更新时间：2023-11-17 16:39
中文名称：醋酸甲羟孕
中文别名：安宫黄体酮；甲黄体酮；甲羟孕酮醋酸；安宫黄体酮；安宫黄体酮（醋酸甲羟孕酮）；甲羟孕酮酯；乙酸羟甲孕酮、甲孕酮；甲羟孕酮乙酸酯
通用名：醋酸甲羟孕酮
别名：甲孕酮、安宫黄体酮
英文名称：Medroxyprogesterone Acetate
本品主要成分为醋酸甲羟孕酮。
1、醋酸甲羟孕酮片：白色片。
2、醋酸甲羟孕酮分散片：白色片，在水中应迅速崩解并均匀分散。
1、醋酸甲羟孕酮片：2mg；4mg；10mg；250mg；500mg。
2、醋酸甲羟孕酮分散片：0.1g。
醋酸甲羟孕酮片：
个别妇女有不规则出血。治疗肿瘤时，治疗剂量大可出现类柯兴氏征。长期应用肝功能异常。
醋酸甲羟孕酮分散片：
和其它孕激素一样具有下列不良反应：乳房胀痛、溢乳、阴道出血、月经改变、闭经、水肿、体重改变、子宫颈糜烂或子宫颈分泌改变、黄疸、伴或不伴瘙痒的皮疹、精神抑郁。
2、子宫内膜异位尚未绝经者禁用。
3、急性血栓性疾病者禁用。
4、不明原因阴道出血者禁用。
5、尚未绝经的子宫黏膜下肌瘤患者禁用。
6、孕妇及哺乳期妇女禁用。
本品应该在有经验的肿瘤专科医师监督指导下使用，且患者须进行定期随访。
1、应对本品治疗期间发生的意外阴道出血进行仔细检查，明确诊断。
2、在送检子宫内膜或宫颈组织时，应告知病理学家（实验室）患者正在使用本品。
3、本品可能引起一定程度的液体留，因此应慎用于可能因液体潴留而加重原有疾病的患者。
4、具有临床抑郁治疗史的患者，在接受本品治疗时应受到密切监测。
5、某些接受本品治疗的患者可能出现糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治疗时应受到密切观察。
6、应告知医生/实验室本品的应用可降低下述内分泌指标的水平：
（1）血浆/尿类固醇（如皮质醇、雌激素、孕二醇、孕激素、睾酮）。
（2）血浆/尿促性腺激素（如LH和FSH）。
（3）性激素结合球蛋白。
7、如果视力突然部分或完全丧失或如果突发眼球突出、复视或偏头痛，在检查期间不应再给药。如果检查提示视乳头水肿或视网膜静脉周围炎病变，则应立即停药。
8、本品可能会引起类库欣综合征。
9、某些接受本品治疗的患者可能出现肾上腺功能抑制。本品可降低促肾上腺皮质激素和氢化可的松的血液水平。
10、医生/实验室应被告知，除了引起在注意事项中列出的内分泌指标异常外，本品也可以在美替拉酮试验中引起部分肾上腺功能不全。因此，肾上腺皮质对于ACTH的反应能力应在美替拉酮给药前确定。
11、肾功能衰竭和/或肝功能衰竭的患者应谨慎用药。
12、本品含α-乳糖，因此对于因罕见的遗传原因所致的半乳糖不耐受患者，拉普乳糖酶缺乏症患者或葡萄糖半乳糖吸收不良者，应避免使用本药品。
13、绝经期前患者应用孕激素治疗，可能会掩盖更年期的起始症状。
14、孕妇及哺乳期妇女用药：禁用。
15、儿童用药：不适用于儿童。
16、药物过量：尚未观察到急性药物过量导致的症状。口服剂量最高至每天3g时耐受性良好。药物过量时应密切观察，采取对症和支持治疗。
1、氨鲁米特与醋酸甲羟孕酮同时使用时，可以显著地抑制醋酸甲羟孕酮的生物利用度。
2、与氨鲁米特合用情况下，应警告使用者其高剂量本品的疗效可能降低。
3、和所有的孕激素类药物相同，本品联合巴比妥、苯妥英、扑米酮、卡马西平、利福平和灰黄霉素等酶诱导剂治疗会增加肝脏的分解代谢。
4、孕激素能抑制环孢霉素代谢，从而增加血浆环孢霉素浓度，因此增加其毒性作用。
5、在某些患者中观察到应用孕激素时会出现糖耐量减低。其机制不明。因此，糖尿病患者在接受孕激素治疗期间应严密观察。在应用醋酸甲羟孕酮治疗时或治疗后，有必要调整降糖治疗方案。
6、在体外，醋酸甲羟孕酮主要是通过CYP3A4的羟基化作用进行代谢。评估CYP3A4诱导剂或抑制剂针对醋酸甲羟孕酮临床效果的专门药物相互作用研究尚未进行，因此CYP3A4诱导剂或抑制剂的临床效果未知。
7、与其他药物的相互作用及其他形式的相互作用。
8、以下实验室检查结果可能受应用本品治疗所影响：（1）绒毛膜促性腺激素水平。（2）血浆黄体酮水平。（3）尿孕二醇水平。（4）血浆睾酮水平（男性）。（5）血浆雌激素水平（女性）。（6）血浆皮质醇水平。（7）糖耐量试验。（8）美替拉酮试验。
1、醋酸甲羟孕酮片为作用较强的孕激素，口服或注射有效。皮下注射时，其孕激素活性为黄体酮的20-30倍；口服时为炔孕酮的10-15倍，口服或注射后在体内适量内源性雌激素对子宫内膜作用的基础上，可将增生子宫内膜转变为分泌期内膜，为受精卵植入作准备。本药也有抗雌激素作用，但不对抗雌激素对脂蛋白的良性作用，亦无明显雄激素效应，最接近天然的黄体酮。
2、本药能增加宫颈粘液稠度，也可通过对下丘脑的负反馈，抑制腺垂体促黄体生成素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵泡排卵，故有避孕作用，当血中本药浓度超过0.1mg/ml时，促黄体生成素和雌二醇均受到抑制，导致排卵受阻。
3、本药抗癌作用可能与抗刺激素作用有关。大剂量时可抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应，对敏感细胞直接具有细胞毒作用，但对耐药细胞无此作用。大剂量时也可通过增强E2-脱氧酶的活性而降低细胞内雌激素的水平，大剂量时可使细胞内的雌激素受体不能更新，抵消雌激素促进肿瘤细胞生长的效应，对敏感细胞直接具有细胞毒性作用。也可通过增强E2脱氧酶的活性而降低细胞内雌激素的水平，诱导肝5α-还原酶而使雄激素不能转变为雌激素等作用，产生其抗癌效应。此外，本药还可通过对腺垂体的负反馈作用，抑制LH、促肾上腺糖皮质激素及其他生长因子的产生。
醋酸甲羟孕酮能从胃肠道快速吸收。健康志愿者在口服500mg醋酸甲羟孕酮后4.5小时，最高血浆值达78.7ng/ml至121ng/ml。餐时或餐后即刻服用吸收率最高。醋酸甲羟孕酮的血浆蛋白结合率约为90-95％。口服给药后，醋酸甲羟孕酮的药代清除是以二次和三次方指数方式进行的。终末半衰期大约为30-60小时。醋酸甲羟孕酮主要经胆道分泌，由粪便排泄。口服后大约44％的药物由尿液排泄。尿中的代谢产物有以下四种形式：
1、非共价中性；
2、葡萄糖醛酸共价中性；
3、硫酸盐共价中性；
4、酶抵抗酸性部分。
醋酸甲羟孕酮分散片：
本品口服吸收迅速。血浆半衰期大约为2天，每日一次重复给药后10天血药浓度达稳态。血药浓度与剂量成比例，但有相当大的个体差异。通常，要达到相当于肌肉注射后4周的血药浓度，口服本品剂量应至少是注射剂量的2倍。
密闭，置阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
药物必须合理使用，避免滥用。处方药应该由医生开置，非处方药应该仔细阅读药物说明书。
醋酸甲羟孕酮是处方药，必须由医生根据你的病情开处方使用。自行用药可能会增加你不合理使用药物风险：浪费药物资源，贻误病情，产生耐药，严重药物不良反应。