更新时间：2024-09-21 11:39
头孢辛（Cefuroxime axetil）是一种第二代头孢菌素头孢呋辛的酯化制剂，口服后在肠黏膜及血中为酯酶分解生成头孢呋辛而起作用，其抗菌谱与头孢呋辛相同。头孢呋辛酯主要适用于敏感菌所致的上、下呼吸道以及泌尿系统、皮肤和软组织等部位的感染，化脓性链球菌所致咽炎、扁桃体炎，大肠杆菌或肺炎克雷伯菌所致急性单纯性膀胱炎等。
头孢呋辛酯由（）公司研制开发，因在临床上被广泛应用于对抗敏感菌引起的各类感染，已列入中国须在2018年底前完成的289个仿制药质量与疗效一致性评价品种之一。
头孢呋辛酯常见的不良反应主要有胃肠道反应，如恶心、呕吐和腹泻等，以及阴道炎。头孢呋辛酯与其他头孢菌素类药物相似，过敏反应偶尔会发生，可能导致多形红斑、史－约综合征、中毒性表皮剥脱性坏死以及严重的过敏样反应等。也有患者偶尔会出现假膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多症以及一过性的血清氨基转移酶升高等。使用头孢呋辛酯后饮酒会导致双硫仑样反应，也有使用头孢呋辛酯后致频发室性期前收缩反应。
中国除生产头孢呋辛酯原料外，口服制剂主要有头孢呋辛酯片、头孢呋辛酯胶囊、头孢呋辛酯颗粒和头孢呋辛酯干混悬剂等剂型。头孢呋辛酯已纳入医保，片剂、胶囊剂为医保甲类；颗粒剂、干混悬剂为医保乙类。
（1）常规口服：250mg/次，2次/日。
（2）下呼吸道感染：500mg/次，2次/日、
（3）单纯性下尿路感染： 125mg/次，2次/日。
（4）单纯性淋病和奈瑟菌尿道炎：单剂口服1000mg。
（1）常规用药（5岁以下小儿不宜口服片剂，宜应用本药混悬液）：
（2）急性咽炎或急性扁桃体炎：3个月~12岁儿童，10mg/kg/次，2次/日 （最大剂量500mg/日）。
（3）急性中耳炎、脓疱病：15mg/kg/次，2次/日（最高量不超过1000mg/日）。
（4）重症下呼吸道感染：500mg/次，2次/日。
（5）下尿路感染剂量减半，125mg/次，2次/日。
头孢呋辛酯剂型主要有片剂、胶囊剂、颗粒剂和干混悬剂等剂型。具体如下（表一）
头孢呋辛酯为头孢呋辛的前体药物，其本身的抗菌活性较低。然而，口服后，经过胃肠道的吸收，其在酯酶的作用下迅速水解，释放出头孢呋辛，从而发挥其抗菌作用。因此，其抗菌作用与头孢呋辛是相同的。
头孢呋辛酯的脂溶性较强，口服后能被良好地吸收。在吸收过程中，它在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶迅速水解，释放出头孢呋辛，然后分布到全身内环境。血浆蛋白结合率大约为50%。
口服混悬液和片剂后，它们的生物等效性不一致。在健康成年人中，口服混悬液后的AUC和Cmax分别为口服片剂的91%和71%。在口服片剂250mg和500mg后，tmax为2.5~3小时，Cmax分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物能促进本药的吸收，空腹服药的生物利用度（F）为37%，餐后服药F可达52%。同时饮用牛奶可使AUC增加，这在儿童中比成人更显著。t1/2为1.2~1.6小时。老年患者（平均年龄84岁）的t1/2可延长至3.5小时。在空腹和餐后服药500mg后，24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。
头孢呋辛酯的安全性较高，其不良反应的发生率相对较低且多数轻微，一般不会影响治疗疗程的完成。
过量应用头孢呋辛酯可能会导致神经后遗症，包括脑病、抽搐和昏迷。可用透析法降低血清头孢他啶浓度。
对本药及其他头孢菌素类过敏者禁用。
口服头孢呋辛酯片后饮酒致双硫仑样反应1例。
口服头孢呋辛酯片致频发室性期前收缩一例。
头孢呋辛酯由（）公司研制开发，因其疗效确切、使用方便，且具有抗菌谱广，对肾脏毒性低、渗透性强，对β-内酰胺酶具有较高稳定性等特点，因此在临床上被广泛应用于对抗敏感菌引起的各类感染，已列入中国须在2018年底前完成的289个仿制药质量与疗效一致性评价品种之一，充分认识该药物国内外的质量水平和差异，对开展仿制药质量与疗效一致性评价工作具有重要意义。
入选对象为18~65岁的176名受试患者，其中128名随机分入实验组或对照组，另外48例作为开放组。给予试验组和开放组患者中国生产的头孢呋辛酯片（每片含头孢呋辛酯250mg）1片bid，po，5~7d。给予对照组患者进口头孢呋辛酯片（每片含头孢呋辛酯250mg）1片bid，po。
根据研究表明，中国与进口头孢呋辛酯片剂的综合临床疗效、单项指标临床疗效之间差异均无显著性。应用中国头孢呋辛酯的112例病人的痊愈率为77.7%，有效率为95.5%，其用药后最高体温降低1℃，平均时间为2.14±3.16d.体温恢复正常时间为2.61±1.13d。头孢呋辛酯对172株临床分离培养出的致病菌的MIC/50为4.00mg·L，MIC/90为8.00mg·L，均与对照药进口头孢呋辛酯的MIC/50和MIC/90相同。实验组病人细菌清除率与对照组也相似。
头孢呋辛酯在中国药典（2015）及美国药典（36）、英国药典（2013）和日本药典（16）中均有收载。
1987年在英国首次上市，1988年美国FDA 批准在美国上市，商品名为Ceftin （西力欣）。
欧盟上市规格与美国相同（125mg、250mg及500mg头孢呋辛酯片），原研企业产品在奥地利等23个成员国均有上市，且除意大利、西班牙及葡萄牙还有其他仿制产品上市外，其余20国仅有原研企业产品上市销售。查阅日本橙皮书得知，日本则仅有原研企业产品上市。
中国自2000年以来，多家企业相继仿制并在国内上市销售。
（6R，7R）-7-[2- 呋喃基（甲氧亚氨基）乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，（1RS）-1-乙酰氧基乙酯。
分子式：C20H22N4O10S
分子量：510.5
性状：白色或类白色粉末
密度：1.6±0.1 g/cm3
头孢呋辛酯是头孢呋辛的前体药物，为头孢呋辛的乙酰氧基乙酯，由葛兰素史克原研，1988年首次在美国上市，1996年专利到期。
头孢呋辛酯可溶性结晶于1999年8月25日获得专利，专利持有者为法科·伊拉克拉里（FAKO ILACLARI）。
头孢呋辛酯颗粒于2005年7月21日获得专利，专利持有者为韩美制药工业有限公司。
包含头孢呋辛酯的药物制剂专业于2011年11月10日获得专利，专利持有者为比尔吉克·马穆特（BILGIC MAHMUT）。
头孢呋辛酯分散片于2014年6月11日获得专利，专利持有者为辽宁万灵生物医药科技有限公司。
头孢呋辛酯甲氧基亚胺异构体于2019年12月31日获得专利，专利持有者为白云山天新制药有限公司。
头孢呋辛酯药物组合物于2021年3月25日获得专利，专利持有者为国药致君深圳制药有限公司。
关于头孢呋辛酯含量测定方法、临床应用、制备方法的研究很多，对其结晶过程的研究很少。且中国对头孢呋辛酯的生产过程存在产品纯度低、主要杂质δ-3 含量高、晶体主粒度小及粒度分布呈现双峰现象等问题。这些问题的存在会导致产品在市场竞争中处于劣势，严重制约头孢呋辛酯的大量生产。因此，需要对头孢呋辛酯的结晶过程进行研究，以获得质量好的产品，缩小与国际水平的差距，提高产品在市场的竞争力。
国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-10-04
头孢呋辛酯.化源网.2023-10-04
Patent search.Espacenet.2023-12-13