吡拉西坦(γ-氨基丁酸的环化衍生物，脑代谢改善药)

吡拉西坦（Piracetam）属吡咯类药物，为中枢神经递质受体 γ-氨基丁酸的环化衍生物，是一种脑代谢改善药。临床用于急、慢性脑血管病，亦可用于儿童智能发育迟缓；还可用于脑缺氧、脑外伤引起的损害，也用于阿尔兹海默症、酒精中毒、脑血管意外后功能减退，以及药物中毒、一氧化碳中毒引起的记忆和思维障碍；适用于肌痉挛，肌阵挛性癫痫，镰状红细胞贫血神经并发症。

该药的不良反应在中枢神经系统有神经质、易兴奋、头晕、头痛、睡眠障碍、精神错乱和嗜睡等，但症状轻微，且与使用剂量大小无关，停药后以上症状消失；消化道症状有恶心、胃部不适、胃食欲缺乏、腹胀、腹痛，症状的轻重与服药剂量直接相关；罕见轻度肝功能损害，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关。对该药过敏者、锥体外系疾病、亨丁顿舞蹈症患者、妊娠期妇女、新生儿、脑出血患者、严重肾功能损害患者、重度肝功能障碍患者均禁用。肝、肾功能障碍者、合并多种疾病的老年患者、甲状腺功能低下患者以及哺乳期妇女需慎用，严重出血或存在出血风险的患者也需慎用该药。

吡拉西坦最早由比利时UCB研究所于1963年研制合成，于1971年首次在法国上市。该药质量标准被《欧洲药典》8.0(EP8.0)、《英国药典》2015(BP2015)以及《中华人民共和国药典》2015年版(ChP2015)收载。剂型包括片剂、溶液剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂，均为处方药。其中注射用吡拉西坦、吡拉西坦注射液、脑复康片和吡拉西坦胶囊属于医保乙类药。

医学用途

适应症

用法用量

制剂与规格

药理机制

吡拉西坦为中枢神经递质受体 γ-氨基丁酸的环化衍生物，为脑代谢改善药，具有激活、保护和修复大脑神经细胞的作用。其作用机制是通过激活腺苷酸激酶，促使脑内二磷酸腺(ADP)转化为三磷酸腺苷(ATP)，增加大脑对氨基酸、蛋白质、葡萄糖的吸收和利用，促进大脑细胞代谢，提高大脑皮质抵抗缺氧的能力；能影响胆碱能神经元兴奋传递，促进乙酰胆碱合成增加多巴胺的释放；可以抵抗物理因素和化学因素所致的脑功能损害，改善学习、记忆和回忆能力；可以改善由缺氧所造成的逆行性遗忘。

药代动力学

风险与禁忌

不良反应

2023年4月发布的《国家药监局关于修订吡拉西坦制剂说明书的公告》中，要求包含以下不良反应：其中的发生率定义如下：常见（≥1/100至\u003c1/10），不常见（≥1/1000至\u003c1/100），罕见（≥1/10000至\u003c1/1000）。

药物相互作用

特殊人群用药

2023年4月发布的《国家药监局关于修订吡拉西坦制剂说明书的公告》中，要求包含以下内容：

禁忌症

注意事项

风险提示

历史

吡拉西坦是第一个被临床认可的作用于中枢神经系统的促智药，最早由比利时UCB S.A.制药部门的Strubbe和Cyprysiak于1963年合成，是由γ-氨基丁酸脱掉1分子水形成的环状化合物。1967年发现其有促智活性，20世纪70年代开始在欧洲用于改善认知功能。然而2001年，L Flicker发表在《Cochrane Database Syst Rev》上的一项有关该药治疗痴呆症的研究综述发现，很少或几乎没有研究能证明吡拉西坦可有效治疗痴呆症和认知障碍。在美国，吡拉西坦的使用没有得到国家食品药品监督管理总局（美国食品药品监督管理局）的批准。并且在2004年，FDA拒绝了吡拉西坦作为一种膳食补充成分（dietary supplement）出售的申请，但执行有限，市面上仍有含吡拉西坦的补充剂出售。2019年，FDA发出警告称，认知增强补充剂“可能是无效的，不安全的，并且可能妨碍人们寻求合适的诊断和治疗。”尽管发出警告，FDA并未采取措施来阻止这种做法，如并没有查封含有吡拉西坦的产品，没有向消费者发出警告，等等。

使用情况

化学信息

专利

1964年8月6日，比利时的UCB SA申请了吡拉西坦的化合物专利(GB1039113A)“New n-substituted lactams”，于1966年8月17日获得授权。1965年8月2日，UCB SA申请了吡拉西坦制剂的制备工艺专利（NL6509994A），于1966年2月7日获得授权。1970年2月13日，UCB SA申请了吡拉西坦的改进制备工艺及治疗领域的专利（DE2106418A1），于1971年8月19日获得授权。

社会影响

如吡拉西坦、阿得拉（Adderall）、利他林（Ritalin）、莫达非尼（Modafinil）等中枢神经系统兴奋类精神药物，都是处方药。但一些学生和有考试需求的人群常将这些药物作为“促智药”服用。为了让学生了解滥用“聪明药”的危害，广州市禁毒办制作了《考前谨防“聪明药”》视频对“聪明药”进行科普。