更新时间：2023-08-15 18:54
异烟（Isoniazid）是由合成的4-吡啶甲酸衍生而成的抗结核药，别名：雷米封、Rimifon、INH等。异烟肼单用适用于各型结核病的预防，与其他抗结核药联用适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
异烟肼具有疗效高、毒性小、易吸收、穿透性强等特点，其使用后产生的较多不良反应有步态不稳或四肢麻木、针刺感、烧灼感或手足疼痛（神经炎）等；极少不良反应有视物模糊或视力减退，合并或不合并眼痛（视神经炎）等；严重但罕见的不良反应有粒细胞缺乏症、血小板减少症、贫血等。对异烟肼过敏、急性肝病患者、有异烟肼引起的不良反应史者等群体应禁用异烟肼。对于妊娠期、哺乳期妇女、老人等特殊人群使用需注意：异烟肼在美国国家食品药品监督管理总局（美国食品药品监督管理局）妊娠期用药安全性分级为口服、肠道外给药C；哺乳期妇女需在充分权衡利弊后再决定是否用药；50岁以上患者用药引起肝炎的发生率较高；肝肾功能不全者应慎用等。
异烟肼最早在1912年被合成，后来在1952年由罗氏制药首先在美国上市。在中国国家药品监督管理局发布的药物警戒快讯第5期（总第181期）中提到：加拿大卫生部评估认为使用异烟肼存在导致胰腺炎的罕见的潜在风险。异烟肼做为抗结核药已被列入中国国家基本药物目录（2018年版）、世界卫生组织基本药物标准清单（第20版）。异烟肼是处方药，已纳入国家医保，其单药剂型有片剂、注射剂，为医保甲类；与利福平复方剂型有片剂、胶囊剂，为医保乙类；与维生素B6复方剂型有片剂，未纳入医保。
适用于各型结核病的治疗，包括结核性脑膜炎以及其他分枝杆菌感染。
极少肌内注射。一般在强化期或对于重症或不能口服用药的患者，可用静脉滴注的方法，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用。
异烟肼单药剂型有片剂、注射剂；异烟肼与维生素B6或利福平复方剂型有片剂、胶囊剂。
异烟肼对结核分枝杆菌具有高度的选择性，对生长旺盛的活动期结核杆菌有强大的杀灭作用，是治疗活动性结核的首选药物。对静止期结核杆菌无杀灭作用而仅有抑菌作用，故清除药物后，结核杆菌可恢复正常的增殖活动。其作用强度与渗入到病灶部位的浓度有关，低浓度时有抑菌作用，高浓度时有杀菌作用，其最低抑菌浓度为0.025~0.050mg/L。
异烟肼的作用机制尚未完全阐明，有以下几种观点：①抑制分枝菌酸的生物合成（分枝菌酸是结核杆菌细胞壁的重要成分），阻止分枝菌酸前体物质长链脂肪酸的延伸，使结核杆菌细胞壁合成受阻而导致细菌死亡。因分枝菌酸只存在于分枝杆菌中，因此异烟肼仅对结核分枝杆菌具有高度特异性而对其他细菌无效。②抑制结核杆菌脱氧核糖核酸（DNA）的合成发挥抗菌作用。③异烟肼与对其敏感的分枝杆菌菌株中的一种酶结合，引起结核杆菌代谢紊乱而死亡。
口服后吸收快，达峰时间（tmax）为1～2小时；口服该药300mg，药峰浓度（Cmax）为3～7mg/L。吸收后分布于全身组织和体液中，包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、乳汁和干酪样组织。可穿过胎盘，进入胎儿血液循环。血浆蛋白结合率仅0%～10%。口服4～6小时后血药浓度因患者的乙酰化快慢而异，主要在肝脏经乙化代谢为无活性代谢产物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遗传所决定。慢乙酰化者常有肝脏N-乙酰转移酶缺乏，未乙酰化的异烟肼可被部分结合。药物半衰期（t1/2）在快乙酰化者为0.5～1.6小时，慢乙酰化者为2～5小时，肝、肾功能损害者可能延长。
该药主要经肾排泄（约70%），在24小时内排出，其中大部分为无活性代谢产物；快乙酰化者93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者为63%；快乙酰化者尿液中7%的异烟肼呈游离型（或结合型），而慢乙酰化者则为37%。该药亦可从乳汁排出，少量可自唾液、痰液和粪便中排出。相当量的异烟肼可经血液透析与腹膜透析清除。
药物使用过量的表现有语言不清、代谢性酸中毒、血糖过高、惊厥和昏迷，可能导致死亡。药物过量的处理方式有：
2018年6月28日，中国国家药品监督管理局发布的药物警戒快讯第5期（总第181期）中提到“加拿大评估异烟肼潜在的胰腺炎风险”：2018年5月10日，加拿大卫生部发布了使用异烟肼后导致胰腺炎潜在风险的评估结果，评估认为使用异烟肼存在导致胰腺炎的罕见的潜在风险。该安全性评估是在美国将该风险更新进异烟肼的产品安全性信息后启动的。
异烟肼是由德国布拉格查尔斯大学化学系的研究生莫里（Josef Mally）和梅耶尔（Hans Meyer）于1912年做博士课题时合成，但他们没有意识其巨大的药用价值。在40年后，美国斯坦福大学的研究人员欣肖（H Corwin Hinshaw）和康奈尔的麦克德莫特（Walsh McDermott）发现吡类酰胺的抗结核分枝杆菌活性，于是开始大规模地测试吡啶类酰胺衍生物。拜耳集团和美国罗氏制药及百时美施贵宝公司的研究人员同时找到了异烟肼，并于1951年开始临床试验。从1952年开始，异烟肼被用于临床，成为最常用抗结核病药物之一。
CAS：54-85-3
ATC：J04AC01
化学名称：4-吡啶甲酰肼
化学结构式：
分子式：C6H7N3O
分子量：137.14
性状：该药为无色结晶，白色或类白色的结晶性粉末；无臭；遇光渐变质。
熔点：该药的熔点为170～173℃。
溶解性：可溶于水（1:8），溶于乙醇（1:50）；微溶于三氯甲烷，极微溶于其他溶剂。10%的水溶液pH值6.0～7.5。
保存温度：允许在15～30°C波动。
异烟肼的原研者已经于1912年发表了他们的研究成果，因此没有人能对异烟肼原药进行专利申请，这就导致异烟肼的价格比链霉素和对氨基水杨酸都要更便宜。
异烟肼相关的专利大多是针对不同剂型制备工艺等来申请，如：2002年9月10日，上海市信谊药业有限公司申请发明专利“一种含有利福平异烟肼的复方制剂及其制备方法”，该专利在2006年10月18日获得授权，并于2022年9月27日失效。2013年8月15日，中国医学科学院药用植物研究所申请发明专利“一种异烟肼缓释微球的制备方法”，该专利在2018年8月21日获得授权，并于2019年8月15日失效。2023年9月14日，中国北京云鹏鹏程医药科技有限公司申请发明专利“一种异烟肼片及其制备方法”，申请（专利）号为CN202311185707.X。