甘草酸二铵 :消化系统用药、保肝药及肝病辅助药

更新时间:2024-09-21 08:06

甘草酸二(Diammonium Glycyrrhizinate),又名艾扶必、安欣福宁、代特、甘利欣等,是消化系统用药、保肝药及肝病辅助药,临床上用于治疗伴有ALT(谷丙转氨酶)升高的各型肝炎

甘草酸二铵的不良反应主要有血压升高、头晕、头痛、上腹部不适、腹胀、皮疹和水肿等,症状一般较轻,不影响治疗。严重低钾血症高钠血症高血压心力衰竭、肾功能衰竭患者禁用,对本药过敏者禁用。妊娠期及哺乳期妇女不宜使用,高龄患者慎用,新生儿、婴幼儿不推荐应用。

甘草酸二铵为白色疏松块状物或粉末。该药为医保乙类,可通过口服、静脉滴注的方式进行给药,常见的剂型有片剂、注射剂和胶囊剂。

医学用途

适应证

主要用于伴有ALT升高的各型肝炎

用法用量

制剂与规格

资料来源

药理机制

甘草酸二铵是中药甘草有效成分的第三代提取物,具有较强的抗炎药、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。抗炎机制与抑制磷脂酶A2活性和前列腺素E2的合成和释放相关。能降低实验动物因四氯化碳、D-氨基半乳糖等毒物引起的血清ALT和AST的升高。明显减轻D-氨基半乳糖造成的肝脏组织学损害,改善免疫因子所致肝脏损伤,并能增强肝脏的解毒功能。此外,还具有抗过敏、抑制钙离子内流、免较调节及诱导产生γ-干扰素等作用。

药代动力学

口服后从胃肠道吸收,其生物利用度不受胃肠道食物的影响,给药后8~12小时血药浓度达峰值。甘草酸二铵具有肝-肠循环过程。该药及其代谢产物与蛋白结合力强,其结合率受血浆蛋白浓度的影响,血药浓度变化与肝肠循环和蛋白结合有密切关系。静脉注射后约有92%以上的药物与血浆蛋白结合,平均滞留时间为8小时,在体内以肺、肝、肾分布量为高。主要通过胆汁从粪便中排出,部分从呼吸道二氧化碳形式排出,尿中以原形排出者约占2%。

风险与禁忌

不良反应

少数患者可出现水钠留表现,如血压升高、头晕、头痛、上腹部不适、腹胀、皮疹和水肿等,以上症状一般较轻,不影响治疗。

(1)假性醛固酮增多症低钾血症高钠血症高血压)。

(2)口干和浮肿等,一般较轻。

(3)发热,一般不影响治疗。

药物相互作用

特殊人群用药

禁忌证

严重低钾血症高钠血症高血压心力衰竭、肾功能衰竭患者禁用,对本药过敏者禁用。

用药注意

历史

甘草为中原地区传统中药,早在战国时期就有应用甘草治病的记载。《神农本草经》列甘草为上品。20世纪40年代,研究发现甘草的主要有效成分甘草酸,经过吸附提取,制成甘草酸片,成为第一代甘草酸制剂并用于肝病治疗。

随后,以甘草酸为主要成分的第二代甘草酸制——复方甘草甜素在日本上市。

随着研究的进展,发现甘草酸存在两种差向异构体,α构型甘草酸的吸收、抗炎药活性及肝靶向性活性均优于β构型。20世纪90年代,中国成功从甘草中提取了α构型甘草酸,并合成易被人体吸收的 18α-甘草酸二铵,1994年,18α-甘草酸二铵上市成为第三代甘草酸制剂。

1997年复方甘草酸亦在中国引进上市。2004年,针对甘草酸制剂吸收差的问题,将甘草酸二铵与磷酸甘油酯结合形成新型复合物。该药物脂溶性增强,吸收改善。2005年,第四代甘草酸制剂异甘草酸镁(天然甘草酸的手性差向异构体18α-甘草酸的柠檬酸镁)上市,进一步提高了甘草酸制剂的疗效和安全性。

使用情况

2015-2019年,中国北京、上海市广州市天津市成都市杭州市6座城市85家医院的处方信息显示,开具数量前10位的肝病辅助用药中,甘草酸二铵位列第4,占比12.16%。

2020年新型冠状病毒肺炎(COVID-19)治疗方案中有专家报道和采用甘草酸制剂方案。有研究表明,将104例普通型新型冠状病毒肺炎患者随机分为观察组与对照组,每组52例。 对照组患者按照《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第五版)》进行治疗,观察组患者在此基础上加用甘草酸二胺肠溶胶囊 (150mg/次,3次/d),均连续治疗2周。该研究提示,甘草酸二胺治疗普通型COVID-19患者的临床效果好,患者治愈率高,药物安全性好,能够明抑制机体的炎性反应、提高机体的免疫功能。

化学信息

参考资料

国家医疗保障.国家医保服务平台.2023-10-12

国产药品 ——“国药准字H20065456”基本信息.国家药品监督管理局.2023-10-12

Diammonium glycyrrhizinate | C42H68N2O16 | CID 656656 - PubChem.National Library of Medicine.2023-10-12

免责声明
隐私政策
用户协议
目录 22
0{{catalogNumber[index]}}. {{item.title}}
{{item.title}}
友情链接: