更新时间：2024-09-20 21:46
磺胺（Sulfadiazine）为磺胺类抗菌药，在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争细菌体内的二氢叶酸合成酶，妨碍了二氢叶酸的合成并减少四氢叶酸的产生量，最终影响核酸合成，抑制细菌的生长繁殖。由于许多临床常见病原菌对该类药物呈现耐药，故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。该药除可用于脑膜炎奈瑟菌脑膜炎的预防外，也可用于脑膜炎奈瑟菌敏感菌株所致脑膜炎患者的治疗。由于该药在尿中溶解度低出现结晶尿机会增多，故不推荐用于尿路感染的治疗。志贺氏菌属感染、立克次体病等疾病不宜选用磺胺类药作为治疗或预防用药。
该药过敏反应较为常见，可表现为药物疹、荨麻疹，严重者可发生渗出性多形红斑、中毒性表皮剥脱性坏死、红皮病和大疱性表皮松解症萎缩坏死性皮炎等；也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛，发热等血清病样反应。对该药或磺胺类药中任何一种药物有过敏史者禁用。
磺胺嘧啶可通过口服、缓慢静脉注射或静脉滴注、经皮给药、眼部给药等方式进行给药，常见的剂型有片剂、注射剂、凝胶剂、软膏剂、颗粒剂、散剂等。该药为医保乙类。
磺胺类药属广谱抗菌药，由于许多临床常见病原菌对该类药物呈现耐药，故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。
下列疾病不宜选用磺胺类药作为治疗或预防用药：（1）A组乙型溶血性链球菌所致扁桃体炎或咽炎，因该类药不能消除链球菌，亦不能防止其引发风湿热的可能；（2）志贺氏菌属感染；（3）立克次体病；（4）结核病；（5）放线菌病；（6）支原体感染；（7）真菌感染；（8）病毒感染。
磺胺嘧啶除可用于脑膜炎奈瑟菌脑膜炎的预防外，也可用于脑膜炎奈瑟菌敏感菌株所致脑膜炎患者的治疗。由于该药在尿中溶解度低出现结晶尿机会增多，故不推荐用于尿路感染的治疗。
磺胺类药属广谱抗菌药，对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有抗菌作用，但目前细菌对该类药物普遍耐药，尤其是葡萄球菌属、奈瑟氏球菌、脑膜炎奈瑟菌、肠杆菌科细菌中耐药菌株均增多。磺胺类药在体外对下列微生物亦具有活性：沙眼衣原体、星形诺卡菌病、恶性疟原虫和鼠刚地弓形虫。
对磺胺类药敏感的细菌不能利用周围环境中的叶酸，只能利用对氨基苯甲酸（PABA）和二氢蝶啶，在细菌二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用合成四氢叶酸，活化型四氢叶酸在嘌呤、胸腺嘧啶核的合成中发挥重要的传递一碳基团作用。磺胺类药为广谱抑菌药，在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争细菌体内的二氢叶酸合成酶，妨碍了二氢叶酸的合成并减少四氢叶酸的产生量，最终影响核酸合成，抑制细菌的生长繁殖。
磺胺类药的作用可被PABA及其衍生物（普鲁卡因、丁卡因）所拮抗，此外脓液以及组织分解产物也可提供细菌生长的必需物质，可对磺胺类药起拮抗作用。
口服易吸收，约可吸收给药量的70%以上，但吸收较缓慢，tmax为3~6小时，单次口服2g后Cmax为30~60 mg/L。血浆蛋白结合率为38%~48%。在体内分布与磺胺异恶唑相仿，可透过血脑屏障，脑膜无炎症时，脑脊液中药物浓度为血药浓度的50%；脑膜有炎症时，脑脊液中药物浓度可达血药浓度的50%~80%。给药后48~72小时内以原形药物自尿中排出给药量的60%~85%。药物在尿中溶解度低，易发生结晶尿。t1/2β在肾功能正常者约为10小时，肾功能衰竭者可达34小时。腹膜透析不能排出该药，血液透析仅可中等程度清除该药。
磺胺类药所致严重不良反应虽少见，但可能致命，如渗出性多形红斑、红皮病、大疱性表皮松解症性药物疹、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生不良性贫血等。疗程中应严密观察，当皮疹或其他严重不良反应早期征兆出现时即应立即停药。艾滋病出现上述不良反应较非艾滋病患者为多见。
剂量：磺胺血药浓度不应\u003e200 μg/ml，否则不良反应发生率增加。
2011年9月19日至21日，欧洲药品管理局（EMA）药物警戒工作组（PhVWP）举行了全体会议，会议报告中发布了对别嘌醇、卡马西平、拉莫三、苯巴比妥、苯妥英、美洛昔康、吡氧噻嗪、替诺昔康、奈韦拉平、磺胺嘧啶、磺胺多辛、磺胺异恶唑、磺胺甲基异恶唑及柳氮磺胺吡啶的产品信息中关于罕见的、威胁生命的Stevens-Johnson综合征（史－约综合征）和中毒性表皮坏死松解症风险警告的关键组成部分的建议，以利于早期发现这些不良反应，及时停药，改善结局。
1932年，德国化学家合成了一种名为“百浪多息”的红色染料，因其中包含一些具有消毒作用的成分，所以曾被零星用于治疗丹毒等疾患。然而在实验中，它在试管内却无明显的杀菌作用，因此没有引起医学界的重视。
同年，德国生物化学家格哈特·杜马克在试验过程中发现，“百浪多息”对于感染溶血性链球菌的小白鼠具有很高的疗效。后来，他又用兔、狗进行试验，都获得成功。这时，他的女儿得了链球菌败血病，他在焦急不安中，决定使用“百浪多息”，结果女儿得救。
巴黎巴斯德研究所的特雷富埃尔和他的同事对“百浪多息”的有效成分进行分析，分解出“氨苯磺胺”。早在1908年就有人合成过这种化合物，但没有被人们发现。磺胺的名字很快在医疗界广泛传播开来。
1937年制出“磺胺吡啶”，1939年制出“磺胺噻唑”，1941年制出了“磺胺嘧啶”。1939年，格哈特·杜马克被授予诺贝尔医学与生理学奖。
自20世纪初发现磺胺类化合物，已有10多种磺胺类药品开发上市。据国外报道，21世纪初，全球磺胺类药物总产量有1万多吨。世界上三大畅销磺胺类药物为磺胺嘧啶、磺胺甲基异恶唑和甲氧苄胺嘧啶等。据有关部门统计，中国磺胺类药物总产量2万多吨，占世界磺胺类药物总产量的7成左右，出口数量位居世界第一。
Sulfadiazine | C10H10N4O2S | CID 5215 - PubChem.PubChem.2023-10-11
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