莫匹罗星(一种抗生素类抗感染化学药物)

莫匹罗星：一种抗生素类抗感染化学药物

更新时间：2024-09-20 22:53

莫匹罗星，是一种抗生素类西药，临床上常用剂型有软膏、钙霜剂。该药可用于治疗革兰阳性球菌引起的皮肤感染，常见的不良反应包括烧灼感、瘙痒及蜇刺感等。

1971年，莫匹罗星首次从荧光假单胞菌中分离出来。1985年，该药被研制软膏，并陆续在英国、美国、中国等国家上市。

2004年，根据中国国家药品监督管理局的规定，经审定后莫匹罗星软膏由处方药转换为非处方药。

功效作用

莫匹罗星软膏适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染，例如：脓疱病、肿、毛囊炎等原发性皮肤感染，以及湿疹合并感染、不超过10厘米x10厘米面积的浅表性创伤合并感染等继发性皮肤感染。

在国际上，莫匹罗星还用于未列入适应症的鼻腔耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的清除，有效预防外科手术患者、透析患者的金黄色葡萄球菌感染。

药代动力学

莫匹罗星通过完整的人体皮肤的全身吸收很小，多次经皮给药后吸收程度较小。经静脉注射或口服给药是经肾脏代谢排出，主要代谢产物为单胞酸，没有抗菌活性。静脉注射后莫匹罗星的清除半衰期为20~40分钟,单胞酸为30~80分钟。

药理机制

莫匹罗星的作用机制是抑制细菌的蛋白质合成过程，通过可逆性地抑制细菌细胞内异亮氨酸转运RNA，来发挥其抗菌活性，从而影响或终止细菌细胞内蛋白质的合成。莫匹罗星对葡萄球菌和大多数链球菌具有较强的体外活性，但对其他革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的活性较低，有一定的抗菌作用。

化学信息

风险与禁忌

不良反应

莫匹罗星的不良反应较少，局部应用一般无不良反应，偶见局部烧灼感、瘙痒及蜇刺感等不适，通常无需停药。少部分患者会对莫匹罗星或其软膏基质产生皮肤过敏反应，如皮疹、虚脱或肿胀（有时出现在面部或口腔，严重者可引起呼吸困难）。已有报告显示莫匹罗星软膏可引起全身性过敏反应，但非常罕见。

特殊人群用药

慎用人群

对于中度或重度肾损害者、过敏体质者、孕妇、哺乳期妇女应慎用该药。目前尚不清楚本品的成份是否可进入乳汁，哺乳期妇女涂药时应防止药物进入婴儿眼内。如果是在乳头区域使用，应在哺乳前彻底清洗。

禁用人群

对莫匹罗星或其他含聚乙二醇软膏过敏者应禁用。

耐药性

莫匹罗星与其它抗生素（氯霉素、红霉素、甲氧西林、新霉素、夫西地酸、新生物素、庆大霉素、林可霉素、苄青霉素、链霉素和四环素）的抗菌作用机制不同，因此，与其它抗生素之间无交叉耐药性。

随着莫匹罗星在全球的推广和应用，第一例对莫匹罗星耐药菌于1987年对由英国柳叶刀杂志首次报道。经研究发现，莫匹罗星耐药菌分为低浓度莫匹罗星耐药菌型（MuL）和高浓度莫匹罗星耐药菌型（MuH）两种。其中，MuL可通过加大莫匹罗星的浓度而控制细菌的生长繁殖，而莫匹罗星则对MuH无效，需要单用或复合用其它抗生素才能控制其生长繁殖。