枸酸莫沙必利（Mosapride Citrate）为一种选择性5－羟色胺4（5-HT₄）受体激动药，主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、采暖散热器、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状，也可用于胃食管反流病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。该药物不良反应主要为腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等。偶见嗜酸性粒细胞增多症、三酸甘油脂升高及AST（谷草转氨酶）、ALT（谷丙转氨酶）、碱性磷酸酶、γ-谷氨转移酶升高。

枸橼酸莫沙必利的主要剂型是片剂、胶囊剂、颗粒剂及口服溶液。枸橼酸莫沙必利片剂和胶囊剂已纳入中国国家医保，为医保甲类药品；颗粒剂和口服溶液未纳入医保。

枸橼酸莫沙必利于1998年10月首次在日本上市；于2000年10月24日获得批准在中国上市；在《国家基本药物（2018年版）》中收录。

医学用途

适应证

枸橼酸莫沙必利用于功能性消化不良伴有胃灼热、采暖散热器、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状，也可用于胃食管反流病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

用法与用量

口服，一次5mg，一日3次，饭前服用。

制剂与规格

药理机制

枸橼酸莫沙必利为选择性5－羟色胺4（5-HT₄）受体激动药，通过兴奋胃肠道胆碱能中间的神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强胃肠道动力，改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，而不影响胃酸的分泌。枸橼酸莫沙必利与大脑突触膜上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力，因而没有这些受体拮抗所引起的、锥体外系的不良反应。

药代动力学

枸橼酸莫沙必利主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎无分布。健康成人空腹一次口服枸橼酸莫沙必利5mg，吸收迅速，血药峰值为30.7ng/ml，达峰时间为0.8h，t1/2为2h，血浆蛋白结合率为99.0%。枸橼酸莫沙必利在肝脏中由CYP3A4酶代谢，其主要代谢产物为脱-4-苯基莫沙必利，枸橼酸莫沙必利主要随尿液和粪便排泄。

风险与禁忌

不良反应

药物相互作用

禁忌

特殊人群用药

注意事项

历史

使用情况

化学信息

专利

Dainippon Pharmaceutical Co于1987年04月24日申请专利，申请号US19870042474A，专利于1989年09月26日公开（公告），公开（公告）号为US4870074A。

2010年10月17日，大日本住友制药株式会社提出国际专利申请，申请号为CN201080063719，原始标题为《压制包衣的口腔崩解片剂》，2014年7月23日授予了发明专利权。这也是原研药枸橼酸莫沙必利在中国最早的专利申请。

相关研究

反流性食管炎患者采用枸橼酸莫沙必利治疗，不仅能有效增强患者胃动力，还能快速改善其临床症状。在常规治疗方案的基础上联合枸橼酸莫沙必利治疗反流性食管炎，不仅能够有效改善抗反流屏障，增强患者食管的清除率，加快胃的排空，还能够有效减少胃酸等反流物对食管黏膜的刺激，这对于减轻患者的临床症状，促进病变愈合有着非常重要的意义。

参考资料

国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-11-20

非处方药化学药品目录.国家药品监督管理局.2023-12-16

枸橼酸莫沙必利原研药信息.PMDA.2023-12-13

化学药品目录集.国家药品监督管理局药品评审中心.2023-12-13

国家基本药物（2018年版）.国家药品监督管理局.2023-12-16

专利检索及分析.专利检索.2024-01-03

Mosapride citrate.pubchem.2023-12-14

药品专利检索.国家知识产权局.2023-12-14