毒扁豆 :毒扁豆

更新时间:2024-09-20 17:45

毒扁豆(学名:Physostigma venenosum)是一种生长在非洲西部的豆科,植株可高达五十呎,花朵为红色,豆荚长而扁,种子是褐色扁平的大豆子。1864年,J.约布斯特和O.黑塞从毒扁豆中获得了毒扁豆碱。毒扁豆的种子含有毒扁豆碱,可使人类窒息死亡。

简介

毒扁豆,一年生草本植物,茎蔓生,小叶披针形,花白色或紫色,荚果长椭圆形,扁平,微弯。种子白色或紫黑色。嫩荚是普通蔬菜,种子可入药。

异名白扁豆,豆(《唐本草》),南扁豆(《滇南本草》),沿篱豆、蛾眉豆(《纲目》),凉衍豆(《本草乘雅半偈》),羊眼豆(《药品化义》),膨皮豆(《广州植物志》),爬豆(《江苏植药志》),南豆(《陆川本草》),小刀豆、树豆(《四川中药志》),藤豆(《中国药植图鉴》),刀片〈形似铡草刀〉。

英文名:紫色 豆类

科名:豆科 Leguminosae

形状

一年生缠绕草本。小叶3,顶生小叶菱状广卵形,侧生小叶斜菱状广卵形,长—10厘米,宽4.5—10.5厘米,顶端短尖或渐尖,基部宽楔形或近截形,两面沿叶脉处有白色短柔毛。总状花序腋生;花2—4朵丛生于花序轴的节上;尊上部2齿几完全合生,其余3齿近相等花冠白色或紫红色,旗瓣基部两侧有2附属体;子房有绢毛,基部有腺体,花柱近顶端有白色毛。荚果扁,镰刀形或半椭圆形,长5—7厘米;种子3—5颗,扁,长圆形,白色或紫黑色。花果期7—9月。

性状

本品呈扁椭圆形或扁卵圆形,长8~13mm,宽6~9mm,厚约7mm。表

面淡黄白色或淡黄色,平滑,略有光泽,一侧边缘有隆起的白色眉状种阜。质坚硬。种皮薄而脆,子叶2,肥厚,黄白色。气微,味淡,嚼之有豆腥气。

毒扁豆碱

中文别名:毒扁豆碱、水杨酸毒扁豆碱、依色林、卡拉巴豆碱。毒扁豆碱分子式图片

英文别名: Antilirium、Eserine、Fisostigmina Salicilato、Fysostigmin、Isopto-Eserine、Physostigmine Salicylate、Physostigmini Salicylas、Physostol

Cas号:【57-47-6】

分子式:C15H21N3O2.

分子量:275.35

性状:从乙醚中析出的毒扁豆碱呈片状结晶;熔点 102-104℃,但该晶体不稳定,易变为熔点86~87℃的结晶;比旋光度【α】-120°(苯),【α】-76°(三氯甲烷);微溶于水,可溶于乙醇、苯、氯仿或脂肪油中。毒扁豆碱的晶体或其溶液,加热、暴露于光线和空气中或有微量金属存在时,很容易变成红色,对碱更不稳定,易水解成毒扁酚碱,能被氧化为红色依色林,使产物失去疗效。水杨酸毒扁豆碱(又称:依色林)的水杨酸盐。无色或微带淡黄色有光泽的晶体或粉末。长期露置于空气或日光中渐变为淡红色。熔点186度~187度。溶于乙醇或氯仿,稍溶于水。

药品类别:作用于植物神经系统药。

药理药动

毒扁豆碱

常用其水杨酸盐,有抑制胆碱酯酶的作用,使胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱免遭此酶的水解,从而充分发挥乙胆碱的作用。对去除副交感神经支配的组织,本品则丧失其原有作用。本品并不破坏胆碱酶,只是与酶结合形成易解离的复合物,而使酶的活性暂时丧失。因而是一种可逆性胆酯酶抑制剂。眼科主要用其0.25~1.0%溶液。单剂量一次滴眼后 10~30分钟开始发挥作用,4小时达最大值。降眼压作用较持久。如在入夜涂用本品眼膏,可防夜间眼压升高。在急性青光眼治疗中常与毛果芸香碱交替使用。本品溶液滴眼主要产生缩瞳和调节肌肉痉挛。缩瞳作用于滴眼后数分钟开始,半小时达高峰,经 1~3日恢复正常。其缩瞳作用强于毛果芸香碱。由于瞳孔缩小,小梁网开放,房水排出通畅而使眼压下降。其机制与毛果芸香碱相似。它与中枢神经系统的作用概括为小剂量时兴奋,大剂量抑制。故已较少做全身给药,只用于眼科。毒扁豆碱能特异性地解除抗胆碱能神经药物的毒性,如眼科使用强力抗胆碱能神经药物(阿托品、东莨碱等)可能引起中枢神经毒性,表现为:妄、精神错乱、幻觉嗜睡等。皮下或静脉注射本品,数分钟内即可消除抗胆碱能神经药物的毒性。能抑制胆碱脂酶,有兴奋平滑肌及横纹肌的作用,能缩小瞳孔、降低眼内压,主用于青光眼等。效果较毛果芸香碱强而持久。可从毒扁豆种子提出毒扁豆碱,用水杨酸处理而制得。也可人工合成。

适 应 症

胆碱酯酶抑制药,用于催醒、治疗青光眼。

用法用量

成人常用量①用于催醒,肌注或静注 0.5—2mg;拮抗东莨菪碱,静注 3—4mg,如 15分钟后效果不够满意,可重复注射 1.5—2mg,但当下列任何一个症状出现时,即脉搏\u003c60次/分钟,心律失常或面部肌肉抽搐,均应另作对症处理,不得再追加。②用于青光眼,滴眼每日 2—3次,眼膏每日 1—3次。

小儿慎用或勿用。

制剂与规格:水杨酸毒扁豆碱注射液(1)1ml:1mg(2)2ml:2mg

水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25—0.5%

水杨酸毒扁豆碱眼膏 0.25%

滴入眼睑内,每 4— 6小时一次。

[制剂]水杨酸毒扁豆碱滴眼液0.25%

0.2-0.5%溶液滴眼,用于青光眼,调节肌麻痹等.

不良反应

注射给药逾量时,不良反应的发生率和严重性,比本类药中其他品种为高且严重,遇有多汗、恶心、呕吐或(和)腹泻应即停药,青光眼患者局部用药,可出现视觉模溯、眼或眉痛、眼睑抽搐、泪多、局部灼热或刺激性红肿等,遇先兆即应停用。

静注太快容易出现心动过速、唾液多、呼吸窘迫或(和)惊厥

(1)毒扁豆碱点眼后可引起眼睑肌肉痉挛,药物通过皮肤、粘膜吸收使眼睑内胆碱酯酶灭活和调节痉挛。青年人和儿童更为常见。

(2)睫状肌痉挛性头痛、眼痛甚为常见。此外尚可引起调节痉挛性近视。长期用药偶见接触性过敏皮炎

接触性过敏性皮炎、刺激性结膜炎、眼睑痉挛。

禁忌症

角膜溃疡和活性眼色素膜炎(葡萄膜炎)患者禁用。中国医学健康网本品能加重支气管哮喘、心血管病、糖尿病、坏、肠道或梗阻性肾病、以及帕金森病的症状,应慎用或禁用

注意事项

常用其水杨酸盐,为无色或淡黄色有光泽的针晶,无臭,稍溶于水(1:75),能溶于醇。露置日光或空气中,氧化渐变红色,即不宜再用。其溶液亦易变红色,加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化,故溶液不宜久贮,容器最好能先以1%盐酸洗净。

如溶液稍有变化,呈微红色,尚可使用;如色已深,则疗效降低不宜再用。加入3%硼酸或0.1%亚硫酸氢钠或0.1%依地酸二钠可延缓其变色。

参考资料

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