红霉素眼膏 :一种眼部抑菌药物

更新时间:2024-09-20 19:45

红霉素眼膏(红霉素 Ointment)是一种大环内酯类抑菌药物,主要用于沙眼、结膜炎、角膜炎。预防新生儿淋球菌沙眼衣原体眼部感染

该药品为眼糊剂,使用时滴入眼结膜囊内,每次1~2滴,每日2或3次,最后一次宜在睡前使用。使用红霉素眼膏的不良反应有,偶见眼睛疼痛,视力改变,持续性发红或刺激感等变态反应。

红霉素由麦奎尔(J.M.McGuire)等于1952年发现,以红霉素链霉菌链霉菌属 erythreus)为菌种发酵制得,同年由美国礼来公司(Eli Lilly)将红霉素A开发上市,称为红霉素(Ilotycin),并于1953年获得美国专利授权。1957年伯德(Bird)等又在同一菌种内发现了红霉素B,中国于1958年开始研制红霉素。截至2019年发现的大环内酯类抗生素已逾百种,上市的产品已发展到第三代,在研品种发展至第四代。红霉素眼膏是非处方药,属于医保甲类药品。

医学用途

适应证

沙眼结膜炎角膜炎。预防新生儿淋球菌沙眼衣原体眼部感染

用法与用量

滴入眼结膜囊内,每次1~2滴,每日2或3次,最后一次宜在睡前使用。

制剂与规格

眼膏:2g:10mg。

药理机制

红霉素属大环内酯类抗生素,对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特菌等也可对该品呈现敏感。该品对除脆弱类杆菌和棱杆菌属以外的各种厌氧菌亦具抗菌活性;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体肺炎支原体立克次体和衣原体属也有抑制作用。该品系抑菌药,但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。该品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转运RNA(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。

风险与禁忌

不良反应

偶见眼睛疼痛,视力改变,持续性发红或刺激感等变态反应。

药物相互作用

眼部用药尚不明确。

注意事项

历史

红霉素由麦奎尔(J.M.McGuire)等于1952年发现,以红霉素链霉菌链霉菌属 erythreus)为菌种发酵制得,同年由美国礼来公司(Eli Lilly)将红霉素A开发上市,称为红霉素(Ilotycin)。礼来公司申请了红霉素的化合物专利保护并于1953年获得美国专利授权。1957年伯德(Bird)等又在同一菌种内发现了红霉素B。1957年约瑟夫(Joseph W. Hallett)和艾文(Irving H. Leopold)报告了他们使用1%红霉素眼膏治疗147名患者的经验和结果。证明红霉素是一种有效的抗生素,对眼部感染中最常见的革兰氏阳性细菌有体外抗菌作用,能够适度穿透眼部屏障,并且在适当剂量下对动物眼睛耐受性良好。中国于1958年开始研制红霉素。

1999年红霉素眼糊剂进入中国国家非处方药目录(第一批)。2009年红霉素口服制剂、注射剂进入国家基本药品目录(基层医疗卫生机构配备使用部分)。2018年中国批准红霉素肠溶(片剂、胶囊)、(琥珀酸乙酯)片剂、胶囊、注射用无菌粉末进入《国家基本药品目录(2018年版)》。1977年红霉素首次用于未指定部位的细菌感染,2017年用于眼部淋球菌感染、衣原体结膜炎等治疗,在2023年可用于急性咽炎治疗。

使用情况

自1952年第一个大环内酯类抗生素红霉素A应用于临床以来,截至2019年发现的大环内酯类抗生素已逾百种,上市的产品已发展到第三代,在研品种发展至第四代。

继红霉素上市之后,第一代大环内酯类抗生素于20世纪50-70年代相继问世。第一代大环内酯类抗生素,是指红霉素及其酯类衍生物,产品包括红霉素、琥乙红霉素、硬脂酸红霉素、红霉素碳酸乙酯、乳糖酸红霉素、依托红霉素等。其中红霉素对胃酸不稳定,胃肠道不良反应较明显。

第二代大环内酯类抗菌药物于20世纪80年代上市。这一代抗菌药物与红霉素相比,具有对酸稳定,抗菌谱广、对支原体、衣原体和军团菌属等胞内病原体作用强等特点,且口服吸收好,组织浓度高,不良反应少,半衰期长,但缺点是对耐药菌的抗菌活性较弱。第二代大环内酯类抗生素品种包括阿奇霉素罗红霉素克拉霉素、地红霉素和氟红霉素等。

第三代大环内酯类抗菌药物-酮内酯类抗菌药物(Ketolides)于20世纪末开始研发,主要针对耐药的肺炎链球菌、化脓性链球菌、流感嗜血杆菌等感染的治疗。第一个上市的是泰利霉素(Telithromucin,2001年)。泰利霉素的酮内酯结构增加了酸稳定性,大大提高了抗菌活性,降低了诱导耐药风险。

红霉素可用于经济鱼类人工繁育过程中的护理。在长吻鮠人工繁殖过程中,需对亲鱼进行多次捕捞、运输及催产注射操作。在效应期内要多次检查亲鱼产卵情况,亲鱼体能消耗较大,特别是挤卵操作容易造成亲鱼内脏器官受伤。加强产后亲鱼护理,避免鱼体受伤,继发感染细菌性疾病而造成亲鱼死亡。后备亲鱼入池前,应对鱼体进行消毒处理,若发现亲鱼体表有伤,可用红霉素软膏涂抹处理,防止亲鱼受伤感染疾病。

临床数据

80 例急性结膜炎患儿,根据随机数字表法分为研究组和对照组各40 例。对照组采用红霉素眼膏治疗, 研究组在对照组基础上加用耳穴贴压治疗。比较两组临床疗效、不良反应发生情况以及治疗前后眼部症状(眼痛、异物感、流泪、分泌物、畏光)评分、炎性因子【白细胞介素-6(IL-6)、C 反应蛋白(CRP)、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)】水平。结果表明,研究组治疗总有效率95.00%高于对照组的80.00%(P\u003c0.05)。治疗后,两组患儿眼痛、异物感、流泪、分泌物、畏光评分均较治疗前降低, 且研究组患儿眼痛评分(0.61±0.08)分、异物感评分(0.47±0.11)分、流泪评分(0.38±0.05)分、分泌物评分(0.62±0.18)分、畏光评分(0.42±0.13)分均低于对照组的(0.97±0.24)、(0.73±0.18)、(0.85±0.13)、(0.96±0.21)、(0.85±0.23)分(P\u003c0.05)。治疗后, 两组患儿IL-6、CRP、MCP-1 水平均较治疗前降低, 且研究组患儿IL-6(5.24±1.27)ng/L、CRP(2.27±0.54)mg/L、MCP-1(65.38±9.47)pg/ml 均低于对照组的(8.26±1.66)ng/L、(4.05±0.26)mg/L、(75.48±9.32)pg/ml(P\u003c0.05)。说明红霉素眼膏联合耳穴贴压可进一步提高儿童急性结膜炎的治疗效果, 改善患儿临床症状, 抑制眼部炎症反应, 安全可靠。

化学信息

中文名:红霉素

英文名:Erythromycin

分子式:C37H67NO13

分子量:733.9

IUPAC 人名:(3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecane-2,10-dione

参考资料

Erythromycin.pubchem.2024-05-22

红霉素眼膏.国家药品监督管理局.2024-05-18

红霉素眼膏.国家医保服务平台.2024-05-18

关于公布第一批国家非处方(西药、中成药)目录的通知.国家药品监督管理局.2024-05-18

中华人民共和国卫生部令(第69号).中国政府网.2024-05-22

国家基本药品目录(2018年版).中国政府网.2024-03-29

Erythromycin.WHO.2024-05-27

..2024-06-26

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