更新时间：2024-09-20 20:48
氨氯地平（Amlodipine）为二氢吡啶类钙通道阻滞剂，具有类似硝苯地平的作用。它比硝苯地平更好地作用于血管，在放松冠状血管和全身血管方面更有效，从而增加冠状动脉血流，降低血压，常用于治疗高血压以及心绞痛。在作用方面比硝苯地平作用时间更长，可以单独使用，也可以联合其他高血压药物一起用药，可用于稳定型心绞痛患者，尤其是对硝酸盐或者β受体拮抗药无效的患者更有效。
氨氯地平制剂形式较少主要为片剂和胶囊，常见不良反应主要有水肿、头晕恶心、颜面潮热、心绞痛、心律失常低血压、直立性低血压、感觉异常、关节痛、皮疹、尿频等。
服用氨氯地平后，血药浓度会在6到12小时内达到最高水平，在连续每日给药7~8天后，氨氯地平的血药浓度会达到稳定水平，在人体内的代谢过程主要发生在肝脏中。心绞痛加重或心肌梗死和肝功能不全患者，使用氨氯地平时应逐步增加药量。氨氯地平2005年列为世界卫生组织基本用药，2012年将氨氯地平列为国家基本用药，氨氯地平已纳入甲类医保。
这种药物可以单独应用于治疗高血压，也可与其他抗高血压药物联合治疗高血压，同时，该药物还可以用于慢性稳定型心绞痛和变异型心绞痛患者。
氨氯地平制剂形式为片剂和胶囊，片剂规格为每片2.5mg、5mg、10mg三种。胶囊规格为5mg。
氨氯地平为钙通道阻滞药，与其他钙通道阻滞药类似，这种药物通过抑制血管平滑肌细胞膜上的L亚型钙离子通道，减少钙离子的内流，从而降低细胞内钙离子浓度。这样能够使血管平滑肌松弛，降低外周血管阻力，从而降低血压。此外，它还可以放松冠状动脉，增加冠脉血流量，并减少心肌耗氧量。这种药物对血管平滑肌具有高度的选择性作用，但对心脏传导系统和心肌收缩力没有明显的抑制作用。
该药物在口服后，从胃肠道吸收虽然缓慢但可以完全吸收，血药浓度会在6到12小时内达到最高水平，作用时间24小时，其绝对生物利用度为64%至80%，分布容积为21L/kg，蛋白结合率为95%~98%。此药物的生物利用度不受饮食摄入的影响。氨氯地平在人体内的代谢过程主要发生在肝脏中，约有90%的药物被代谢为无活性的代谢产物。剩余的10%以原药形式排出体外，其中约60%经过尿液排出。半衰期（t1/2）健康志愿者为35小时，高血压患者为48小时，老年人为65小时，肝功能受损者为60小时，在连续每日给药7~8天后，氨氯地平的血药浓度会达到稳定水平。氨氯地平的降压谷/峰比值比较高，在有效降压的同时，24小时的血压变化幅度也比较小，有利于减少血压波动对靶器官（心、脑、肾）的损害。
不同于其他药物，氨氯地平的药代动力学不受肾功能损害的影响。因此，即使是患有肾衰竭的病人，在治疗开始时仍应接受常规的初始剂量治疗。
心血管系统方面主要包括心律失常（包括室性心动过速以及房颤）、心动过缓、胸痛、外周局部缺血、晕厥、心动过速、血管炎等症状。
中枢及外周神经系统主要包括感觉减退、周围神经出现病变、感觉异常、震颤、眩晕等症状。
胃肠系统方面主要包括食欲减退、便秘、吞咽困难、腹泻、肠胃胀气、胰腺炎、呕吐及牙龈增生等症状。
全身不适主要包括过敏性反应、全身乏力、背部疼痛、潮热、周身疼痛、身体僵直、体重异常等症状。
肌肉骨骼系统不适主要包括关节疼痛、关节病、肌肉痛性肌肉痉挛、肌痛等症状。
精神方面不适主要包括性功能障碍（男性和女性）、失眠、神经质、抑郁、梦境异常、焦虑等症状。
呼吸方面不适主要包括呼吸困难、鼻等症状。
皮肤不适主要包括血管性水肿、瘙痒、皮疹、红斑疹、斑丘疹等症状。
服用过量的氨氯地平会引起患者外周血管过度扩张，导致持续的低血压和反射性心动过速。
氨氯地平中毒能引起患者持久的外周血管扩张，进而导致严重低血压和反射性心动过速。还可能出现心动过缓、二或三度房室传导滞、心脏停搏等症状。如果出现不良反应，可进行洗胃，并立即对患者进行心脏、呼吸监测及频繁血压测量，然后根据症状对症治疗。
氨氯地平为二氢吡类钙拮抗药，与其他药物联合用药时可引起药物间的相互作用。
1、CYP3A4抑制剂：在年轻患者中，同时服用氨氯地平和红霉素会导致氨氯地平血药浓度升高22%；而在老年患者中，则与地尔硫革同服会致氨氯地平血升高50%。如果同时服用CYP3A4强抑制剂（如康唑、伊曲康唑、利托那韦），则CYP3A4强抑制剂可能会比地尔硫更能影响氨氯地平的代谢，增加氨氯地平的血药浓度。故在与CYP3A4强抑制剂同时服用时，需要不间断检测患者低血压情况以及水肿情况。
2、辛伐他汀：在使用10mg氨氯地平并多次合并使用80mg辛伐他汀时，辛伐他汀的暴露量比单独使用时增加了77%，故联合用药时，应将辛伐他汀的用药量控制在每日20mg以下。
3、CYP3A4诱导剂：虽没有与CYP3A4诱导剂联合用药时的相关数据，但应慎重联合使用。
4、麻醉药类：吸入烃类与氨氯地平同时服用可引起低血压。
5、非甾体类抗炎药：非甾体类抗炎药（尤其是吲美辛）与氨氯地平同时服用可能会降低降压作用。这种情况可能是由于非甾体类抗炎药抑制了前列腺素的合成，并且可能引起水和钠的留。
6、β受体拮抗药：β受体拮抗药与氨氯地平同用服用时虽耐受良好，但可导致血压下降，极少数患者可能会增加充血性心力衰竭的风险。
7、雌激素：氨氯地平与雌激素共同服用可以增加液体潴留进而增高血压。
8、锂制药：氨氯地平与锂制药同用服用，能引起神经中毒，会出现恶心、呕吐、腹泻、脊髓小脑性共济失调、震颤和（或）麻木等不良反应，请谨慎使用。
9、拟盐酸肾上腺素药：氨氯地平与拟盐酸肾上腺素药共同服用，可减弱氨氯地平的降压作用。
孕妇和哺乳期妇女：孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用氨氯地平，因为缺乏针对孕妇的研究数据。动物实验结果显示，在极其必要的情况下才可使用本品。尚不清楚氨氯地平是否通过乳汁分泌，所以哺乳期妇女在服用本药期间应停止哺乳。
儿童：对于年龄在6至17岁的小儿高血压患者，建议使用本药品的剂量为2.5至5毫克，每天一次。还没有关于儿童患者每天使用本药超过5毫克剂量的研究数据。并且对于6岁以下的儿童患者使用本药品对血压的影响也没有相关资料。
老年人：老年病人的血药浓度达峰时间与年轻病人相似，但老年病人的浓度-时间曲线下面积增加，消除半衰期延长，这意味着老年病人的药物消除速度较慢。因此，在给予老年病人正常剂量时需要小心，最好从小剂量开始，并逐渐增加剂量。
对氨氯地平过敏者禁用。
严重低血压者禁用。
美国食品药品监督管理局妊娠期药物安全性分级等级为口服给药C类。
（1）低血压:症状性低血压可能在严重主动脉狭窄患者中发生，因为该药物具有逐渐扩张血管的作用，所以急性低血压的报告相对较少。
（2）心绞痛加重或心肌梗死:在极少数情况下，特别是对于已经患有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用苯磺酸氨氯地平或增加剂量时，可能会出现心绞痛恶化或发生急性心肌梗死的情况。
（3）肝功能不全:氨氯地平通过肝脏进行大量代谢，并且对于肝功能不全的患者来说，它的血浆消除的半衰期为56小时。因此，在治疗重度肝功能不全的患者时，应该缓慢逐步增加药物的剂量。
（4）对于妊娠期妇女，本品没有进行相关研究，但动物实验结果显示，当给予10mg/kg的剂量时，产生了宫内死亡率增加5倍的现象，并且同一窝的幼崽数量明显减少达到50%，同时还延长了动物的分娩过程。
（5）是否排入乳汁尚不清楚。
（6）对于本品在6岁以下儿童中的应用安全性，没有明确的研究结论。
（7）使用氨氯地平可能会引起罕见的齿龈增生现象，与其他钙通道阻滞药类似。齿龈增生多发生在治疗开始1至9个月的期间，但停药后1至21周内症状和增生可能会有所改善。
（8）外科手术前无须停药，但麻醉师须知道用此药治疗。
（9）本品过量可能导致血压下降，心率变慢，偶尔出现心脏传导阻滞，少数患者可能停止心跳。对于血压下降的情况，可以通过静脉注射多巴胺、去甲盐酸肾上腺素等药物进行治疗；对于心脏传导阻滞引起的问题，可以给予阿托品、异丙肾上腺素、氯化钙等药物治疗，并且如果有必要，可以安装心脏起搏器来维持心脏功能。
（10）老年患者在选择剂量时应谨慎，一般应从较低的剂量范围开始使用。
国家药品监督管理局发布的《药物警戒快讯 2016年第4期（总第156期）》提到：2016年1月12日，厚生劳动省（MHLW）和药品医疗器械管理局（PMDA）建议在氨氯地平，以及阿齐沙坦、富马酸阿利吉仑、厄贝沙坦、米沙坦、坎地沙坦、缬沙坦、阿托伐他汀钙水合物与氨氯地平的复方制剂说明书中列出暴发性肝炎、粒细胞缺乏症（坎地沙坦和沙坦制剂除外）、横纹肌溶解症风险，作为临床显著的不良反应。
苯磺酸氨氯地平是由美国辉瑞公司成功研发的药物，它于1990年首次在英国获得上市批准，并于1991年通过了美国FDA的专利认证。在中国，片剂的原研制造商是大连辉瑞制药有限公司，该药于1994年4月正式开始生产，商用名称为“络活喜”。
苯磺酸左旋氨氯地平于1999年获得，在将苯磺酸氨氯地平中的右旋成分去除掉之后，首次获得左旋体。
马来酸左旋氨氯地平于2003年，通过改变酸根方法得到左旋体氨氯地平药物，马来酸左旋氨氯地平由此诞生。
1990年1月在英国首次上市，先后在意、比利时、荷兰等54个国家和地区上市。1992年8月获美国FDA批准上市。1994年中国批准上市。
2005年WHO将氨氯地平收录为基本药物。
2012年中国将氨氯地平收录为国家基本药物，氨氯地平已入选中国国家医保甲类药品。
1986年02月25日，申请人：辉瑞公司 INC.（辉瑞公司），专利名：2-（Secondary aminoalkoxymethyl） dihydropyridine derivatives as anti- ischaemic and antihypertensive agents（2-（仲氨基氧基甲基）二氢吡啶衍生物作为抗缺血性和降压药），公开号：US4572909A。
2003年7月30日在美国伊利诺伊州北区地区法院Pfizer（辉瑞公司）对Apotex公司（前身为TorPharm公司）提起关于氨氯地平药物的诉讼（美国络活喜专利案），该次专利案件于2007年3月22日终审判决Apotex公司胜诉。
2008年04月30日，申请人：北京华安佛医药研究中心有限公司， 安徽省生物医学研究所，专利名为：含有氨氯地平的药物组合物在制备治疗下尿路疾病药物中的用途，公开号：CN101167724A。
2002年03月13日，申请人：韩美药品工业株式会社，专利名：氨氯地平的制备方法，公开号：CN1229348C，该专利于2017年3月13日到期。
2008年07月30日，申请人：浙江尖峰药业有限公司，专利名：天门冬氨酸氨氯地平系列盐及其制备方法和其组合物、制剂以及片剂，药物名称：氨氯地平，公开号：CN101230035A。
2013年12月27日，申请人：广东先强药业股份有限公司，专利名：L-门冬氨酸左旋氨氯地平晶型、制备方法及其用途，药物名称：氨氯地平，公开号：CN103880733A。
2021年06月11日，申请人：Azurity Pharmaceuticals， Inc.（Azurity 制药公司），专利名：Amlodipine formulations（氨氯地平制剂），公开号：US11484498（B2）。
发现氨氯地平可以导致牙龈增生和出血，但具体的机制尚不清楚。一些研究者推测，这可能是因为氨氯地平减少了细胞中钙离子的流动，导致叶酸摄取受到抑制，从而限制了活性胶原酶的生成。胶原蛋白通常会被胶原酶降解，但由于胶原降解的减少，胶原积聚在牙龈的结缔组织基质中。有研究报道氨氯地平和牛奶一起饮用会导致牙龈的红肿和出血，应该引起临床医生的关注。此外，氨氯地平还被发现可以导致眼结膜出血，这可能与它对凝血机制的影响有关。
国家医保服务平台.国家医保服务平台.2023-11-18
药物警戒快讯 2016年第4期（总第156期）.国家药品监督管理局.2023-10-04
专利.企知道.2023-10-25
含有氨氯地平的药物组合物在制备治疗下尿路疾病药物中的用途.药智数据.2023-10-04
氨氯地平的制备方法.药智数据.2023-10-04
药智专利通.药智数据.2023-10-05
药智专利通.药智数据.2023-10-05
中国知网节.中国知网.2023-10-04