更新时间：2023-07-12 16:51
雷尼替丁（Ranitidine），又名呋喃硝胺，是一种选择性的H2受体拮抗药，能竞争性的拮抗组胺与胃壁细胞上的H2受体结合，有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五脑促胃液素和食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酶的活性，还能抑制胃蛋白酶的分泌，但对促胃液素及性激素的分泌无影响。雷尼替丁适用于活动性、、反流性食管炎、佐林格-埃利森综合征、消化性溃疡并发出血等疾病的治疗，还可用于缓解胃酸过多所致的胃痛、烧心、反酸等症状等。
该药的常见的不良反应包括恶心、乏力、头痛、头晕、瘙痒、便秘等，与西咪替丁相比，雷尼替丁对肾功能、性腺功能和中枢神经的不良反应较轻。此外，少数患者用药后会出现引起肝功能损伤，停药后症状消失。
雷尼替丁是类白色至淡黄色的结晶性粉末，溶于水，有异臭，极易潮解。该药为医保甲类药物，可通过口服、肌肉注射、静脉注射、静脉滴注、泡水服用的方式给药，常见剂型包括片剂、胶囊剂、注射剂。
临床上可用于治疗活动性十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、佐林格-埃利森综合征、消化性溃疡并发出血等疾病，也可用于缓解胃酸过多引起的胃痛、烧心、反酸等症状。此外，还用于预防十二指肠溃疡复发，以及预防与治疗应激性溃疡及药物性溃疡等。
（1）十二指肠溃疡和良性胃溃疡：
急性期治疗：标准剂量为一次150mg，一日2次，早/晚饭时服；或300mg睡前一次服，疗程4~8周，如需要可治疗12周，大部分患者在4周内治愈，少部分在8周内治愈。有报道每晚一次服300mg，比一日服用2次，一次150mg的疗效好。十二指肠溃疡患者，一次300mg，一日2次的治疗方案，用药4周的治愈率高于一次150mg，一日2次或夜间服300mg的方案，且剂量增加并不提高不良反应的发生率。
长期治疗：通常采用夜间顿服，一天150mg。对急性十二指肠溃疡愈合后患者，应进行一年以上的维持治疗，以避免溃疡复发。
（2）非甾体类抗炎药引起的胃黏膜损伤：
急性治疗：150mg/次，每天2次，或夜间顿服300mg，疗程8~12周。
预防：在非甾体类抗炎药治疗的同时服用，150mg/次，每天2次或夜间顿服300mg。
（3）胃溃疡：150mg/次，每天2次。绝大部分患者于4周内治愈，未能完全治愈的患者通常在接下来的4周治愈。
（4）胃食管反流病：
急性反流性食管炎：150mg/次，每天2次或夜间服300mg，治疗8~12周；
中度至重度食管炎：剂量可增加至150mg/次，每天4次，治疗12周。
反流性食管炎的长期治疗：口服150mg/次，每天2次。
（5）佐林格-埃利森综合征：宜用大量，每天600~1200mg。
（6）间歇性发作性消化不良：标准剂量为150mg/次，每天2次，治疗6周。
（7）预防重症患者的应激性溃疡出血或消化性溃疡引起的反复出血：一旦患者可恢复进食，可用口服150mg/次，每天2次，以代替注射给药。
（8）预防Mendelcon综合征：于麻醉前2小时服用150mg，最好麻醉前每天晚上也服150mg。也可用注射剂。产科学分娩患者可口服150mg/次，每6小时1次。如需要全身麻醉，应另外给予非颗粒的抗酸药（如枸酸钠）。
治疗溃疡病出血，25~50mg/次，每4~8小时1次。
消化性溃疡出血：25~50mg/次，每4~8小时1次。将雷尼替丁注射剂50mg用0.9%氯化注射液或5%葡萄糖稀释至20ml，做缓静脉注射(超过2分钟)。
术前用药：手术前1.5小时静脉注射100mg。
消化性溃疡出血：以每小时25mg的速率间歇静脉滴注2小时，每天2次或每6~8小时1次。
术前用药：静脉滴注100~300mg，加入5%葡萄糖注射液100ml，30分钟内滴完。
每次150mg，每天2次，每次1片投入一杯约200ml的清水中溶解完全后即饮；或300mg睡觉前一次吞服；疗程一般4~8周。治疗佐林格-埃利森综合征时宜用大剂量，600~1200mg/d。
（1）口服：对于胃食管反流病，给药遵循每日4~6mg/kg；消化性溃疡给药则为每天3~5mg/kg；
这两者均为每12小时给药一次或睡前给药一次。
（2）缓慢静脉注射：一次给予0.5~1mg/kg，每天2次或者每6~8小时给药一次。
对于严重肾功损害的患者（肌酐清除率小于50ml/min)来说，在口服该药时，剂量为75mg/次，每天2次；注射时的推荐剂量为25mg。
对于肝功能不全的患者，用药时剂量应减少。
由于老年人的肝肾功能降低，该药的剂量应进行调整，以保证用药安全。
对于长期非卧床腹膜透析或长期血透的患者，在透析后应立即口服150mg。
该药是一种选择性的H2拮抗剂，能够竞争性地拮抗组胺与胃壁细胞上H2受体的结合，有效地抑制基础胃酸的分泌，此外，还能抑制由组胺、五肽促胃液素和食物刺激后引起的胃酸分泌，从而降低胃酶的活性，抑制了胃蛋白酶的分泌，但对促胃液素及性激素的分泌没有影响。
此外，雷尼替丁对胃酸的抑制作用以摩尔计是西咪替丁的5~12倍，该药对胃以及十二指肠溃疡有较高的疗效，具有速效、长效的特点；对肝药酶的抑制作用比西咪替丁轻（与细胞色素P450的亲和力比后者小10倍）。
（2）少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤，停药后症状消失，肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应，与药物的用量无关。
（3）长期服用可持续降低胃内酸度，有利于胃内细菌繁殖，从而将食物内硝酸盐还原成亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物，在有反胃流的情况下可能出现感染。
（4）曾有报道发生伴或不伴有黄疸的肝炎（肝细胞性、胆小管性或混合性），通常呈可逆性；也偶有发生胰腺炎的报道。
（5）对肝脏微粒体混合功能氧化酶的抑制程度比西咪替丁低10倍，因而对肝脏代谢药物的干扰作用较小。
（1）长期使用可致维生素B12缺乏。
（2）男性乳房女性化少见，其发生率随年龄的增加而升高，停药后可恢复。
（3）有极少数报道提示可能导致急性血卟啉病发作，所有有急性史的患者应避免服用雷尼替丁。
（1）可引起肾功能损伤等，减少用量或停药，症状可好转或消失。
（2）静脉注射后部分患者可出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激症状，持续10分钟可自行消失。有时在静脉注射部位可出现瘙痒、发红，1小时后可消失。患者有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等。
用药过量时没有特殊的处理方法，通常采用对症治疗。
2019年9月13日，美国食品药品监督管理局发布有关雷尼替丁类药物含有低剂量致癌物质N-亚硝基二甲胺（NDMA）的安全警告。不久后，多个国家宣布禁售或召回。
新加坡卫生科学局（HSA）于2019年9月16日宣布暂停8种与雷尼替丁相关药品的销售和供应；加拿大卫生部于25日要求停止该药的分销，同日，法国药品管理局（ANSM）宣布，所有药房的胃药雷尼替丁下架召回。
同月26日，韩国食品药品安全部(MFDS)要求暂停使用雷尼替丁，禁止该药的生产、进口和销售；意大利药品监管局（AIFA）宣布撤回多批次由Saraca Laboratories Limited药厂生产的含有雷尼替丁成分的药物。
同年，12月9日，中国药典委发布《关于盐酸雷尼替丁及其制剂国家药品标准修订草案的公示》和《关于枸橼酸铋雷尼替丁、枸橼酸雷尼替丁片、枸橼酸雷尼替丁胶囊国家药品标准修订草案的公示》，宣布对雷尼替丁相关的药品标准进行了修订，拟增加NDMA杂质控制。根据新修订内容，NDMA最终测出的限度不得超过千万分之三。
2020年4月1日，美国食品药品监督管理局公布，雷尼替丁产品中含有潜在致癌物N-亚硝基二甲胺（NDMA），而且NDMA水平会随时间的延长和温度的升高而增加。FDA要求药品制造商立即下架所有雷尼替丁，包括处方药与非处方药。
2020年9月17日，欧盟（EMA）发布通知，确认雷尼替丁因存在致癌物质N-亚硝基化合物二甲胺（NDMA），要求停用欧盟境内所有雷尼替丁药物。
雷尼替丁于1977年由前葛兰素史克组织艾伦和汉伯里斯（Allen \u0026Hanburys）研究实验室所研发。葛兰素史克公司的前身法国史克公司（Smith,Kline\u0026French）发明了第一种组胺H2受体拮抗剂西咪替丁，葛兰素公司（Glaxo）为此研究雷尼替丁，旨在与西咪替丁相竞争。1976年，科学家约翰·布拉德肖（John Bradshaw）代表艾伦和汉伯里斯研究实验室合成了雷尼替丁。之后，布拉德肖在1979年阐明其药理学，次年，贝斯塔（Berstad）报告该药用于治疗十二指肠溃疡有效。
雷尼替丁，商品名为“Zantac”，于1981年10月在英国首次上市，并于1983年获得美国食品药品监督管理局批准的新药申请 (“NDA”)，编号为18-703。之后陆续在世界近百个国家应用，迅速成为葛兰素史克最成功的产品，成为历史上第一个销售额达到10亿美元的处方药。中国于1985年由上海第六制药厂生产该药。
1986年，该药成为当时世界上销售业绩最大的药物，同时，是制药史上首个累计销售额达500亿美元的药物。2018年，雷尼替丁在累计销售收入TOP10药物中排名第7位，累计销售额为947.2亿美元。