更新时间：2023-10-09 14:00
齐多夫定（Zidovudine）为胸腺嘧啶核苷的合成类似物，用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的成年人和儿童。该药的不良反应有：1.心肌病；2.恶心呕吐、口腔粘膜色素沉着、腹痛、吞咽困难、食欲缺乏、腹泻、便秘、肠胀气等；3.贫血（可能需要输血）、中性粒细胞缺乏症、白细胞减少症、再生不良性贫血等。当接受大剂量治疗（一日1200~1500mg）和晚期艾滋病（特别是治疗前骨髓功能储备差者），尤其是当患者CD4+T淋巴细胞计数小于100个/mm3时，可出现上述的不良反应。
美国食品药品监督管理局（FDA）在1987年初批准宝来威康公司把齐多夫定推向市场，商品名Retrovir。东北制药公司首次仿制成功了齐多夫定，此举结束了中国抗艾滋病药品完全依赖进口的历史。
据国家食品药品监督管理总局发布的多项药物警戒快讯，齐多夫定可使患者心脏病发作、心肌梗死的风险增高。
齐多夫定为白色至浅黄色结晶性粉末。制剂有齐多夫定片、胶囊、口服液和注射液，可通过口服或者静脉给药。齐多夫定已纳入国家医保，齐多夫定片、齐多夫定胶囊纳入医保甲类，齐多夫定注射液纳入医保乙类。
本品与其他抗逆转录病毒药物合用的推荐剂量：一日500mg或600mg，分2~3次给药。
妊娠妇女（孕周＞14周）一日500mg，分次口服（一次100mg，一日5次)，直至分娩开始。在分娩过程中静脉用齐多夫定2mg/kg，静滴1小时以上，继以每小时静滴1mg/kg直至脐带结扎。新生儿应按2mg/kg的剂量给予齐多夫定口服溶液，每6小时服药1次。出生后12小时内开始给药，并持续服用至6周。不能口服的婴儿应静脉给予齐多夫定1.5mg/kg，每6小时给药一次，每次给药时间大于30分钟。
血色素水平降至7.5~9g/100ml（4.65~5.59mmol/L）或中性粒细胞计数降至（0.75~1.0）X109/L的患者，应减少齐多夫定的用量或中止齐多夫定的治疗。
晚期肾功能衰竭患者一日剂量为300~400mg，治疗中应根据患者的周围血象及临床反应调整剂量。对于进行血液透析及腹膜透析的肾功能衰竭患者，推荐剂量为每6~8小时100mg。
肝功能减退患者由于葡萄糖醛酸化作用的减弱而引起齐多夫定在体内蓄积，因此必须进行剂量调整，但目前尚无理想的推荐方案。如果无法监测齐多夫定的血药浓度，医师应特别注意观察患者有无药物不耐受的征象，并适当减量或延长用药间隔时间。
本品为胸腺嘧啶核苷的合成类似物，其3'-羟基（-OH）被叠氮化合物（-N3）取代。在宿主细胞内，本品在酶的作用下转化为活化型三磷酸齐多夫定。后者通过竞争性抑制HIV反转录酶，抑制病毒脱氧核糖核酸的合成、运输、整合至宿主细胞核及病毒复制。在细胞培养中，本品与拉米夫定、去羟肌苷、扎西他滨、多种蛋白酶抑制药及非核苷类逆转录酶抑制药有协同抗HIV作用。
口服吸收迅速，tmax为1小时。有明显首关代谢，其生物利用度为60%~70%，食物可延缓其吸收，但不影响其生物利用度。每4小时口服本品（溶液剂）5mg/kg，其稳态Cmax及稳态Cmin的均值分别为7.1μM/L及0.4μM/L（或1.9μg/ml及0.1μg/ml)。一项生物等效性研究结果显示，每4小时口服齐多夫定胶囊200mg，其稳态Cmax及Cmin的均值分别为4.5μM/L（或1.2μg/ml）及0.4μM/L（0.1μg/ml），分布容积1.6L/kg，血浆蛋白结合率为10％~30%，t1/2为1.1小时。本品可通过血脑屏障，脑脊液内药物浓度约为同时期血药浓度的60%。
本品先在细胞内代谢生成活性型三磷酸齐多夫定，其后主要在肝内代谢生成无活性的葡萄糖酸代谢物，口服后尿中排出原形药及其代谢产物分别为14%及74%。进餐对于药物吸收无影响，高脂饮食可减少吸收。肾功能减退患者肌酐清除率＜20ml／min时及血液透析者应减量。严重肝功能减退患者应减量应用。
大剂量治疗可出现下述症状：1.心肌病；2.恶心呕吐、口腔粘膜色素沉着、腹痛、吞咽困难、食欲缺乏、腹泻、便秘、肠胀气等；3.贫血（可能需要输血）、中性粒细胞缺乏症、白细胞减少症、再生不良性贫血等。
预防母婴传播的剂量：孕妇（孕周＞14周）1日500mg，分次口服（100mg，1日5次），直至分娩开始。在分娩过程中静脉用齐多夫定2mg/kg，静脉滴注1小时以上，继以每小时静脉滴注1mg/kg直至脐带结扎。新生儿应按2mg/kg的剂量给予齐多夫定口服溶液，每6小时服药1次。出生后12小时内开始给药，并持续服用至6周。不能口服的婴儿应静脉给齐多夫定1.5mg/kg，每6小时给药1次，每次给药时间大于30分钟。
美国FDA妊娠期用药安全性分级为C。药物仅在潜在的受益超过对胎儿潜在的风险等情况下方能使用。妊娠14周内妊娠期妇女的用药需要在权衡利弊后方可作出决定。在妊娠期14~34周开始口服本品，并持续至分娩开始。分娩过程中应静脉给药。
儿童用药 3～12个月的婴儿可服用本品口服溶液。3个月以上的儿童推荐初始剂量为360～480mg/m2，分3或4次与其他抗HIV药物合用。
2008年5月5日，国家药品监督管理局发布的《药物警戒快讯 2008年第4期（总第53期）》中提到：此次警示信息的发布源于一项名为D:A:D的研究，D:A:D是一项对抗HIV药品的不良反应数据进行分析的大型研究，此项研究对北美、欧洲和澳大利亚的33347名HIV-1感染者进行了随访，对抗HIV药物所产生的长期和短期副作用进行了评估。评估显示，服用核苷逆转录酶抑制剂类（NRTIs）抗HIV药物的患者心脏病发作、心肌梗死的风险增高。此类药物包括：齐多夫定（Zidovudine）、司他夫定（stavudine）、阿巴卡韦（abacavir）、去羟肌苷（didanosine）和拉米夫定（lamivudine）。
齐多夫定最先由BURROUGHS WELLCOME公司于1985年9月17日申请注册专利（专利申请号：US77689985），于1988年2月9日公开，专利到期日（估算）为2005年9月17日。
2022年1月10日，中国安徽贝克生物制药有限公司的一种拉米夫定、齐多夫定和依非韦伦的复方片及其制备方法专利，于2022年4月26日获得授权。