基转移酶可轻度升高。

4、局部肌注部位可引起疼痛,静注可引起静脉炎或血栓性静脉炎。

5、少有头痛、眩晕感觉失常等神经系统反应。

6、对头孢菌素类抗生素有过敏的病人禁用。

注意

1、马在应激条件下应用本品可伴发急性腹泻,能致死。一旦发生立即停药,并采取相应治疗措施。

2、注射用头孢噻咐钠按规定剂量,疗程和投药途径应用,无宰前休药期也无牛乃废弃期。盐酸头孢噻副混悬注射液的休药期为:牛2日。

3、主要经肾排泄,对肾功能不全动物要注意调整剂量。

4、显著社用头孢噻呋娜用前以注射用水溶解,使每ML含头孢噻呋50mg(2~8℃冷藏保护7天,15~30℃室温中保校12H)。

用法用量

肌内注射 一次量 每1Kg体重 牛1.1~2.2mg马2.2~4.4mg 一日1次 连用3日。

皮下注射一次量 每1kg体重 犬2.2mg 一日1次 连用5~14日

一日龄出鸡 每羽0.08~0.20mg(径部皮下)

制剂与规格:盐酸头孢噻呋混悬注射液100ml:5g

注射用头孢噻呋1G.4g。 (摘录于中国兽药114网站)

适应症

近期笔者通过走访基层养殖场发现,副猪流感嗜血杆菌已成为呼吸道病综合征(PRDC)的重要组成部分,此病的存在使得猪舍疾病更难以控制。下面根据猪场实际情况对此病再作简单分析。

发病特点

一般呈接触性、散发性发生并且发病缓慢,一旦猪群中有症状时说明本病已经感染整群。

副猪嗜血杆菌往往和圆环病毒同时存在,并且有一定的共性,抵抗力强的个体虽感染却不表现症状,但是持续向外排毒。

猪群中有症状猪的治疗只能采取口服以外的方式给药,制约了全群投药来保持整齐度。

只有头孢类药物对其有作用。

临床症状

母猪一般不表现临床症状,感染发病时可引起流产,后备母猪可表现跛行,僵直,关节和肌腱处轻微肿胀

哺乳子猪的症状一般以慢性感染为主。急性感染表现为精神沉郁,体温升高,食欲减退,呼吸困难,皮肤发红或苍白,耳稍发紫,吃奶正常的子猪可能突然死亡;慢性病例表现皮肤苍白和生长不良,肚胀,关节炎

断奶子猪表现为迅速沉郁或突然死亡,体温升高,食欲废绝,肚子发胀,不愿站立,伴发神经症状。

特征性表现为生长不良,衰弱,被毛粗乱。

生长猪表现为发热,咳嗽,轻微的脑膜脑炎,关节炎,跛行,肺炎心包炎腹膜炎

控制要点

严格消毒,并做到少串圈或串圈消毒。

母猪产前药物保健。

子猪出生保健。

断奶子猪药物预防净化隐性疾病。

具体措施

猪场每周定期消毒,病荃灭、碘福龙、BBS消毒王交叉消毒,每周一次。

母猪产前7天至产后7天每吨饲料里加入进口氟苯尼考尼康株式会社200克、50%黄芪多糖250克~300克。

子猪出生后1天、7天、14天、28天肌肉注射头孢噻呋钠进行四针保健可起到非常好的作用。

断奶子猪每吨饲料内拌入百佳美1000克、圆蓝芪效康1000克。

【制剂】盐酸头孢噻呋混悬注射液 注射用头孢噻呋钠

参考资料

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