盐酸埃克替尼片（英文：Icotinib Hydrochioride），该药为一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性来抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。

该药能引起多种不良反应，如皮疹、腹泻和氨基转移酶升高，绝大多数为I~II级，一般见于服药后1~3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理。妊娠期妇女禁用，哺乳期妇女慎用。

盐酸埃克替尼常见剂型为片剂，给药途径为口服给药，盐酸埃克替尼片属于非医保类。

医学用途

适应证

适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC），既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。

用法用量

制剂与规格

盐酸埃克替尼片：125mg。

药理机制

盐酸埃克替尼片是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。该药抑制 EGFR 酪氨酸激酶活性的半数有效浓度（IC50）为 5nM，在所测试的 88 种激酶中，500nM/L 浓度的盐酸埃克替尼片只对 EGFR （表皮生长因子）野生型及其突变型有明显的抑制作用，对其它激酶均没有抑制作用，提示盐酸埃克替尼片是一个高选择性的 EGFR 激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明盐酸埃克替尼片可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。

药代动力学

风险与禁忌

不良反应

皮肤及其附属组织

皮疹、甲沟炎、皮肤干燥、瘙痒、掌足综合征、指甲改变、裂、脱发。

消化系统

腹泻、口腔溃疡、恶心、腹痛、便秘、口腔黏膜炎。

肝脏

转氨酶升高、胆红素升高、肝功能异常。

血液和淋巴

免疫细胞降低、中性粒细胞降低、血色素降低、血小板降低。

泌尿系统

肌酸酐升高、蛋白尿、尿中白细胞升高。

呼吸系统

咳嗽，上呼吸道感染。

全身

疼痛、发热、头痛、头晕。

药物相互作用

体外试验表明，该药主要通过CYP2C19和CYP3A4代谢，对CYP2C19和CYP3A4有明显的抑制作用，未发现对CYP酶有明显的诱导作用。因此，在与CYP2C19诱导剂（如氨鲁米特）、CYP3A4诱导剂（如夫西林、奈韦拉平、利福霉素类等）、cyp2c9底物（如华法林）和CYP3A4底物（如苯二氮卓类、钙通道阻滞剂、那格列奈、麦角菌碱等），应注意潜在的药物相关作用。

特殊人群用药

注意事项

历史

使用情况

化学信息

盐酸埃克替尼片（Icotinib Hydrochioride），为一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），化学名称为N-（3-ethynylphenyl）-7，8，10，11，13，14-hexahydro[1，4，7，10]tetrao-xacyclododecino[2，3-g]quinazolin-4-amine hydro-chloride。分子式为C22H21N3O4 HCL，分子量为427.88。

专利

2003年3月，贝达药业公司便针对埃克替尼化合物提交了一件名为“新型作为酪氨酸激酶抑制剂的稠合的唑啉衍生物”的发明专利申请 ，该申请于2007年3月获得授权（专利号：ZL03108814.7）。