更新时间：2024-09-21 14:34
贝诺，化学式为为C17H15NO5，为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化产物，是新型的消炎、解热、镇痛、治疗风湿病的药物。
小鼠口服LD50为2000mg/kg，大鼠口服为-10000mg/kg；小鼠腹腔注射LD50为1255mg/kg，大鼠为1830mg/kg。
分类名称
一级分类：呼吸系统药物二级分类：解热镇痛药及抗感冒药三级分类：解热镇痛药及其他抗感冒方药
药品英文名
Benorilate
药品别名
百乐来、苯乐来、醋胺水杨酯、苦乐来、扑热息痛乙水杨酸酯、扑炎痛、乙酰水杨酸对乙酰胺苯酯、贝诺碱、解热安、贝诺柳碱、Benasprate、Benoral、Benorilatum、Benortan、Benorylate
药物剂型
1.片剂：0.2g，0.5g；2.颗粒剂：0.5g。
药理学作用
本药为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物，具有解热，镇痛及抗炎药作用，其作用机制基本与阿司匹林及对乙酰氨基酚相同。疗效与阿司匹林相似，不良反应比阿司匹林少。特点是较少引起胃肠道出血，患者易于耐受，作用时间比阿司匹林或对乙酰氨基酚长。国外资料认为，本药不比其他非甾体抗炎药更优越，且不良反应可能超过它的好处。
药动学
口服后在胃肠道不被水解，以原形吸收，很快达到效血药浓度。生物利用度为83%。吸收后很快代谢为水杨酸和对乙酰氨基酚，分解前半衰期约为1h。作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物的形式自尿中排出。极少量经粪便排出。
适应证
适用于急慢性风湿性关节炎、类风湿性关节炎、痛风，还可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、手术后轻中度疼痛等。
禁忌证
1.对阿司匹林、对乙酰氨基酚或本药过敏者。2.肝、肾功能不全者。3.孕妇、哺乳者禁用。
注意事项
1.肝肾功能不全及消化道溃疡患者慎用。2.不宜给予12岁以下的儿童。
不良反应
1.中枢神经系统：可引起嗜睡、头晕、头痛、抑郁、出汗、定向障碍等神经精神症状。2.消化系统：反应较轻微，可有恶心、呕吐、胃烧灼感、消化不良、便秘，也有引起腹泻的报道。本药对胃的刺激作用似乎弱于阿司匹林，但也可能出现大便隐血阳性。长期用药可影响肝功能，并有引起肝细胞坏死的报道。3.泌尿系统：长期应用有可能引起镇痛药性肾病。4.皮肤：可引起皮疹。5.耳：用量过大时，某些患者可发生耳鸣、耳聋，这与血清中高浓度的水杨酸盐有关。
用法用量
1.成人：(1)类风湿性、风湿性关节炎：4g，每天早晚饭后各1次；腰椎骨质增生：2g，每天2次。(2)解热镇痛：0.5～1.5g，每天3～4次。2.儿童：每天25mg/kg，分4次服。3.老年患者2g，每天2次，或早晨2g，晚上4g，每天不超过6g，疗程不超过10天。
药物相互作用
1.阿仑膦酸钠用量超过每天10mg时，与本药合用可使胃肠道不良反应的发生率增加。2.本药与口服抗凝药合用时，可使出血的危险性增加。通常本药不宜与抗凝药合用，如果不得不合用，应仔细监测凝血酶原时间。3.水痘疫苗与本药同时使用，发生瑞氏综合征的危险性增加。接种水痘疫苗6周后不要使用本药。4.乙醇可加剧本品对胃黏膜的损害作用，服用期间不宜饮酒。5.可抑制丙磺舒、磺吡酮的促尿酸排泄作用，大剂量尤为明显。6.不宜与其他NSAIDS药同服，可使胃肠道的不良反应增加，抗炎药作用降低。
药物评价
本品作用时间较对乙酰氨基酚与阿司匹林为长，疗效与阿司匹林相似，但不良反应少。口服后在肠道内吸收，很少引起胃肠出血。
本品为4-乙酰氨基苯基乙酰水杨酸酯。按干燥品计算，含C17H15NO5应为99.0%〜102.0%。
【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭。
本品在非乙醇中易溶，在非甲醇中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶。
熔点本品的熔点（通则0612)为177〜181°C。
吸收系数取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每lml中约含7.5Mg的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在240nm的波长处测定吸光度，吸收系数(£11)为730〜760。
【鉴别】（1)取本品约0.2g，加氢氧化钠试液5ml，煮沸，放冷，滤过，滤液加盐酸适量至显微酸性，加三氯化铁试液2滴，即显紫堇色。
(2)本品的远红外线吸收图谱应与对照的图谱（光谱集42图）一致。
(3)取本品约0.lg，加稀盐酸5ml，煮沸，放冷，滤过，滤液显芳香第一胺类的鉴别反应（通则0301)。
【检查】氯化物取本品2.0g，加水100ml，加热煮沸后，放冷，加水至100ml，摇匀，滤过，取滤液25ml，依法检查(通则0801)，与标准氯化钠溶液5ml制成的对照液的比较，不得更浓（0.01%)。
硫酸盐取氯化物项下剩余的滤液25ml，依法检査（通则0802)，与标准硫酸钾溶液lml制成的对照液比较，不得更浓(0.02%)。
对氨基酚取本品1.0g，加甲醇溶液（1—2)20ml，搅匀，加碱性亚硝基铁化钠试液1ml，摇匀，放置30分钟，不得显蓝绿色。
游离水杨酸取本品0.lg，加乙醇5ml，加热溶解后，加水适量，摇匀，滤人50ml比色管中，加水使成50ml，立即加新制的硫酸铁溶液（取lmol/L盐酸溶液1ml，加硫酸铁铵指示液2ml，再加水适量使成100ml)lml,摇匀，30秒钟内如显色，与对照液(精密称取水杨酸0.lg，置1000ml量瓶中，加水溶解后，加乙酸1ml，摇匀，再加水适量至刻度，摇匀，精密量取1ml，加乙醇5ml与水44ml,再加上述新制的稀硫酸铁铵溶液lml，摇匀）比较，不得更深(0.1%)。
有关物质临用新制。取本品，加甲醇溶解并稀释制成每lml中含0.4mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取对乙酰氨基酚对照品适量，加甲醇溶解并稀释制成每lml中约含10μg的溶液，作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件试验，精密量取供试品溶液、对照品溶液与对照溶液各loy，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍，供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液主成分峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.1倍（0.1%)，其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%)，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%)。
干燥失重取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣取本品l.0g，依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1%。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。
【含量测定】照高效液相色谱法（通则0512)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅
胶为填充剂；以水（用磷酸调节pH值至3.5)-甲醇（44:56)为流动相；检测波长为240nm。理论板数按贝诺酯峰计算不低于3000，贝诺酯峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。
测定法取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每lml中约含0.4mg的溶液，摇匀，精密量取10M1注入液相色谱仪，记录色谱图；另取贝诺酯对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
【贮藏】遮光，密封保存。
【制剂】贝诺酯片
贝诺酯.官网.2021-07-26